☆ ☆☆☆考點(diǎn)95：緩釋制劑
1.含義：緩釋制劑系指用藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物達(dá)到延長藥物作用的制劑。
2.特點(diǎn)
�。�1）生物半衰期短或需要頻繁給藥的藥物制成緩釋制劑可減少給藥次數(shù)。
（2）克服了普通劑型給藥所呈現(xiàn)血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內(nèi)，提高了藥物的安全性。
（3）不宜制成緩釋制劑的藥物有：①生物半衰期（t1/2）很短（小于lh）或很長（大于24h）的藥物；②單服劑量很大（大于1g）的藥物；③藥效劇烈、溶解度小、吸收無規(guī)律或吸收差或吸收易受影響的藥物；④在腸中需在特定部位主動(dòng)吸收的藥物。
3.緩釋制劑的類型：①骨架分散型緩釋制劑。常見的有水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架等。②膜控型緩釋制劑。常見的有薄膜包衣緩釋制劑、緩釋 微囊劑。③緩釋乳劑。④注射用緩釋制劑。⑤緩釋膜劑。系指將藥物包裹在多聚物薄膜隔室內(nèi)或溶解分散在多聚物膜片中而制成的緩釋膜狀制劑。
4.緩釋制劑的制法
�。�1）減小藥物溶出速率：常見的方式有制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小、將藥物包藏于溶蝕性骨架中、將藥物包藏在親水膠體物質(zhì)中。
�。�2）減小擴(kuò)散速度：常見的方式有包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片劑、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑、制成藥樹脂、制成乳劑。
☆ ☆☆考點(diǎn)96：控釋制劑
1.含義：控釋制劑系指藥物能在預(yù)定時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度釋放，使血藥濃度長時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。
2.特點(diǎn)
�。�1）釋藥速度接近零級(jí)速度過程，通�？珊闼籴屗�8～10h，減少了服藥次數(shù)。同時(shí)釋藥速度平穩(wěn)，能克服普通劑型多劑量給藥后所產(chǎn)生的峰谷現(xiàn)象。
（2）對(duì)胃腸道刺激性大的藥物，制成控釋制劑可減少副作用。
（3）治療指數(shù)小、消除半衰期短的藥物制成控釋制劑可避免頻繁用藥而中毒的危險(xiǎn)。
3.類型
�。�1）滲透泵式控釋制劑：常以滲透泵片口服給藥，片心為水溶性藥物與水溶性聚合物或其他輔料組成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纖維素、乙基醋酸 纖維素等包衣成半透膜殼，殼頂一端用適當(dāng)方法（如激光）鉆一細(xì)孔，口服后，消化液中的水通過半透膜進(jìn)入片心，使藥物溶解成為飽和溶液，"泵"的作用使藥物 由小孔持續(xù)滲出，直到片心內(nèi)藥物溶解釋放完全為止。片心的吸水速度決定于膜的滲透性能和片心的滲透壓。滲透泵型片劑的釋藥速度在胃中與在腸中的釋藥速度相 等。膜的厚度、孔徑、孔率，片心的處方以及釋藥小孔的直徑，是制備滲透泵型片劑的成敗關(guān)鍵。
（2）膜控釋制劑：膜控釋制劑系指水溶性藥物及輔料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的給藥體系。常見的有：①封閉型滲透性膜；②微孔膜包衣；③多層膜控釋片；④眼用控釋制劑；⑤皮膚用控釋制劑；⑥子宮用控釋制劑。
�。�3）胃駐留控釋制劑：常見的有：①胃內(nèi)漂浮片。系指服用后親水膠體吸水膨脹而漂浮于胃內(nèi)容物上面，逐漸釋放藥物的一類控釋制劑，有單層片和雙層片。②胃內(nèi)漂浮一控釋組合給藥系統(tǒng)。