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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級(jí)分類：其他 | |
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| 欣百達(dá)、鹽酸度洛西汀、DuloxetineHydrochloride | |
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| 1.度洛西汀膠囊：20mg，30mg，40mg，60mg。貯法：室溫保存。2.度洛西汀腸溶片。3.度洛西汀腸溶膠囊。 | |
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| 度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制藥。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制尚未明確，但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5-HT與NE再攝取的強(qiáng)抑制劑，對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。體外研究結(jié)果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無(wú)明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 | |
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| 本藥口服治療抑郁癥3周內(nèi)起效，達(dá)峰時(shí)間為4～6h，多劑量給藥作用可持續(xù)7天以上。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6～10h。本藥口服生物利用度高于70%，總蛋白結(jié)合率高于95%，表觀分布容積為1640L。在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物為去甲基度洛西汀、羥化代謝產(chǎn)物。本藥腎臟排泄率為77%，主要以代謝產(chǎn)物的形式排出；15%隨糞便排泄�？傮w清除率為114L/h，原形藥消除半衰期為11～16h。 | |
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| 1.用于治療重型抑郁癥。2.用于糖尿病周圍神經(jīng)痛。3.用于女性中至重度應(yīng)激性尿失禁。 | |
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| 1.慎用：(1)經(jīng)控制的窄角型青光眼患者。(2)癲癇患者。(3)躁狂或輕躁狂活動(dòng)期患者。(4)有自殺傾向的抑郁癥患者。(5)腎功能不全者。2.藥物對(duì)妊娠的影響：妊娠期使用本藥，可使新生兒發(fā)生嚴(yán)重并發(fā)癥(呼吸窘迫、窒息、發(fā)紺、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)定、嘔吐、低血糖、肌張力下降或升高、反射亢進(jìn)、神經(jīng)過(guò)敏性震顫及易激惹等)。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。3.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確。4.本藥禁止與5-羥色胺能藥物合用。5.如出現(xiàn)血壓持續(xù)上升，應(yīng)予密切監(jiān)測(cè)。6.停藥應(yīng)逐漸減量，突然撤藥可出現(xiàn)撤藥綜合征。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：可引起血壓輕度上升及心率下降，甚至血壓持續(xù)上升。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見失眠、頭痛、嗜睡、暈眩、震顫及易激惹。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可見體重下降。4.泌尿生殖系統(tǒng)：可見排尿困難及男性性功能障礙(如射精障礙、性欲下降、勃起障礙、射精延遲、達(dá)高潮能力障礙)。5.胃腸道：可見惡心、腹瀉、便秘、口干、納差及味覺改變。6.血液：較少見貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞計(jì)數(shù)升高、淋巴結(jié)病及血小板減少。7.皮膚：常見盜汗、瘙癢及皮疹。較少見痤瘡、脫發(fā)、冷汗、瘀斑、濕疹、紅斑、顏面部水腫及光敏反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com另可見出汗增多(6%)。8.眼：可見視物模糊(4%)。 | |
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| 成人：1.常規(guī)劑量 口服給藥：(1)抑郁癥：①1次20～30mg，2次/d。②1天60mg，頓服。(2)糖尿病神經(jīng)痛：1天60mg，頓服。對(duì)可能出現(xiàn)耐受的患者可降低起始劑量。(3)女性中至重度應(yīng)激性尿失禁：起始劑量1次40mg，2次/d，如不能耐受，則4周后減量至1次20mg，2次/d。2.腎功能不全時(shí)劑量 腎功能不全時(shí)應(yīng)使用較低的起始劑量，逐漸增量。不推薦終末期腎病(需要透析)或嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率小于30ml/min)患者使用。 | |
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| 1.本藥與單胺氧化酶抑制藥(MAOIs)均抑制5-HT代謝，兩藥合用易出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，如中樞神經(jīng)毒性或5-HT綜合征(其臨床表現(xiàn)為高血壓、高熱、肌陣攣、激惹及煩躁不安、反射亢進(jìn)、出汗、寒戰(zhàn)及震顫)，甚至死亡。禁止本藥與MAOIs合用；停用MAOIs 14天后才能使用本藥；停用本藥5天后才能使用MAOIs。2.卷曲霉素、依諾沙星、氟伏沙明及奎尼丁可抑制本藥的代謝，增加本藥血藥濃度(或生物利用度)及毒性，兩者合用須監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)，需要時(shí)減少本藥劑量。3.本藥與氟西汀、帕羅西汀合用，互相抑制代謝，兩藥的生物利用度、血藥濃度均增加，發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性增加，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整兩藥劑量。4.本藥可抑制三環(huán)類抗抑郁藥(如阿米替林)的代謝，兩者合用，本藥可增加后者的生物利用度、血藥濃度及毒性。如必須合用，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)三環(huán)類抗抑郁藥的血藥濃度、中毒的癥狀及體征(抗膽堿能作用、過(guò)度鎮(zhèn)靜、意識(shí)混亂及心律失常)。5.本藥可抑制吩噻嗪類藥(奮乃靜)的代謝，增加后者的血藥濃度及毒性(過(guò)度鎮(zhèn)靜、意識(shí)障礙、心律失常、直立性低血壓、高熱及錐體外系反應(yīng))。兩者合用應(yīng)監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)，必要時(shí)減少劑量。6.本藥可抑制硫利達(dá)嗪的代謝，增加后者血藥濃度及心臟毒性(QT間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速、心臟停搏)，兩者不應(yīng)合用。7.本藥可抑制Ic類抗心律失常藥的代謝，增加后者的血藥濃度及心臟毒性。兩者合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)Ic類抗心律失常藥的血藥濃度及心電圖。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com8.本藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，可引起精神運(yùn)動(dòng)性障礙惡化，禁止兩者合用。食物不影響本藥的血藥峰濃度，但可減慢吸收，并降低吸收度10%。 | |
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