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包合技術(shù)
一、包合技術(shù)：指一種分子被包合嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。主分子客分子 能否穩(wěn)形成及是否穩(wěn)定：取決于主、客分子的立體結(jié)構(gòu)和二者極性。 包合物的穩(wěn)定性：取決于兩組分間的范德化力。 是物理過程，不是化學(xué)過程。
二、包合材料：
(一)、環(huán)糊精CD：β-CD水中溶解度最小，毒性很低。
(二)、環(huán)糊精衍生物：
1、水溶性環(huán)糊精衍生物：甲基、羥丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用，使難溶性藥物溶解度增大，促進(jìn)藥物吸收，還作注射劑包合材料。
2、疏水性環(huán)糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性藥物的溶解性，達(dá)到緩釋作用。
三、包合作用的特點(diǎn)：
1、 藥物與環(huán)糊精組成的包合作用：通常是單分子包合物，
2、 摩爾比是1：1 。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com
3、 包合時(shí)對(duì)藥物的要求：原子數(shù)大于5(稠環(huán)小于5)，
4、 相對(duì)分子質(zhì)量100―400，
5、 溶解度小于10g/L，
6、熔點(diǎn)低于250℃。無機(jī)藥物大多不宜用CD包合。
7、 藥物的極性與締合作用影響包合作用： 包合作用具竟?fàn)幮?BR> 四、常用包合技術(shù)：
1、飽合水溶液法（重結(jié)晶法、共沉淀法）
2、研磨法
3、冷凍干燥法
4、噴霧干燥法
固體分散技術(shù)
一、固體分散技術(shù)：是固體分散在固體中的新技術(shù)，通常是一種難溶性藥物以分子，膠態(tài)、微晶或無定型狀態(tài)，分散在另一種水溶性、或難溶性、腸溶性材料中呈固體分散體系。
二、載體材料：吸收速率取決于溶出速率，溶出速率取決于載體材料的特性。
�。ㄒ唬�、水溶性載體材料：
1、聚乙二醇PEG： 4000、6000
2、聚維酮PVP
3、表面活性劑：Poloxamer188
4、有機(jī)酸類
5、糖類和醇類：半乳糖、甘露醇
(二)、難溶性載體材料：
1、 纖維素類：EC
2、聚丙烯酸樹酯類：Eudragit E、RL、RS
3、其他：膽固醇等
(三)、腸溶性載體材料：
1、纖維素類：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纖維素)
2、聚丙烯酸樹酯類醫(yī).學(xué)全.在.線m.payment-defi.com
三、常用的固體分散技術(shù)：
1、熔融法：關(guān)鍵是迅速冷卻，適于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物。
2、溶劑法：共沉淀法，適于對(duì)熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。
3、溶劑-熔融法：適于液態(tài)藥物，只適于劑量小于50mg的藥物。
4、溶劑-噴霧(冷凍)干燥法：適于易分解或氧化，對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物。
5、研磨法
四、固體分散體的類型：
1、簡(jiǎn)單低共熔混合物：藥物以微晶形式分散在載體中。
2、固態(tài)溶液 ：以分子狀態(tài)分散
3、共沉淀物：非結(jié)晶型無定型物，又稱玻璃態(tài)固熔體。
六、固體分散體的速效與緩釋原理：
(一)、速效原理：1、分散狀態(tài)影響藥物溶出速率：分子分散>無定型>微晶 2、載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用：可潤濕性、高度分散性、對(duì)藥物抑晶性
(二)、緩釋原理：采用疏水或脂質(zhì)類載體材料具有緩釋作用。
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