通用名 | 鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE SUSTAINED RELEASE CAPSULES |
拼音名 | YANSUANPUNAILUOER HUANSHIJIAONANG |
藥品類別 | 抗心律失常藥 |
性狀 | 膠囊劑,內(nèi)容物為白色球形小丸。 |
藥理毒理 | 1. 藥理
本品為β腎上腺素受體阻滯劑,可阻斷心肌β受體,減慢心率,抑制心臟收
縮力和房室傳導,使心輸出量和循環(huán)血流量減少,心肌耗氧量降低;還可減少腎
素及醛固酮分泌,使血管張力下降,血容量減少和血壓下降。
2. 毒理
急性毒性試驗結(jié)果:小鼠口服半數(shù)致死量(LD50)為638.19mg/kg。 |
藥代動力學 | 每日口服一次,在胃腸道內(nèi)緩慢釋放,吸收完全,穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度達峰時
間6.6小時,血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg),半衰期(t1/2)為7.0小時。
藥物在肝臟有很強首過效應,能透過血-腦脊液化屏障和胎盤,蛋白結(jié)合率大于
90%。藥物在肝臟中代謝,代謝產(chǎn)物從腎臟排泄。 |
適應癥 | 用于控制高血壓和心絞痛的治療,也可用于急性心肌梗死愈后的長期預防。 |
用法用量 | 口服:一日一次。
成人:
1.高血壓:開始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多數(shù)病人服用后均有一定
效果。必要時間增加至2粒。如在服用本品的同時再服利尿藥或其它降血壓藥物,
血壓可進一步降低。
2.心絞痛:每天服用1粒,?墒盏蒋熜В筛鶕(jù)病人方便,在早晨或晚上
服用。
3.心肌梗死愈后:須在心肌梗死后5~21天內(nèi)開始口服鹽酸普萘洛爾普通片,
每次40mg,每天4次,服2天或3天以后,每天口服一次160mg本品。依從性
極為重要,因為需要長期保持β-受體拮抗作用。 |
不良反應 | 耐受量一般較大?沙霈F(xiàn)肢端發(fā)冷(cold extremities)、惡心、腹瀉、睡眠障礙
和倦怠等輕度副反應,常常是短暫的,曾有少數(shù)病人出現(xiàn)血小板減少和紫癜。
曾有報導:使用β腎上腺素受體拮抗藥時出現(xiàn)皮疹和干眼(dry eye)。這些報
導的病例很少,停藥后這些癥狀大多都會消失。如果這類反應不那么容易辨明的
話,就要考慮停藥,停止使用β腎上腺素拮抗藥治療時要逐漸減少用量。少數(shù)不
能耐受的情況下(出現(xiàn)心動過緩、高血壓),應停止用藥,必要時采取過劑量治療
措施。 |
禁忌癥 | 下列情況禁用本品:
1.出現(xiàn)Ⅱ度和Ⅲ度心臟傳導阻滯。
2.心源性休克的病人。
3.有支氣管痙攣史的病人。
4.長期禁食后的病人。
5.代謝性酸中毒(例如:某些糖尿病患者)。
6.重度心力衰竭。
7.竇性心動過緩。 |
注意事項 | 1.心臟儲備力小的病人須特別注意,明顯心力衰竭者應避免使用β-腎上腺素
受體拮抗藥物,但可用于衰竭癥狀已被控制的病人。
2.單獨使用本品對甲狀腺毒癥引起的心力衰竭常常是有效的,但伴有不利因
素時,須用洋地黃類藥物和利尿藥維持心肌收縮力和控制衰竭癥狀。
3.藥理作用之一是減少心率,當心動過緩(通常每分鐘小于50~55次)時,劑
量不能再增。
4.對局部缺血心臟病患者,同使用其它β-受體拮抗藥一樣,不能任意中斷治
療?梢杂孟喈攧┝康钠渌-受體拮抗藥代替,或者在停藥前逐漸減少劑量。
這時首先可用相同的每日劑量的普萘洛爾普通片(每次40mg)來代替本品,再逐
漸減少劑量。
5.由可樂定改用β-受體拮抗藥時要小心,如果β-腎上腺素受體拮抗藥與可
樂定同時使用時,要在β腎上腺素受體拮抗藥停用后數(shù)天才能停用可樂定(請同
時參閱可樂定說明書)。
6.糖尿病人應定期檢查血糖,合并有過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺
氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾氏綜合癥或其它
周圍血管疾病和腎功能減退等情況的病人慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期:同其它藥物一樣,除必要時,不要給孕婦服用本品,還未有本品致
畸的證據(jù):長期使用本品應定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能和肝功能。 |
兒童用藥 | 不推薦兒童使用本品。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.本品能緩和低血糖引起的心動過速。使用降血糖藥物治療的糖尿病患者同
時使用本品時要加以小心。普萘洛爾能延長降血糖藥物對胰島素的作用。
2.服用β拮抗藥的病人如再使用含腎上腺素的制藥(非腸道給藥),需要小心,
因為在少數(shù)情況下會導致血管收縮、高血壓和心動過緩。
3.β腎上腺素拮抗藥與一線抗心律失常藥(例如丙吡胺)同時使用時必須十分
小心。
4.對于心室功能較弱的病人,β腎上腺素拮抗藥與維拉帕米爾同時使用時要
加以小心,對于傳導異常的病人,不能同時使用這兩類藥物,在其中一種藥物停
用后48小時內(nèi)不得靜脈注射另一種藥物。
5.麻醉:對大多數(shù)病人來說,在外科手術前停用β腎上腺素受體拮抗藥物是
不妥當?shù),然而在使用乙醚、環(huán)丙烷和三氯乙烷之類的麻醉藥時須十分小心。如
果出現(xiàn)迷走神經(jīng)興奮(vagaldominance),可以用阿托品(1~2mg靜脈給藥)來糾正。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |