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三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥
卡托普利（巰甲丙脯酸）
[作用]
作用特點：強、、持久，腎血流增加，無水鈉潴留。
作用機制：抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶：① 減少血管緊張素II生成，從而減弱血管緊張素II收縮血管、
升高血壓的作用；② 緩激肽的水解減少，使之擴張血管的作用加強；? 緩激肽水解減少時,PGE２ 和PGI2的形成增加，擴張血管作用增強。④心室和血管肥厚減輕。
[應用]
1、適用于各種類型高血壓,特別是常規(guī)療法無效的嚴重高血壓。
2、頑固性慢性心力衰竭（使心臟前、后負荷減輕）。
四、利尿降壓藥
1、早期是通過排鈉利尿，使血容量減少而間接降壓；長期用藥所致的降壓效應可能與小
動脈擴張有關(guān)。
2、作為基礎(chǔ)降壓藥用于各型高血壓，常用氫氯噻嗪與其它降壓藥合用，以增強療效和減少不
良反應（水鈉潴留）。
第三節(jié) 其它抗高血壓藥
一、主要作用于中樞交感神經(jīng)抑制藥
可樂定（Clonidine）
[作用]
1、激動延腦孤束核次一級神經(jīng)元（抑制性神經(jīng)元）突觸后膜的α2受體，使外周交感張力下降,（末梢NA釋放減少）,血管舒張和心率減慢,導致血壓下降。
2、在外周激動腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜α2受體通過負反饋使神經(jīng)末梢NA釋放減少。
3、抑制腎素的釋放。
[應用]
中度高血壓（口服）、急重型高血壓（肌注、靜注）。兼有潰瘍病者的高血壓（抑制胃腸活動和分泌）。。
二、外周抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥
利血平（Reserpine）
[作用]
1、 降壓作用：
機制：耗竭腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)，（1）抑制交感神經(jīng)末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡對NA和DA的再攝�。唬�2）損害囊泡膜，使囊泡內(nèi)遞質(zhì)向外彌散。
特點：口服降壓緩慢、溫和、持久、連續(xù)用藥1周后才有效，2～3周達高峰，作用達高峰后即使增大劑量也不加強降壓效應反而增加不良反應。停藥后降壓作用仍可持續(xù)3～4周。
2、鎮(zhèn)靜安定作用
[應用]
輕、中度高血壓，常與其它降壓藥合用。靜注或肌注可用于高血壓危象。
[不良反應]
1、 精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等
2、 胃酸分泌增加，可誘發(fā)或加重消化性潰瘍。
三、直接擴血管藥
肼肽嗪(肼苯達嗪，肼屈嗪)
[作用與特點]
1、直接松馳血管平滑肌，主要擴張小動脈，降低外周血管阻力。降壓作用強而快。
2、降低血壓時可反射性心率增快、心輸出量和腎素分泌增加。
[應用]
中度及重度高血壓，常與利尿藥和(或)β受體阻斷藥合用。
[不良反應]
1、可誘發(fā)或加重心絞痛。
2、大劑量、長期應用可出現(xiàn)類風濕性關(guān)節(jié)炎或全身性紅斑狼瘡綜合征。
硝普鈉
[作用]
直接松弛小動脈和小靜脈平滑肌，靜注降壓作用快速、強大但短暫。
[應用]
（1）高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓
（2）頑固性心力衰竭。
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