|
第一個(gè)用于臨床的抗生素，根據(jù)其來(lái)源不同分為天然青霉素與半合成青霉素
（一） 天然青霉素
青霉素 Penicillin G
結(jié)構(gòu)：側(cè)鏈中含有芐基，故又稱(chēng)芐青霉素（benzylpenicillin）。
性質(zhì)：不穩(wěn)定
（1）水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物，故用前配制；
（2）易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用
特點(diǎn)：不耐酸、不耐酶、窄譜
[體內(nèi)過(guò)程]
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或靜滴；
2、分布：主要分布于細(xì)胞外液，能廣泛分布關(guān)節(jié)腔、漿膜腔、間質(zhì)液、淋巴液、中耳液及各組織，不易透過(guò)血腦屏障，但腦膜發(fā)炎時(shí)腦脊液可達(dá)有效濃度；
3、消除：不被代謝，幾乎全部以原形從腎臟排泄，90%經(jīng)腎小管分泌
因此，合用丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)青霉素的腎小管分泌，減慢青霉素的消除，延長(zhǎng)作用時(shí)間。
[抗菌作用]
青霉素對(duì)繁殖期敏感菌有強(qiáng)大的殺菌作用。敏感菌株包括革蘭陽(yáng)性菌（G+菌）、革蘭陰性球菌（G-球菌）及螺旋體，屬窄譜抗生素。
1、G+球菌：鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等
2、G+桿菌：白喉、破傷風(fēng)、炭疽桿菌、厭氧破傷風(fēng)桿菌、難辨梭菌、產(chǎn)氣夾膜桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、乳酸桿菌等
3、G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌與百日咳桿菌等
4、螺旋體：梅毒、鉤端、回歸熱螺旋體等
5、放線(xiàn)菌
但對(duì)大多數(shù)的G-桿菌無(wú)效，對(duì)金葡菌產(chǎn)生的b_內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。
[臨床應(yīng)用]
首選用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋體所致的感染，但須病人對(duì)青霉素不過(guò)敏。
1、 血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、丹毒、猩紅熱、蜂窩組織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、產(chǎn)褥熱及敗血癥等；草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；
2、 肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸、中耳炎；
3、 G+桿菌感染如白喉、破傷風(fēng)，但應(yīng)加用相應(yīng)抗毒血清以中和外毒素；
4、 腦膜炎球菌引起的流行性腦脊髓膜炎，不產(chǎn)酶淋球菌引起的淋��；
5、 鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱；
6、 放線(xiàn)菌病
[不良反應(yīng)]
青霉素的毒性很低，但應(yīng)特別警惕其過(guò)敏反應(yīng)。
1、 過(guò)敏反應(yīng)：
為青霉素的主要不良反應(yīng)，可出現(xiàn)藥疹、血清病、溶血性貧血及粒細(xì)胞減少；最嚴(yán)重的是過(guò)敏性休克，表現(xiàn)為喉頭水腫、支氣管痙攣性哮喘、血壓下降、循環(huán)衰竭、驚厥、昏迷，搶救不力可致死亡。
防治：? 用藥前應(yīng)詳細(xì)詢(xún)問(wèn)病史、用藥過(guò)敏史及家族過(guò)敏史；
? 必須進(jìn)行青霉素皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，更換批號(hào)時(shí)應(yīng)重作皮試；
? 避免病人饑餓時(shí)注射及局部用藥；
? 做好急救準(zhǔn)備，如腎上腺素、糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥物等。
2、 赫氏反應(yīng)：
青霉素治療梅毒或鉤端螺旋體病時(shí)，可出現(xiàn)癥狀加劇現(xiàn)象，一般發(fā)生于治療開(kāi)始后6~8小時(shí)，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、頭痛及心動(dòng)過(guò)速等癥狀，嚴(yán)重者可危及生命，可能與螺旋體抗原與相應(yīng)抗體形成免疫復(fù)合物或螺旋體被殺滅裂解后釋放內(nèi)毒素有關(guān)。
3、 其他：
肌肉注射青霉素鉀鹽可產(chǎn)生局部疼痛、硬結(jié)或周?chē)窠?jīng)炎；大劑量青霉素鉀鹽或鈉鹽靜脈給藥易致高血鉀、高血鈉癥；鞘內(nèi)注射可引起腦膜或神經(jīng)刺激癥狀，產(chǎn)生肌肉痙攣性抽搐、昏迷等癥狀。
[1] [2] 下一頁(yè)
... |
