熟悉甲狀腺激素和硫脲類藥物的藥理作用、用途及不良反應(yīng)。 了解碘和碘化物的藥理作用特點。 第一節(jié) 甲狀腺激素 (生物合成和釋放) 碘泵 過氧化酶 過氧化酶 碘(攝取) → 甲狀腺內(nèi)碘 → 活性碘 → 碘化酪氨酸(MIT、DIT) ↓ → 蛋白水解酶 碘化酪氨酸縮合為T3、T4 ↓→ 水解、釋放入血(血中T4多,T3少,T3主要靠T4脫碘而來。T3作用快、強、短,而T4作用弱、慢、持久) [合成和釋放調(diào)節(jié)] 下丘腦 (-) 甲狀腺激素包括: ↓TRH(+) T3(三碘甲狀腺原氨酸) 腺垂體 (-) T4(甲狀腺素) ↓TSH(+) 甲狀腺(腺體、血管增生) ↓ T3、T4合成↑ ↓ 釋放 ↑ TRH-促甲狀腺素釋放激素 (+)刺激分泌和合成 TSH-促甲狀腺激素 (-)負(fù)反饋抑制, [作用和用途] 1、促進(jìn)生長發(fā)育:缺乏可致身材矮小,智力低下稱為呆小病或克汀。ㄐ海,應(yīng)盡早補充治療。 2、促進(jìn)新陳代謝:促進(jìn)糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水電解質(zhì)代謝。缺乏可致粘液性水腫(成人),用甲狀腺制劑補充治療。 3、反饋性抑制TSH分泌,用于緩解單純性甲狀腺腫;補充內(nèi)源性甲狀腺素不足。 [不良反應(yīng)] 體溫及基礎(chǔ)代謝率升高,多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心衰等,處理措施主要是調(diào)低劑量,必要時用β-受體阻斷藥。 第二節(jié) 抗甲狀腺藥 常用的有硫脲類,碘和碘化物,放射性碘及β-受體阻斷藥。 一、硫脲類 分為 1、硫氧嘧啶類:甲基硫氧嘧啶,丙基硫氧嘧啶(Propylthiouracil);2、咪唑類:甲巰咪唑(他巴唑Thiamazole,Tapazole)、卡比馬唑(甲亢平) [作用] 1、作用機制:
→活性碘生成↓ (1) 抑制過氧化酶- 碘化酪氨酸縮合↓ →甲狀腺素合成↓ →甲狀腺素合成↓ (2)丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4轉(zhuǎn)為T3 (3)抑制異常免疫反應(yīng),對甲亢病起一定治療作用。 2、作用特點:
(1)生效緩慢,需待貯存激素用盡才見效(1~3個月基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常)。 (2)治療后甲狀腺充血、腫大、變軟變脆及突眼加重,原因:負(fù)反饋減弱,TSH分泌增加; (3)療程長(1~2年)停藥過早易復(fù)發(fā)。
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