☆ 考點102：貯藏條件對中藥制劑穩(wěn)定性的影響
1.溫度：在中藥制劑提取、濃縮、干燥、滅菌過程中，都必須考慮溫度對藥物穩(wěn)定性的影響。特別是某些熱敏性的藥物，通常在低溫環(huán)境中制備、貯藏。
2.光線：藥物暴露在日光下，可引起光化反應(yīng)。因此，制劑光照穩(wěn)定性試驗，既可在普通貯存條件的光照下進(jìn)行留樣觀察，也可在人工強(qiáng)光源照射下進(jìn)行加速試驗。醫(yī).學(xué).全.在.線.網(wǎng).站.提供
3.氧氣和金屬離子：大氣中氧氣進(jìn)入制劑的可能途徑有①溶解于水中。②存在于藥物容器空間部位的氧。
4.濕度和水分：固體藥物暴露于濕空氣之中，表面吸附水蒸氣，也可產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)。當(dāng)提高相對濕度到某一值時，吸濕量迅速增加，此時的相對濕度稱為臨界相對濕度（CRH）。
5.包裝材料：玻璃、塑料、金屬和橡膠均是常用的包裝材料。
☆ ☆☆☆考點103：提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法
1.延緩水解的方法：有調(diào)節(jié)pH值、降低溫度、改變?nèi)軇⒅瞥筛稍锕腆w等。
2.防止氧化的方法；有降低溫度、避光、驅(qū)逐氧氣、添加抗氧劑、控制微量金屬離子、調(diào)節(jié)pH等。
3.制備穩(wěn)定的衍生物：有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同則穩(wěn)定性不同。在不影響藥物有效性與安全性的基礎(chǔ)上，將不穩(wěn)定成分制成鹽類、酯類、酰胺類、高熔點衍生物或前體藥物，可以提高制劑的穩(wěn)定性。
4.改進(jìn)制劑工藝：揮發(fā)性藥物制成微囊或環(huán)糊精包合物后，囊材或環(huán)糊精分子可減少外界環(huán)境，如氧氣、濕氣、光線等對藥物的影響，再制成片劑、丸 劑、散劑、膠囊劑等固體劑型，可提高其穩(wěn)定性。某些液體在水溶液中不穩(wěn)定，亦可考慮制成固體劑型。中藥片劑、丸劑等固體制劑可通過包衣來降低吸濕性。
☆ ☆☆☆☆考點104：藥物的吸收
吸收系指藥物從用藥部位通過生物膜以被動擴(kuò)散、主動轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、胞飲或吞噬等方式進(jìn)入體循環(huán)的過程。不同劑型與給藥方法可能有不同的體內(nèi)過 程，藥物的吸收部位主要有胃、小腸、直腸、肺泡、皮膚、鼻黏膜和角膜等，其中小腸是主要的吸收部位。影響藥物口服給藥吸收的主要因素如下：
1.生理因素
�。�1）胃腸液的成分和性質(zhì)：胃液的pH在1.0左右，有利于弱酸性藥物的吸收，凡是影響胃液pH的因素均影響弱酸性藥物的吸收。小腸部位腸液的pH通常為5～7，有利于弱堿性藥物的吸收，大腸黏膜部位腸液的PH通常為8.3～8.4.醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com
�。�2）胃排空速率：胃排空速率慢，有利于弱酸性藥物在胃中的吸收；胃排空速率快，有利于藥物吸收。影響胃排空速率的主要因素有胃內(nèi)容物的體積、食物的類型、身體位置以及部分藥物等。
�。�3）其他：消化道上皮細(xì)胞部位循環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑及其流量大小、胃腸本身的運(yùn)動以及食物等。
2.藥物因素
�。�1）藥物的脂溶性和解離度：消化道內(nèi)已經(jīng)溶解藥物的吸收速度常會受未解離型藥物的比例及其脂溶性大小的影響，而未解離型藥物的比例取決于吸收部位的pH.弱酸、弱堿性藥物的解離可根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程求出：
弱酸性藥物：
弱堿性藥物：
（2）藥物的溶出速度：采用減小藥物粒徑、多晶型藥物的晶型轉(zhuǎn)換、制成鹽類或固體分散體等方法，加快藥物的溶出，促進(jìn)藥物的吸收。
3.劑型及制劑因素
�。�1）固體制劑的崩解與溶出：固體制劑的崩解是藥物溶出和吸收的前提。
�。�2）劑型：口服劑型藥物的生物利用度的順序是：溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。