☆ ☆考點105：藥物的代謝
藥物的代謝系指藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶等作用，發(fā)生化學(xué)變化的過程。大多數(shù)藥物經(jīng)過代謝而滅活，少數(shù)藥物經(jīng)過代謝后比母體藥物的藥效更強(qiáng)，可稱為 活化過程。藥物代謝的主要部位在肝臟。藥物代謝反應(yīng)的主要類型有氧化、還原、水解、結(jié)合等反應(yīng)。影響藥物代謝的主要因素有給藥途徑、給藥劑量與體內(nèi)酶的作 用、生理因素等幾個方面。
☆ ☆考點106：藥物的排泄
排泄系指體內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物從各種途徑排出體外的過程。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液、膽汁、唾液、汗腺、乳汁等途徑排泄，其中腎臟是主要的排 泄器官。藥物的腎排泄包括腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。腎小管的重吸收主要與藥物的脂溶性、pKa、尿液的pH值和尿量密切相關(guān)，通常脂溶性非 解離型藥物的重吸收大，尿量增加可降低腎小管中藥物濃度，從而影響腎小管重吸收。
為了反映腎臟的排泄功能，常用腎清除率（Clr）表示。所謂腎清除率系指每單位時間內(nèi)從腎臟排出的某一藥物的總量與當(dāng)時血藥濃度的比值。若一個藥物經(jīng)腎小球濾過而沒有腎小管的分泌和重吸收，腎清除率的正常值為120ml/min.
☆ ☆考點107：隔室模型
藥物分布常用"隔室模型"進(jìn)行描述，即將體內(nèi)血藥濃度相同的分布區(qū)域看作同一隔室，同一隔室中藥物處于動態(tài)平衡狀態(tài)，而不同隔室之間仍在進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)與分布。
1.單室模型：藥物進(jìn)入機(jī)體后，能夠迅速、均勻分布到全身各組織、器官和體液中，然后通過排泄或結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化而消除。此時，可以將整個機(jī)體看成藥物轉(zhuǎn)運(yùn)動態(tài)平衡的"均一單元"，即一個隔室，這種模型稱為單室模型。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com
2.雙室模型：藥物進(jìn)入機(jī)體后，能夠很快進(jìn)入機(jī)體的某些部位，但對另外一些部位則需要一段時間才能完成分布。從速度論的觀點將機(jī)體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個獨(dú)立系統(tǒng)，即雙室模型。
☆ ☆☆☆考點108：藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度過程
1.一級速度過程：藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比，即一級轉(zhuǎn)運(yùn)速度或稱一級動力學(xué)過程。一級動力學(xué)過程具有 以下特點：①半衰期與劑量無關(guān)；②一次給藥的血藥濃度-時間曲線下面積與劑量成正比；③一次給藥情況下，尿排泄量與劑量成正比。
2.零級速度過程：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度在任何時間都是恒定的，與血藥濃度無關(guān)。臨床上恒速靜脈滴注的給藥速率以及控釋制劑中藥物的釋放速度均為零級速 度過程，亦稱零級動力學(xué)過程。消除過程屬于零級動力學(xué)的藥物，其生物半衰期隨劑量的增加而增加；藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。
3.受酶活力限制的速度過程：當(dāng)藥物濃度較高而出現(xiàn)酶活力飽和時的速度過程稱之為受酶活力限制的速度過程，或稱Michaelis-Menten型速度過程，亦稱米氏動力學(xué)過程。