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| 通用名 | 茶堿緩釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | THEOPHYLLINE SUSTAINED-RELEASE TABLETS |
| 拼音名 | CHAJIAN HUANSHI PIAN |
| 藥品類別 | 平喘藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷 酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎 上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮 作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。 |
| 藥代動力學 | 口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4-7小時，每日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃 度可維持在治療范圍內(nèi)（5~20μg/ml）達12小時，血藥濃度相對較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。T1/2新 生兒（6個月內(nèi)）＞24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小 時±2.2小時，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原 形物。 |
| 適應癥 | 適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源 性肺水腫引起的哮喘。 |
| 用法用量 | 口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g~0.2g（1-2片） , 一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過0.9g（9片），分2次 服用。 |
| 不良反應 | 茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡 心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超 過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。 |
| 注意事項 | 1、與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的 患者。 2、應定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。 3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原 因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物 后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。 4、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均 應進行監(jiān)測和研究。 5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及 哺乳期婦女慎用。 |
| 兒童用藥 | 新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。12歲以下兒童服用本品的安全 性、有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時請遵醫(yī)囑。 |
| 老年患者用藥 | 老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。 |
| 藥物相互作用 | ⑴地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥 濃度和毒性。 ⑵西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。 ⑶某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán) 丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以 紅霉素和依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應適當減量。 ⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收， 兩者血漿中濃度均下降，合用時應調(diào)整劑量 ⑸與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。 ⑹與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。 ⑺與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 茶堿 | ||||||||
| 化學名 | 1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物 | ||||||||
| 拼音名 | CHAJIAN | ||||||||
| 英文名 | THEOPHYLLINE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | (C7H8N4O2)·H2O | ||||||||
| 分子量 | 198.18 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.1g | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 茶堿緩釋膠囊、茶堿控釋膠囊、茶堿葡萄糖注射液、茶堿愈創(chuàng)木酚甘油醚膠丸、茶愈膠囊 |
