公開(公告)號
|
CN1315820C
|
公開(公告)日
|
2007.05.16
|
申請(專利)號
|
CN200480002304.6
|
申請日期
|
2004.01.13
|
專利名稱
|
作為酶IKK-2抑制劑的噻吩甲酰胺
|
主分類號
|
C07D333/38(2006.01)I
|
分類號
|
C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2003.1.15 SE 0300091-6
|
申請(專利權)人
|
阿斯利康(瑞典)有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
安德魯·D·莫利;杰弗里·P·波伊澤
|
地址
|
瑞典南泰利耶
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2004-01-13 PCT/GB2004/000106
|
進入國家日期
|
2005.07.15
|
專利代理機構
|
北京市柳沈律師事務所
|
代理人
|
張平元;趙仁臨
|
國省代碼
|
瑞典;SE
|
主權項
|
式(I)化合物 其中: R1代表H或CH3; R2代表H、鹵素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基或C1-2烷氧基; n代表整數(shù)1、2或3; m代表整數(shù)0、1、2或3; R3代表H、C2-4烯基或C1-4烷基;所述烷基任選地進一步被CN、C1-4烷氧基、C1-4烷基-SO2-或一個或多個氟原子取代; 或者R3代表C1-4亞烷基,其通過另外與芳香環(huán)Ar或連接基-CR4R5-(CR4R5)n-以及R3連接的氮原子鍵合而形成4-7元氮雜環(huán); R4和R5獨立地代表H或C1-2烷基;或CR4R5一起代表任選并入了一個選自O或S的雜原子的3-6元碳環(huán);并且各個R4、各個R5和各個CR4R5獨立地選擇; Ar代表苯環(huán)或含有1至3個獨立地選自O、N和S的雜原子的5或6元雜芳香環(huán);所述苯環(huán)或雜芳香環(huán)任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基、C1-2烷氧基、NR6R7、-CONR6R7、-COOR6、-NR6COR7、-S(O)pR6、-SO2NR6R7和-NR6SO2R7的取代基所取代; R6和R7獨立地代表H、C2-4烯基或C1-4烷基;所述烷基或烯基任選地進一步被一個或多個鹵素原子取代; P代表整數(shù)0,1或2; 及其可藥用鹽。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)的噻吩甲酰胺,其中Ar、R1、R2、R3、R4、R5、m和n如說明書中所定義,其制備方法和制備中所用的中間體、含有該化合物的藥物組合物及其在治療中的應用。
|
國際公布
|
2004-07-29 WO2004/063185 英
|