☆☆考點(diǎn)23:增加藥物溶解度的方法
1.增溶
。1)增溶原理:表面活性劑在水溶液中的濃度達(dá)到臨界膠團(tuán)濃度(CMC)以上,一些水不溶性或微溶性物質(zhì)在膠團(tuán)溶液中的溶解度顯著增加,形成透明膠體溶液,稱為增溶。
。2)影響增溶的因素
①增溶劑的性質(zhì)、用量及使用方法:增溶劑的種類不同,其增溶量亦不同,即使是同系物的增溶劑,也因相對(duì)分子質(zhì)量的不同而產(chǎn)生不同的增溶效果。同系物增溶劑的碳鏈越長,其增溶量也越大。對(duì)極性或中等極性藥物而言,非離子表面活性劑的HLB值越大,其增溶效果越好。
、诒辉鋈芩幬锏男再|(zhì):藥物的相對(duì)分子質(zhì)量越大,被增溶量通常越小。
、廴芤旱膒H值及電解質(zhì):溶液的pH值增大,有利于弱堿性藥物的增溶;溶液的pH值減小,有利于弱酸性藥物的增溶。溶液中加入電解質(zhì),能使被增溶 藥物的溶解度增加,其原因是電解質(zhì)能夠降低增溶劑的臨界膠團(tuán)濃度,從而使增溶劑在較低的濃度時(shí)形成大量膠團(tuán)而產(chǎn)生增溶作用;另外電解質(zhì)還可中和膠團(tuán)的電 荷,增大了膠團(tuán)內(nèi)部的有效體積,為被增溶藥物提供更多的空間,從而提高增溶效果。
、軠囟龋河绊懩z團(tuán)的形成;影響被增溶物質(zhì)的溶解;影響表面活性劑的溶解度。
2.助溶:一些難溶于水的藥物由于第三種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象,稱為助溶。加入的第三種物質(zhì)稱為助溶劑。難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)合物、有機(jī)分子復(fù)合物以及通過復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類而產(chǎn)生助溶作用。
3.制成鹽類:一些難溶性弱酸、弱堿類藥物,可制成鹽類而增加溶解度。
☆ 考點(diǎn)24:溶液型液體藥劑
溶液型液體藥劑系指藥物以分子或離子形式分散于分散介質(zhì)中形成的供內(nèi)服或外用的均相液體制劑。屬于溶液型液體藥劑的有溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑等。
1.溶解法:將藥物溶解于處方總量3/4的溶劑中,濾過,自濾器上添加溶劑至全量,攪勻即得。
2.稀釋法:將藥物先制成高濃度溶液或易溶性藥物的濃貯備液,再用溶劑稀釋至所需濃度的溶液。溶液劑制備時(shí)應(yīng)注意:①處方中若含有增溶劑、助溶 劑、pH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑等附加劑,應(yīng)先加入溶劑后再加入藥物;②某些溶解緩慢的藥物,在溶解過程中應(yīng)采用粉碎、攪拌、加熱等措施;易氧化的藥物溶 解時(shí),宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物,同時(shí)應(yīng)加適量抗氧劑;③易揮發(fā)性藥物或不耐熱藥物應(yīng)在最后加入,以免因制備過程而損失。
☆ ☆考點(diǎn)25:高分子溶液、溶膠劑
1.高分子溶液:高分子化合物如胃蛋白酶、右旋糖酐、明膠、阿拉伯膠、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纖維素鈉等,以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體系稱為高分子溶液,又稱為親水膠體,為熱力學(xué)穩(wěn)定體系。
2.溶膠劑:分散相質(zhì)點(diǎn)以多分子聚集體(膠體微粒)分散于分散介質(zhì)中形成的膠體分散體系稱為溶膠劑,又稱為疏液膠體。溶膠外觀澄明,但具有乳光,屬于高度分散的熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。