2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(15)
第九章 抗寄生蟲(chóng)藥
臨床用途有五種：抗腸蟲(chóng)、抗血吸蟲(chóng)、抗絲蟲(chóng)、抗瘧原蟲(chóng)、抗滴蟲(chóng)
第一節(jié) 驅(qū)腸蟲(chóng)藥
結(jié)構(gòu)分為五類(lèi)(五個(gè)大標(biāo)題)
一、哌嗪類(lèi)
二、咪唑類(lèi)(考綱要求)
三、嘧啶類(lèi)
四、苯咪類(lèi)
五、三萜類(lèi)和酚類(lèi)
1.鹽酸左旋咪唑
廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥和免疫調(diào)節(jié)作用
合成前體毒性高
化學(xué)名：S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氫咪唑并[2,1-b]噻唑鹽酸鹽
S構(gòu)型左旋體，作用高于外消旋體,毒副作用低
性質(zhì)：醫(yī)學(xué)全.在.線(xiàn).提供. m.payment-defi.com
(1)水溶液與氫氧化鈉共沸，噻唑開(kāi)壞，產(chǎn)生巰基，與亞硝酰生成紅色
(2)叔氮原子可與氯化汞試液等生物沉淀劑反應(yīng)
2.阿苯達(dá)唑
結(jié)構(gòu)：苯并咪唑、含S側(cè)鏈
廣譜高效的驅(qū)腸蟲(chóng)，致畸，孕婦小兒禁用
左旋咪唑
3.甲苯咪唑
結(jié)構(gòu)：同阿苯達(dá)唑、苯甲酰側(cè)鏈
第二節(jié) 抗血吸蟲(chóng)病藥及抗絲蟲(chóng)病藥
一、抗血吸蟲(chóng)病藥
吡喹酮
有二個(gè)手性中心
臨床用消旋體，左旋體療效高
化學(xué)名：2-(環(huán)己基甲�；�)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮
廣譜，對(duì)三種血吸蟲(chóng)均有效
二、抗絲蟲(chóng)病藥物
枸櫞酸乙胺嗪
化學(xué)名：4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽
游離的乙胺嗪與鉬酸胺加熱有藍(lán)色沉淀
除抗絲蟲(chóng)、也可用于哮喘
第三節(jié) 抗瘧藥
抗瘧藥的結(jié)構(gòu)分類(lèi)(4個(gè)標(biāo)題)
一、喹啉醇類(lèi)
二、氨基喹啉類(lèi)
三、2,4-二氨基嘧啶類(lèi)
四、青蒿素類(lèi)
一、喹啉醇類(lèi)
1.二鹽酸奎寧
(1)喹啉和喹核堿環(huán)相連
(2)四個(gè)手性碳，活性各不相同
奎寧(3R,4S,8S, 9R)抗瘧藥
(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是鈉通道拮抗劑
(4)大劑量，有金雞鈉反應(yīng)
2.本芴醇(新)
化學(xué)名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(對(duì)-氯苯亞甲基)-4-芴甲醇
惡性瘧疾
