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7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制備方法和醫(yī)藥用途

公開(公告)號 CN101070322A  
公開(公告)日 2007.11.14  
申請(專利)號 CN200710105996.2  
申請日期 2007.06.05  
專利名稱 7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制備方法和醫(yī)藥用途  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2007.3.26 CN 200710088087.2  
申請(專利權(quán))人 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠  
發(fā)明(設(shè)計)人 郭慧元;王秀云;蔣 錦;王玉成;劉秉權(quán);劉明亮;李春波  
地址 100050北京市宣武區(qū)天壇西里1號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所  
代理人 王 為  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項 結(jié)構(gòu)如下式(1)化合物或其它們在藥學(xué)上可接受的無毒鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體: 式中: n代表0、1; A代表CH、CF、CCl、COCH3、COCHF2、CCH3或N; R1代表C1-C3-烷基、FCH2CH2-、環(huán)丙基或可被鹵素單取代至三取代的苯基,或者A和R一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-結(jié)構(gòu)的橋; Y代表H,有或無羥基、鹵素或氨基取代的C1-C6-烷基,或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基; R2代表C1~C6-的烷基; R3,R4可以是相同的,也可以是不同的,各自代表H,C1-C6-烷基,氨基保護基等,這些氨基保護基有:甲;、乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、對甲苯磺;⒓籽趸蛞已趸蚴宥⊙趸虍惗⊙趸蛉纫已豸驶蜍袒籽豸驶、取代或未取代芐氧羰基,烷基酰氧甲基、取代或未取代芐基、三苯甲基、四氫呋喃基、5-甲基-2-氧代-1,3-氧雜環(huán)戊-4-烯甲基、α-氨基烷基; R5代表H、NH2、CH3。  
摘要 本發(fā)明涉及7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制備方法和醫(yī)藥用途;涉及含有它們的抗菌劑和飼料添加劑,更具體講,本發(fā)明涉及式(I)的新氟喹諾酮和萘啶酮甲酸衍生物,其在喹諾酮核7-位上有(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)取代基,其與現(xiàn)有的氟喹諾酮抗菌藥物相比,具有更加優(yōu)越的抗革蘭氏陽性菌活性和廣譜抗菌活性,式中各基團定義見說明書。  
國際公布  
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