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鹽酸二氫埃托啡舌下片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸二氫埃托啡舌下片
曾用名 
英文名DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE SUBLINGUAL TABLETS
拼音名YANSUAN EEQINAITUOFEI SHEXIA PIAN
藥品類別鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品為高效鎮(zhèn)痛藥,是阿片受體的純激動(dòng)劑,與μ、δ、κ受體的親和力都遠(yuǎn) 遠(yuǎn)大于嗎啡,特別對(duì)μ受體的親和力大于δ和κ上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與 嗎啡一樣呈直線型,藥理活性強(qiáng)度比嗎啡強(qiáng)6000~10000多倍。故安全系數(shù)(即治 療指數(shù))比嗎啡大,身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予二氫埃托啡的猴, 不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮,產(chǎn)生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯 為輕。用大鼠自動(dòng)注射給藥法研究其精神依賴性潛力,結(jié)果同樣表明比嗎啡為輕。 I期臨床試驗(yàn)表明,受試者中沒有反映有欣快感,相反當(dāng)劑量較大時(shí),卻有頭暈、 惡心、嘔吐;乏力等不良反應(yīng)。以往對(duì)阿片受體激動(dòng)劑的傳統(tǒng)觀念認(rèn)為,鎮(zhèn)痛作用 越強(qiáng),欣快感越明顯,成癮性也越大。而二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小,止痛作用最 強(qiáng),卻無欣快感反應(yīng),故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗(yàn)及推廣試用的3000多人 次結(jié)果表明,本品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達(dá)99.6%。二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙 的中樞作用。對(duì)呼吸的抑制作用相對(duì)比嗎啡輕,在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸 抑制(0.83%),當(dāng)超劑量使用時(shí)可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥,劑量大于0.4μg/kg 時(shí),抑制呼吸明顯,需進(jìn)行呼吸管理。長(zhǎng)期應(yīng)用同樣有耐受性的產(chǎn)生,也有依賴現(xiàn) 象。本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有效時(shí)間較短。 毒理: 急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(嗎啡為 436±70.533)。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服吸收差,ED50高達(dá)123(98~153) μg/kg,舌下吸收快,經(jīng)10~15min 疼痛可獲明顯減輕,劑量?jī)H相當(dāng)于口服的1/30。由于用量極小,目前尚無用于人體 藥動(dòng)學(xué)研究的藥物檢測(cè)方法。
適應(yīng)癥本品適用于各種重度疼痛的止痛,如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、急腹痛、痛經(jīng)、 晚期癌癥疼痛,包括使用嗎啡、哌替啶無效的劇痛。
用法用量舌下含化。常用劑量,每次20~40μg,視需要可于3~4h后重復(fù)給藥。極量, 每次60μg,一日180μg,一般連續(xù)用藥不得超過1周,晚期癌癥患者長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì) 本品產(chǎn)生耐受性時(shí),可視需要適當(dāng)增加劑量,最大可用至每次100μg,一日400μ g。 超大劑量使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)本品用于各種疼痛病例時(shí),在治療劑量下一般無明顯不良反應(yīng),少數(shù)病人可出 現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗,臥床病人比活動(dòng)病人反應(yīng)輕。這些反應(yīng)可不經(jīng) 任何處理而自愈。偶見呼吸抑制。未見嗎啡樣致便秘作用。偶見呼吸減慢至每分鐘 10次左右,用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正,也可用吸氧糾正。
禁忌癥本品禁用于腦外傷神志不清或肺功能不全者。肝、腎功能不全者慎用或酌減用 量。非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風(fēng)濕痛、痔瘡?fù)椿蚓植拷M織小創(chuàng)傷痛等不宜使 用。
注意事項(xiàng)1. 本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l 例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級(jí)負(fù)責(zé)保 管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。 2. 可成癮,較嗎啡輕。 3.本品只可舌下含化,不可將藥片吞服,否則影響止痛效果。 4.國(guó)家衛(wèi)生部規(guī)定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥! 5. 一般劑量時(shí)對(duì)循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小,用量過大時(shí)可有短暫血壓下降。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
老年患者用藥慎用。
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量在規(guī)定劑量?jī)?nèi)使用時(shí)未發(fā)生過中毒反應(yīng),但在非醫(yī)囑或用法不當(dāng)?shù)某坑盟? 時(shí),可發(fā)生急性中毒,主要表現(xiàn)為呼吸近乎停止,昏迷等,用烯丙嗎啡或納洛酮可 迅速解救。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸二氫埃托啡
化學(xué)名17-甲基-7α[(S )-1-羥基-1-甲基丁基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽
拼音名YANSUAN EEQINAITUOFEI
英文名DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C25H35NO4·HCl
分子量449.98
規(guī)  格(1)20ug (2)40ug
相關(guān)說明書
鹽酸二氫埃托啡注射液
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