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執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)—藥物化學(xué)(四) | |||||
| 來(lái)源：醫(yī)學(xué)全在線 更新：2007-7-4 考研論壇 | |||||
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化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾：不改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基團(tuán)。 化學(xué)結(jié)構(gòu)改造：利用各種化學(xué)原理改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基團(tuán)。 一、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的： 1、提高藥物對(duì)靶部位的選擇性：抗腫瘤藥物 磷雌酚-己烯雌酚 SMZ--N-�；�- -谷氨酰衍生物 2、提高藥物的穩(wěn)定性：羧芐青霉素-茚滿酯(成酯) 3、延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間：用油劑給藥 睪酮制成前藥 氟奮乃靜 4、改善藥物的吸收：提高生物利用度 增大脂溶性 5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥 苯妥英成酯 6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長(zhǎng)半衰期、提高生物利用度 7、發(fā)揮藥物配伍作用： 二、成鹽修飾：適于具酸性和堿性基團(tuán)的藥物 1、酸性藥物的成鹽修飾： 2、堿性藥物的成鹽修飾：脂肪氨基堿性強(qiáng)成無(wú)機(jī)酸鹽 ，芳香氨基堿性弱作有機(jī)酸鹽，降低毒性。 三、成酯及成酰胺： 1、具羧基成酯：布洛芬 萘普生 2、具羥基成酯：可延長(zhǎng)藥物的半衰期 甲硝唑 紅霉素 3、具氨基成酰胺：增加藥物的組織選擇性 溶肉瘤素氨基甲�；傻� 別嘌醇 絲裂霉素 四、具羰基藥物、開環(huán)(阿普唑侖、VB1)、成環(huán)修飾 第十九章 新藥開發(fā)的途徑和廣方法 一、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)： 1、從天然 資源中篩選先導(dǎo)化合物： 3、活性代謝物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物：地西泮 保泰松 2、組合化學(xué) 4、生命基礎(chǔ)過(guò)程研究過(guò)程中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物 二、先導(dǎo)優(yōu)化的一般方法： 1、電子等排體 2、藥物潛伏化 3、結(jié)構(gòu)拼命 4、軟藥 三、藥物定量構(gòu)效關(guān)系：(QSAR)是一種新藥設(shè)計(jì)研究方法，通過(guò)一定的數(shù)學(xué)模式對(duì)分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生物效應(yīng)間的關(guān)系進(jìn)行定量解析，尋找結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律。Hansch-藤田分析法 總結(jié)： 光學(xué)異構(gòu)體： 右旋體： 天然VE、、 氨芐西林、阿莫西林 乙胺丁醇 左旋>右旋：去氧腎上腺素、異丙腎上腺素 右旋>左旋：撲爾敏、丙氧芬(右：鎮(zhèn)痛；左：鎮(zhèn)咳) 消旋體：氧氟沙星、普萘洛爾、多巴酚丁胺 外消旋體：合成VE、阿托品、鹽酸氯胺酮、氯苯那敏、布洛芬、氮甲 天然維生素E右旋，合成消旋體 維生素A：最穩(wěn)定的全反式結(jié)構(gòu) 氨基糖苷類：具旋光性 VC：兩個(gè)手性C原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，L(+)-蘇阿糖型- 氯霉素：兩個(gè)手性C，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。1R，2R[D-(-)蘇阿糖型] 有活性 鹽酸乙胺丁醇：2R，2R′… 兩個(gè)手性C 布洛芬： 2個(gè)手性C，用消旋體 氯苯那敏：右旋(S )強(qiáng)于左旋 通常用消旋體 萘普生： S構(gòu)型 阿托品：有不對(duì)稱碳原子，左旋莨菪堿的外消旋體 麻黃堿：1R，2S 偽麻黃堿：1S，2S 青霉素：2S，5R，6R 頭孢菌素：6R，7R 前藥：維生素D3、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、卡莫氟、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、舒林酸、貝諾酯 洛伐他汀、辛伐他汀、奧美拉唑、芬布芬、依那普利 酶：D-丙胺酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑：--內(nèi)酰胺類抗生素： 環(huán)磷酰胺：被P450氧化酶氧化 二氫葉酸合成酶抑制劑：磺胺類 西咪替丁：抑制P450氧化酶 二氫葉酸還原酶抑制劑：甲胺蝶呤、六甲蜜胺、乙胺嘧啶、甲氧芐啶(可逆性抑制)： 羥基脲：核苷酸還原酶抑制劑 別嘌醇：黃嘌呤氧化酶抑制劑 苯妥英鈉：肝微粒體酶代謝 乙酰唑胺：碳酸酐酶抑制劑 解熱鎮(zhèn)痛和非甾體消炎藥：抑制環(huán)氧酶或5-脂氧酶 花生四烯酸環(huán)氧酶(不可逆)抑制劑 HMG-COA(羥甲酰輔酶還原酶)：機(jī)體膽固醇合成的限速酶 ACE(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶)：不是血管緊張素的限速酶 水解條件： 醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com 鹽酸苯海拉明：酸中水解為二苯甲醇，堿性下穩(wěn)定。 鹽酸普萘洛爾：稀酸中分解，堿性下穩(wěn)定 硝酸甘油：弱酸、中性穩(wěn)定，堿性水解 氮甲：堿性中水解 硫酸阿托品： 堿性中易水解(酯鍵)，微酸中性較穩(wěn)定 氯琥珀膽堿：3-3.5穩(wěn)定，堿性水解 VB6：酸性中穩(wěn)定，中性堿性被空氣氧化 極溶于水：異煙肼、氯琥珀膽堿、尼可剎米、環(huán)磷酰胺(小)、安乃近、卡托普利、利巴韋林、 甲砜霉素、黃連素 不溶于水：鹽酸苯海索、對(duì)乙酰氨基酚(熱水)、鹽酸利多卡因 具有升華性： 氯苯那敏、維生素B6 、咖啡因(風(fēng)化) 黃色結(jié)晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 微黃色晶狀結(jié)晶性粉末：鹽酸左旋咪唑、甲硝唑 油狀液體：尼可剎米 、氯貝丁酯 、硝酸甘油(淡黃色帶甜昧) 針狀結(jié)晶 ：?jiǎn)岱取?咖啡因 生物堿沉淀試劑反應(yīng)：鹽酸苯海拉明、苯海索、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、左旋咪唑 含-CN：西咪替丁，維拉帕米 安乃近：瞬間消失的藍(lán)色 氯丙嗪：加硝酸，瞬間消失的渾濁 |
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