通用名 | 鹽酸普萘洛爾緩釋片 |
曾用名 | |
英文名 | PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE SUSTAIND-RELEASE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN PUNAILUO'ER HUANSHIPIAN |
藥品類別 | 抗心律失常藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 藥理作用
1. 普萘洛爾為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受
體,拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,同時(shí)抑制血管
平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡,可用于
治療心絞痛。
2. 抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮,用于治療心律失常。本品亦可通過中
樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用于治療高血壓。
3. 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素
活性?芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖癥狀,延遲低血糖
的恢復(fù)。
4. 有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca+-
轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。
致癌、致突變和生殖毒性 在18個(gè)月內(nèi),大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg,為期
18個(gè)月,無明顯毒性反應(yīng),無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗(yàn)未見與普萘洛爾作用
有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動(dòng)物10倍于人用劑量時(shí),顯示本品有胚胎毒性。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內(nèi)代謝,生物利用度約30%。藥后1-1.5
小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,消除半衰期為2-3小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率90-95%。個(gè)體血藥濃
度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0 L/kg。經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分
(<1%)為母藥。不能經(jīng)透析排出。 |
適應(yīng)癥 | 1.高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用)。
2.勞力型心絞痛。
3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起
心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收
縮,改善患者的癥狀。
4.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。
5.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過速。
6.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。
7.作為二級(jí)預(yù)防,降低心肌梗死死亡率。 |
用法用量 | 1. 高血壓:口服,初始劑量10mg,每日3-4次,可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑
量應(yīng)逐漸增加,日最大劑量200mg。
2. 心絞痛:開始時(shí)5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可漸增至每日
200mg,分次服。
3. 心律失常:每日10-30mg,日服3-4次。飯前、睡前服用。
4. 心肌梗死:每日30-240mg,日服2-3次。
5. 肥厚型心肌。10-20mg,每日3-4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。
6. 嗜鉻細(xì)胞瘤:10-20mg,每日3-4次。術(shù)前用三天,一般應(yīng)先用?受體阻滯劑,
待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。 |
不良反應(yīng) | 應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)
系統(tǒng)不良反應(yīng);頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分);較少見的有支氣管痙攣及呼
吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出
血傾向(血小板減小); 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí),須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、
倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。 |
禁忌癥 | 1. 支氣管哮喘。
2. 心源性休克。
3. 心臟傳導(dǎo)阻滯(II-III度房室傳導(dǎo)阻滯)。
4. 重度或急性心力衰竭。
5. 竇性心動(dòng)過緩。 |
注意事項(xiàng) | 1. 本品口服可空腹或與食物共進(jìn),后者可延緩肝內(nèi)代謝,提高生物利用度。
2. ?受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大,用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量
開始,逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。
3. 注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng),故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象
指導(dǎo)臨床用藥。
4. 冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。
5. 甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢癥狀加重。
6. 長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經(jīng)過3天,一般為2周。
7. 長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭,倘若出現(xiàn),可用洋地黃甙類和(或)
利尿劑糾正,并逐漸遞減劑量,最后停用。
8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者
應(yīng)定期檢查血糖。
9. 服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。
10. 對(duì)診斷的干擾:服用本品時(shí),測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、
尿酸等都有可能提高,而血糖降低;但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代
謝產(chǎn)物可蓄積于血中,干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng),出現(xiàn)假陽性。
11. 下列情況慎用本品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支
氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰
退等。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲
緩,分娩時(shí)無力造成難產(chǎn),新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,盡
管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可
少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | 尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg,分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量,本
品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量,本品血藥濃度治療
范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為,先天愚型患者服用本品時(shí),血藥濃度升高,從而提高生物
利用度。 |
老年患者用藥 | 因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低,使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。 |
藥物相互作用 | 1. 與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用,可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過
緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。
2. 與洋地黃合用,可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢,需嚴(yán)密觀察。
3. 與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注射維拉帕米,要十分警惕本品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系
統(tǒng)的抑制。
4. 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可
出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
5. 與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使后者療效減弱。
6. 與氟哌啶醇合用,可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。
7. 與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
8. 酒精可減緩本品吸收速率。
9. 與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10. 與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
11. 與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。
12. 與甲狀腺素合用導(dǎo)致T3濃度的降低。
13. 與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。
14. 可影響血糖水平,故與降糖藥同用時(shí),需調(diào)整后者的劑量。 |
藥物過量 | 一般情況下,如藥物過量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過緩時(shí)給予
阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因
鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地黃或利尿劑。低血壓時(shí)給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上
腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。 |
貯藏 | 密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |