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氨茶堿緩釋片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名茶堿緩釋片
曾用名 
英文名AMINOPHYLLINE SUSTAINED-RELEASE TABLETS
拼音名ANCHAJIAN HUANSHI PIAN
藥品類別平喘藥
性狀本品為白色或微黃色薄膜衣片。
藥理毒理本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品 對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP 含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放 的結(jié)果。此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮 力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥代動(dòng)力學(xué)口服本品能緩慢被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。 T1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無(wú)哮喘者) 8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出,10% 以原形排出。
適應(yīng)癥適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性 肺水腫引起的哮喘。
用法用量1.成人常用量 口服,一次0.1g(1片)~0.2g(2片),一日0.3g(3片)~0.6 g(6片) ; 極量:一次0.5 g ,一日1 g 。 2.小兒常用量 口服,每次按體重3-5mg/kg,一日3次。
不良反應(yīng)茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開(kāi)始,早期多見(jiàn)的有惡 心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常,血清中茶堿超 過(guò)40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
禁忌癥對(duì)本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
注意事項(xiàng)1、與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的 患者。 2、應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。 3、腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原 因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物 后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。 4、茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均 應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。 5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過(guò)胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及 哺乳期婦女慎用。
兒童用藥新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。
老年患者用藥老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
藥物相互作用⑴地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥 濃度和毒性。 ⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。 ⑶某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán) 丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以 紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。 ⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收, 兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量 ⑸與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。 ⑹與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。 ⑺與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
藥物過(guò)量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氨茶堿
化學(xué)名1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物
拼音名 
英文名AMINOPHYLLINE
CAS No.317-34-0
結(jié)構(gòu)式 
分子式C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O
分子量456.46
規(guī)  格0.1g
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