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  藥理學第二章藥效學(考前輔導)           ★★★ 【字體:

藥理學第二章藥效學(執(zhí)業(yè)藥師考前輔導)

來源:醫(yī)學全在線 更新:2007-5-1 考研論壇

藥理學考前輔導是我去年的學習筆記,也是今年的我科執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學考前輔導講稿,肯定有錯,請指正!反沖力2003年1月費時整理,引用者請注明出處。
    
    掌握藥物的基本作用:藥物作用、藥理效應(yīng)、藥物作用兩重性、對癥治療、對因治療、副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。
    第一節(jié) 藥物的作用
    一、藥物作用與藥理效應(yīng)
    1.藥物作用的基本表現(xiàn)
    藥物作用是指藥物與機體細胞間的初始作用,是動因,是分子反應(yīng)機制,有其特異性。
    藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果,是機體反應(yīng)的表現(xiàn),對不同臟器有其選擇性。
    1)、興奮性改變:
    (1)興奮性:指機體感受刺激產(chǎn)生反應(yīng)的能力。
    興奮(亢進):使機體器官原有功能的提高。
    抑制(麻痹)使機體器官原有功能降低。過度興奮轉(zhuǎn)入衰竭,是另外一種性質(zhì)的抑制。
    (2)興奮藥:使興奮性增高,功能增強, 如尼可剎米興奮呼吸指數(shù)使呼吸增強。
    (3)抑制藥:使興奮性降低,功能減弱,如嗎啡抑制呼吸中樞使呼吸減弱。
    2、新陳代謝改變:通過影響新陳代謝而發(fā)揮效應(yīng),如腎上腺素使血糖升高;胰島素使血糖降低。
    3、適應(yīng)性改變:通過增強或抑制機體對環(huán)境變化的適應(yīng)性而達到防治疾病的目的,如免疫增強藥/抑制藥。
    4、注意點:
    (1).能引起細胞形態(tài)與功能發(fā)生質(zhì)變的藥物受到注意,例如引起癌變;
    (2).基因療法能使機體引出遺傳缺陷時或原來沒有的特殊功能。
    (3).藥物作用特異性強不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng),二者不一定平行。如阿托品特異性阻斷M-膽堿受體,藥理效應(yīng)選擇性并不高,對心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響,且有的興奮、有的抑制。作用特異性強及(或)效應(yīng)選擇性高的藥物應(yīng)用時針對性較好。
    (4).效應(yīng)廣泛的藥物副反應(yīng)較多。但廣譜藥在多種∫蚧蛘鋃銜疵魘庇釁溆諾,染J閆卓股、归Z卓剮穆墑СR┑取?
    (5).藥理效應(yīng)與治療效果并非同義詞,如擴張冠脈的藥物不一定都是抗冠心病藥,抗冠心病藥也不一定都可緩解心絞痛,有時還產(chǎn)生不良反應(yīng),這就是藥物效應(yīng)的兩重性:藥物既能治病也能致病。
    二、藥物作用的選擇性
    1、選擇性:指藥物只對某些組織器官發(fā)生明顯作用,而對其它組織作用很小或無作用。
    2、選擇性形成的有關(guān)因素:
    (1)藥物分布的差異;
    (2)組織生化功能差異:通過干擾組織某一生化代謝過程而發(fā)揮效應(yīng);
    (3)細胞結(jié)構(gòu)的差異,如青霉素通過抑制細胞壁合成選擇性地殺滅革蘭氏陽性細菌,而人和動物的細胞無任何影響。
    三、藥物作用的臨床效果 醫(yī).學.全.在線m.payment-defi.com
    1.治療作用:指凡符合用藥目的或達到防治效果的作用。治療目的分為對因和對癥治療。
    1)對因治療(治本):用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病。如抗生素消除體內(nèi)致病菌。 
    2)對癥治療(治標):用藥目的在于改善癥狀。對癥治療未能根除病因,但在診斷未明或病因未明暫時無法根治的疾病卻是必不可少的。在某些重危急癥如休克、高熱、劇痛時,對癥治療比對因治療更為迫切。
    2.不良反應(yīng):凡與用藥目的無關(guān)帶來不適的作用統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)。
    特點:藥物固有的效應(yīng),可預(yù)知的,難避免。
    藥原性疾。荷贁(shù)較嚴重的不良反應(yīng)是較難恢復的,如慶大霉素耳聾,肼屈嗪紅斑性狼瘡等。
    1)副反應(yīng):在常用劑量下與治療目的無關(guān)的效應(yīng)(副作用)。發(fā)生的常用劑量下,不嚴重,難避免的。如阿托品用于解除胃腸痙攣時,引起口干、心悸、便秘等副反應(yīng)。
    2) 毒性反應(yīng):量大或蓄積或機體敏感性高發(fā)生有害的反應(yīng),一般比較嚴重,可以預(yù)知和可避免的。分為:
    ①急性毒性:劑量過大,多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能。
    ②慢性毒性:蓄積過多,多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。
    致癌、致畸胎、致突變?nèi)路磻?yīng)也屬于慢性毒性范疇。
    ③致畸作用:影響胚胎的正常發(fā)育而引起畸胎的作用,常發(fā)生于妊娠頭20天至3個月內(nèi)。
    ④致突變與致癌作用:致突變作用指藥物使DNA分子中的堿基對排列順序發(fā)生改變(基因突變).
    企圖增加劑量或延長療程以達到治療目的是有限度的,過量用藥是十分危險的。
    3)后遺效應(yīng):指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。如久用腎上腺皮質(zhì)激素停藥后腎上腺皮質(zhì)功能低下數(shù)月內(nèi)難以恢復。
    4)停藥反應(yīng):突然停藥后原有疾病的加劇,又稱回躍反應(yīng)。如久服可樂定停藥次日血壓將激烈回升。
    5)變態(tài)反應(yīng)(過敏反應(yīng)):指與藥理作用無關(guān)的病理性免疫反應(yīng)。特點:
    ①一類異常的免疫反應(yīng),見于過敏體質(zhì)病人。
    ②與劑量也無關(guān)。
    ③與藥物原有效應(yīng)無關(guān),拮抗藥解救無效。
    ④反應(yīng)表現(xiàn)各藥不同,各人也不同?赡苤挥幸环N癥狀, 也可多種癥狀同現(xiàn)。
    ⑤停藥消失,再用復現(xiàn)。
    ⑥致敏物質(zhì)可能是藥物本身,可能是其代謝物,也可能是藥劑中雜質(zhì)。
    ⑦皮膚過敏試驗有假陽性或假陰性反應(yīng)。
    6.特異質(zhì)反應(yīng):特點-遺傳異常的免疫反應(yīng);與劑量成比;與固有藥理作用基本一致;藥理拮抗藥有效。
    7.繼發(fā)反應(yīng):指繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種不良反應(yīng),如長期應(yīng)用廣譜抗生素引起的兩重感染。
    四.藥物劑量一效應(yīng)關(guān)系
    掌握藥物的量效關(guān)系及主要術(shù)語:量反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、最小有效量、極量、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、效能、效應(yīng)強度、治療指數(shù)、安全范圍。
    1、 量效關(guān)系:藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)隨著劑量或濃度的增加而增加的規(guī)律性變化。
    濃度-效應(yīng)關(guān)系:藥理效應(yīng)與血藥濃度的關(guān)系較為密切藥理學研究常用。
    (1)量反應(yīng):藥理效應(yīng)強弱有的是連續(xù)增減的量變,如血壓升降、平滑肌舒縮等,用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。
    (2)質(zhì)反應(yīng):有些藥理效應(yīng)只能用全或無,陽性或陰性表示,如死亡與生存、抽搐與不抽搐等,必需用多個動物或多個實驗標本以陽性率表示。
    2、最小有效量 (閾劑量或閾濃度):剛引起藥理效應(yīng)的劑量。
    3、極量:引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量(即安全用藥的極限)。
    4、劑量:一般成人應(yīng)用藥物能產(chǎn)生治療作用的一次平均用量。
    5、治療量:指藥物的常用量,是臨床常用的有效劑量范圍,一般為介于最小有效量和極量之間的量。
    6、常用量:比閾劑量大,比極量小的劑量。一般情況下治療量不應(yīng)超過極量。
    7、最小中毒量:超過極量,剛引起輕度中毒的量。
    8、致死量:超過中毒量,引起死亡的劑量。
    關(guān)于藥物劑量各國都制定了常用劑量范圍,在藥品說明書上有介紹。對毒性藥品還規(guī)定了極量(包括單劑量、一日量及療程量),超限用藥造成不良后果,醫(yī)生應(yīng)負法律責任。
    9、效價強度:藥物達一定藥理效應(yīng)的劑量。反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。
    10、效能:藥物達最大藥理效應(yīng)的能力(增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升)。反映藥物的內(nèi)在活性。藥物的最大效能與效應(yīng)強度含意完全不同,二者并不平行。
    11、安全范圍:最小有效量和最小中毒量之間的距離。
    12、半數(shù)致死量(LD50):引起半數(shù)動物死亡的劑量。效應(yīng)指標為中毒或死亡則可改用半數(shù)中毒濃度(TC50)、半數(shù)中毒劑量(TD50)或半數(shù)致死濃度(LC50)表示。
    13、半數(shù)有效量(ED50):是能引起半數(shù)陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或半數(shù)最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量,用半數(shù)有效濃度(EC50)表示。
    14、治療指數(shù):半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50),比值越大相對安全性越大,反之越小。該指標的藥物效應(yīng)及毒性反應(yīng)性質(zhì)不明確,這一安全指標并不可靠。
    15、安全范圍:是ED95~TD5之間的距離,其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量(或濃度)有關(guān)。
    16、可靠安全系數(shù) (CSF):CSF=LD1/ED99, 比值大于1,安全系數(shù)較大;比值小于1,安全系數(shù)小。

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