醫(yī)學(xué)全在線執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2011年第5期

　　【藥理學(xué)】

　　氟胞嘧啶抗真菌作用的靶點是

　　A．角鯊烯環(huán)氧化酶

　　B．14位還原酶和7～8位異構(gòu)酶

　　C．真菌胸苷酸合成酶

　　D．真菌的細胞色素P450依賴性14-α-去甲基酶

　　E．微管蛋白

　　學(xué)員提問：

　　氟胞嘧啶與氟尿嘧啶是同一種藥物嗎？其抗菌機制一致嗎？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為C。

　　氟尿嘧啶為氟胞嘧啶的www.med126.com代謝產(chǎn)物。他們不是同一種藥物。但是他們的作用機制相同。

　　干擾核酸（DNA、RNA)生物合成的藥物：

　　1．嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰嘌呤等。

　　2．胸苷酸合成酶抑制劑，如氟尿嘧啶等。

　　3．二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤等。

　　4．核苷酸還原酶抑制劑，如羥基脲等。

　　5．DNA多聚酶抑制劑，如阿糖胞苷等。

　　【藥劑學(xué)】

　　關(guān)于影響藥物透皮吸收的因素敘述錯誤的是

　　A．一般而言，藥物穿透皮膚的能力是水溶性藥物>油溶性藥物

　　B．藥物的吸收速率與分子量呈反比

　　C．低熔點的藥物容易滲透通過皮膚

　　D．不同基質(zhì)中藥物的吸收速率為：乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類

　　E．皮膚對藥物的滲透性大大加強，會引起過敏與中毒等副作用。

　　學(xué)員提問：

　　這些答案解析在書上第幾頁？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為A。

　　1.藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)（K)一般藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值適中者有較高的穿透性，使藥物既能進入角質(zhì)層，又不致保留在角質(zhì)層而可繼續(xù)進人親水性的其他表皮層，形成動態(tài)轉(zhuǎn)移，有利于吸收。如果藥物在油、水中都難溶則很難透皮吸收，油溶性很大的藥物可能聚集在角質(zhì)層而難被吸收。

　　2.藥物的分子量藥物吸收速率與分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故經(jīng)皮給藥宜選用分子量小、藥理作用強的小劑量藥物。

　　3.藥物的熔點與通過一般生物膜相似，低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。

　　4.藥物在基質(zhì)中的狀態(tài)影響其吸收量溶液態(tài)藥物>混懸態(tài)藥物，微粉>細粒，一般完全溶解呈飽和狀態(tài)的藥液，透皮過程易于進行。

　　5.基質(zhì)的特性與親和力不同基質(zhì)中藥物的吸收速度為：乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類。水溶性基質(zhì)需視其與藥物的親和力而定，親和力越大，越難釋放，因而吸收也差。

　　6.皮膚的滲透性是影響藥物透皮吸收的www.med126.com重要因素。存在著個體差異、年齡、性別、用藥部位和皮膚的狀態(tài)等方面的不同。特別是對于有損傷的皮膚，由于其角質(zhì)層被破壞，皮膚對藥物的滲透性大大加強，會引起過敏與中毒等副作用。潛溶劑：使藥物與拋射劑混溶成均相溶液，能溶解的則盡量不加常用潛溶劑：甘油；丙二醇；乙醇

　　在增溶非極性藥物時，常用極性較小的有機溶媒與水混合，使非極性藥物更好地與溶劑親和。

　　引入親水基因一般都是一些表面活性劑。

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