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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:加替沙星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

加替沙星

加替沙星副作用;別名:來(lái)佳、革替沙星;加替沙星適應(yīng)癥:用于呼吸系統(tǒng)感染(肺炎、慢性支氣管炎)、急性鼻竇炎、泌尿系統(tǒng)感染、淋病、急性腎盂腎炎、皮膚軟組織、婦科系統(tǒng)的感染等。;加替沙星藥理學(xué)作用:本品為第4代氟喹諾酮類廣譜抗生素,它能同時(shí)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制,轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。導(dǎo)致細(xì)菌死亡。它對(duì)部分多重耐藥菌株仍然顯示高度抗菌活性,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌、非典型病原體、厭氧菌均有較好療效。本品保持了環(huán)丙沙星、氧氟沙星等對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)活性的優(yōu)點(diǎn),而且克服了對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(特別是肺炎鏈球菌)、厭氧菌、支原體、衣原體、分枝桿菌等活性不強(qiáng)的缺點(diǎn),對(duì)這些病原體也有較好的抗菌活性。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:喹諾酮類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Gatifloxacin
 藥品別名
來(lái)佳、革替沙星
 藥物劑型
1.片劑:100mg;200mg。2.注射劑:0.2g。
 藥理作用
本品為第4代氟喹諾酮類廣譜抗生素,它能同時(shí)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制,轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。導(dǎo)致細(xì)菌死亡。它對(duì)部分多重耐藥菌株仍然顯示高度抗菌活性,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌、非典型病原體、厭氧菌均有較好療效。本品保持了環(huán)丙沙星氧氟沙星等對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)活性的優(yōu)點(diǎn),而且克服了對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(特別是肺炎鏈球菌)、厭氧菌、支原體、衣原體、分枝桿菌等活性不強(qiáng)的缺點(diǎn),對(duì)這些病原體也有較好的抗菌活性。
 藥動(dòng)學(xué)
健康志愿者單劑量口服加替沙星100、200、400和600mg,多劑量口服300mg,每天2次,持續(xù)7天。單劑量給藥時(shí),血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2h,4種劑量的Cmax分別為0.873、1.71、3.35和5.4mg/L。消除半衰期為7~8h,與劑量無(wú)關(guān)。本品主要由尿中排泄,72h中排泄約為給藥劑量的82%~88%,主要為原形藥物,代謝產(chǎn)物很少。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com400mg單劑量口服后72h內(nèi),由糞便排泄的原形藥僅為給藥劑量的5.7%。血清蛋白結(jié)合率為20%,與血藥濃度無(wú)關(guān)。
 適應(yīng)證
用于呼吸系統(tǒng)感染(肺炎、慢性支氣管炎)、急性鼻竇炎、泌尿系統(tǒng)感染、淋病、急性腎盂腎炎、皮膚軟組織、婦科系統(tǒng)的感染等。
 禁忌證
1.對(duì)加替沙星或喹諾酮類藥物過(guò)敏者禁用。2.患有QTC間期延長(zhǎng),低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用。3.孕婦及哺乳婦女禁用。4.兒童禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患,從事駕車和其他機(jī)械作業(yè)的人員慎用。2.與口服降糖藥或胰島素合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。有可能發(fā)生假膜性腸炎。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com如在治療時(shí)有疼痛感、發(fā)炎或肌腱斷裂應(yīng)停用本品。用藥期間應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線照射。3.腎功能不全者應(yīng)減量使用。
 不良反應(yīng)
本品耐受性較好,主要的不良反應(yīng)為胃部不適、惡心等消化道癥狀,以及睡眠障礙、頭痛、皮疹,另外還有轉(zhuǎn)氨酶上升、腱鞘炎、Q-T間期延長(zhǎng)、免疫溶血性貧血等。
 用法用量
1.口服:每次400mg,每天1次,連用3~7天。2.靜脈滴注:每次200~400mg,每天1次,連用7~10天,對(duì)單純性淋球菌性尿道炎宮頸炎,可用單劑400mg靜脈滴注。
 藥物相應(yīng)作用
1.硫酸亞鐵可使得加替沙星的血藥濃度減低,尿排泄減慢。2.丙磺舒對(duì)加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)有顯著影響,可使得AUC增加,半衰期延長(zhǎng),清除率減少,尿排出量減少等。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為第四代氟喹酮類廣譜抗菌藥,保持了環(huán)丙沙星、氧氟沙星等對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)活性的優(yōu)點(diǎn),而且克服了對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(特別是肺炎鏈球菌)、厭氧菌、衣原體、分枝桿菌等活性不強(qiáng)的缺點(diǎn),對(duì)這些病原體也有較好的抗菌活性。適用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、婦科系統(tǒng)的感染。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com加替沙星葡萄糖注射劑靜脈及口服片劑序貫給藥治療下呼吸道感染,具體方法為先以加替沙星注射劑靜脈給藥,繼以加替沙星片劑口服,對(duì)治療社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作期、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染及反復(fù)發(fā)作性尿路感染的療效及安全性進(jìn)行評(píng)價(jià),結(jié)果臨床有效率為87.5%;痊愈率為75.0%,細(xì)菌清除率為92.3%,不良反應(yīng)發(fā)生率為11.1%,主要為消化道反應(yīng),實(shí)驗(yàn)室檢查異常發(fā)生率為22.7%,主要為轉(zhuǎn)氨酶和淀粉酶輕度升高,但不影響治療。加替沙星注射劑靜脈給藥用于全身癥狀明顯的社區(qū)獲得性肺炎、急性腎盂腎炎等感染的初期治療可使得病情早期緩解,繼以口服完成療程,可獲得良好療效,療效與安全性與左氧氟沙星相仿。
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