| 通用名 | 鹽酸丁丙諾啡注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN DINGBINGNUOFEI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色澄明液體，室溫下比較穩(wěn)定。 |
| 藥理毒理 | 本品為鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體的部分拮抗—激動(dòng)劑，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)小鼠鎮(zhèn)痛
作用明顯，文獻(xiàn)報(bào)道，本品對(duì)無(wú)依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳
嗽反射、減慢心率、降低收縮壓，對(duì)心血管參數(shù)無(wú)明顯影響。本品能產(chǎn)生嗎啡樣
的呼吸抑制、起始慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，尚未見嚴(yán)重呼吸抑制的報(bào)道。對(duì)大鼠的慢性
毒性研究表明，本品對(duì)重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯毒性作用，無(wú)致突變作用和生殖毒性。
動(dòng)物依賴性實(shí)驗(yàn)表明，本品身體依賴性低于嗎啡和度冷丁，而精神依賴性潛力與
嗎啡相當(dāng)。臨床研究表明，本品具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于度冷丁。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品能迅速地被吸收，幾分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽
汗排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動(dòng)力學(xué)報(bào)道本品
的血濃度變化符合三次冪指數(shù)消除曲線，起始相快（t1/2為2分鐘），終末相慢
（t1/2約為3小時(shí)），峰值為5分鐘，清醒時(shí)血藥濃度比麻醉時(shí)低，生物利用度
接近100%，在體內(nèi)幾乎完全被代謝，經(jīng)膽汁排泄，隨糞便排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，用于各類手術(shù)后疼痛、癌癥疼痛、燒傷后疼痛、脈管炎
引起的肢痛及心絞痛和其他內(nèi)臟痛。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)注射，一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小時(shí)或按需注射。療效不佳時(shí)可
適當(dāng)增加用量。 |
| 不良反應(yīng) | 頭暈、嗜睡、惡心嘔吐、出汗、頭痛、皮疹。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品有過敏史、重癥肝損傷、腦部損害、意識(shí)模糊及顱內(nèi)壓升高患者禁用。
六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1． 本品有一定依賴性，戒斷癥狀較輕，因此存在有濫用的可能，故按Ⅰ類
精神藥品管理，使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。
2． 呼吸機(jī)能低下或紊亂者、已接受其它中樞神經(jīng)抑制劑治療者和高齡與虛
弱者慎用。
3． 本品與受體親和力高，常規(guī)劑量拮抗劑如納洛酮，對(duì)已引起的呼吸抑制
無(wú)用，推薦使用呼吸興奮劑 （如多沙普侖）。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有難產(chǎn)、哺乳困難和胎兒生存率低等報(bào)導(dǎo)，藥物可經(jīng)乳汁分泌，故
孕婦及哺乳期婦女不宜使用。 |
| 兒童用藥 | 六歲以下兒童不宜使用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 本品如與另一種阿片受體激動(dòng)劑合用，可引起這些藥物的戒斷癥狀。與單胺
氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。 |
| 藥物過量 | 過量可引起呼吸抑制，納洛酮常不易拮抗，推薦使用呼吸興奮劑（如多沙普
侖）。 |
| 貯藏 | 遮光、密閉保存。 |
| 包裝 | 鹽酸丁丙諾啡注射液，每支1毫升（含鹽酸丁丙諾啡0.15mg或0.3mg，葡萄糖50mg），每盒10支裝。 |
| 有效期 | 暫定四年 |
