2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)精編復(fù)習(xí)講義(14)

2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(14)

第八章　其他抗感染藥

　　一、氯霉素類抗生素
 
　　化學(xué)名：D-蘇式-(-)N[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
 
　　兩個手性碳，4個異構(gòu)體
 
　　特點：無水乙醇中呈右旋體，醋酸乙酯中呈左旋體
 
　　化學(xué)性質(zhì)：中性弱酸下穩(wěn)定，強酸、堿溶液酰胺鍵(生成氨基)和二氯鍵可發(fā)生水解(生成二羥基)
 
　　作用特點：治療傷寒、百日咳等，毒性大，再生障礙性貧血
 
　　二、其他抗生素
 
　　1.克林霉素
 
　　作用：厭氧菌感染，骨髓炎首選
 
　　2.磷霉素
 
　　結(jié)構(gòu)最小的抗生素
 
　　三、異喹啉類
 
　　鹽酸小檗堿
 
　　化學(xué)名：5,6-二氫-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊環(huán)[5,6-a] 喹嗪鹽酸鹽
 
　　理化性質(zhì)：
 
　　1.黃色結(jié)晶，溶于熱水
 
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　　季銨堿式最穩(wěn)定，多以這種形式存在,親水性強，醇式和醛式難溶于水，遇酸部分轉(zhuǎn)變季銨堿式
 
　　3.高錳酸鉀氧化生成去氫小檗堿、小檗酸、小檗醛
 
　　用途：腸道感染，新作用阻斷α受體(降壓、抗心律失常)
 
　　四、硝基呋喃類
 
　　治療泌尿系感染
 
　　五、硝基咪唑類
 
　　詞干：硝唑
 
　　1.甲硝唑
 
　　化學(xué)名：2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇
 
　　性質(zhì)：
 
　　(1)具芳香硝基化合物的反應(yīng)(加氫氧化鈉溫?zé)岷箫@紫色，加稀鹽酸成酸性即變成黃色)
 
　　(2)含氮雜環(huán)，具有堿性，與三硝基酚生成黃色沉淀
 
　　(3)硝基還原成氨基，具重氮化-偶合反應(yīng)
 
　　治療滴蟲和阿米巴病、抑制厭氧菌
 
　　氧化代謝兩個產(chǎn)物有活性
 
　　2.替硝唑
 
　　可通過血腦屏障
 
　　厭氧菌感染、抗滴蟲，阿米巴病

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