| 公開(公告)號 | CN101070322A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200710105996.2 |
| 申請日期 | 2007.06.05 |
| 專利名稱 | 7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制備方法和醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2007.3.26 CN 200710088087.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 郭慧元;王秀云;蔣 錦;王玉成;劉秉權(quán);劉明亮;李春波 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)天壇西里1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王 為 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)如下式(1)化合物或其它們在藥學(xué)上可接受的無毒鹽、生理可水解酯、水合物或異構(gòu)體： 式中： n代表0、1； A代表CH、CF、CCl、COCH3、COCHF2、CCH3或N； R1代表C1-C3-烷基、FCH2CH2-、環(huán)丙基或可被鹵素單取代至三取代的苯基，或者A和R一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-結(jié)構(gòu)的橋； Y代表H，有或無羥基、鹵素或氨基取代的C1-C6-烷基，或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基； R2代表C1～C6-的烷基； R3，R4可以是相同的，也可以是不同的，各自代表H，C1-C6-烷基，氨基保護基等，這些氨基保護基有：甲�；�、乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、對甲苯磺�；⒓籽趸蛞已趸蚴宥⊙趸虍惗⊙趸蛉纫已豸驶蜍袒籽豸驶�、取代或未取代芐氧羰基，烷基酰氧甲基、取代或未取代芐基、三苯甲基、四氫呋喃基、5-甲基-2-氧代-1，3-氧雜環(huán)戊-4-烯甲基、α-氨基烷基�；� R5代表H、NH2、CH3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制備方法和醫(yī)藥用途；涉及含有它們的抗菌劑和飼料添加劑，更具體講，本發(fā)明涉及式(I)的新氟喹諾酮和萘啶酮甲酸衍生物，其在喹諾酮核7-位上有(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)取代基，其與現(xiàn)有的氟喹諾酮抗菌藥物相比，具有更加優(yōu)越的抗革蘭氏陽性菌活性和廣譜抗菌活性，式中各基團定義見說明書。 |
| 國際公布 |
