|
|
|
|
|
| 安浮特克、鋒克松、兩性霉素B脂質(zhì)復(fù)合物、兩性霉素脂質(zhì)體復(fù)合物、脂質(zhì)體兩性霉素、ABCD、Abelcet、ABLC、Ambisome、Amphocil、Amphotencin B Liposome | |
|
| 注射劑：2mg(2000U)；10mg(10000U)。 | |
|
| 作用機(jī)制：兩性霉素B脂質(zhì)體的有效成分為兩性霉素B。兩性霉素B屬多烯類抗真菌抗生素，其作用機(jī)制是通過與真菌細(xì)胞膜上的固醇(主要為麥角固醇)結(jié)合，使膜通透性增加，細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)(如鉀離子、核苷酸和氨基酸等)外漏，導(dǎo)致真菌細(xì)胞死亡。兩性霉素B脂質(zhì)體目前主要有三種劑型：1.兩性霉素B脂質(zhì)復(fù)合體(用脂質(zhì)體與兩性霉素B交織而成)。2.兩性霉素B脂體(用脂質(zhì)體將兩性霉素B包裹而成)。3.兩性霉素B膠質(zhì)分散體(用硫酸膽固醇與等量的兩性霉素B混合包裹而成)。這些脂類制劑在體內(nèi)多分布于網(wǎng)狀內(nèi)皮組織(如肝、脾和肺組織)中，減少了藥物在腎組織中的分布，從而降低了兩性霉素B的腎毒性。此外，血肌酸酐值升高、低鉀血癥亦少見，與靜脈滴注有關(guān)的毒性反應(yīng)也明顯低于兩性霉素B。因此，兩性霉素B脂質(zhì)體既保留了兩性霉素B的高度抗菌活性，又降低了其毒性。抗菌譜：本藥對新型隱球菌、白色念珠菌、熱帶念珠菌、酵母菌、曲霉菌、球孢子菌、組織胞漿菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子絲菌等有良好抗菌作用；但對細(xì)菌、立克次體和病毒等無活性。部分曲菌屬對本藥耐藥；皮膚和毛發(fā)癬菌則大多耐藥。 | |
|
| 本藥靜脈給藥后大部分分布于網(wǎng)狀內(nèi)皮組織，其中在肝、脾和肺組織中濃度最高，在腎組織內(nèi)濃度較低。藥物分布半衰期約為1h，平均清除半衰期約為7～10h，機(jī)體總清除率約為20ml/min。藥物具體的代謝途徑尚不清楚。 | |
|
| 1.適用于敏感真菌所致全身性深部真菌感染的治療，包括隱球菌性腦膜炎、念珠菌病、球孢子菌病播散性腦膜炎或慢性球孢子菌病等。2.適用于治療組織胞漿菌病、曲霉病、皮炎芽生菌和內(nèi)臟利什曼病(內(nèi)臟利什曼原蟲病)等。3.適用于對普通兩性霉素B無效或產(chǎn)生毒副反應(yīng)的真菌感染患者。 | |
|
| 1.對兩性霉素B過敏者。2.嚴(yán)重肝病患者。 | |
|
| 1.慎用：(1)肝、腎功能不全者。(2)電解質(zhì)紊亂者。2.藥物對兒童的影響：10歲以下兒童使用本藥的安全性和有效性尚不明確。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com3.藥物對老人的影響：由于老年人腎功能減退引起半衰期延長，長期使用可有一定腎毒性，因此應(yīng)密切監(jiān)測肌酐清除率，根據(jù)肌酐清除率進(jìn)行調(diào)整劑量。4.藥物對妊娠的影響：孕婦用藥尚缺乏足夠的對照研究資料，應(yīng)權(quán)衡利弊后使用；美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。5.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女用藥尚缺乏足夠的對照研究資料，應(yīng)權(quán)衡利弊后使用。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：用藥中應(yīng)定期(至少一周1次)監(jiān)測：(1)肝、腎功能。(2)電解質(zhì)(特別是鎂、鉀)。(3)血、尿常規(guī)。7.原則上應(yīng)在明確診斷為敏感真菌所致的深部真菌感染時(shí)才用藥，以避免可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。8.本藥應(yīng)從小劑量開始，如可耐受其毒副反應(yīng)，始可逐漸增加至所需量。9.本藥不可用生理鹽水溶解，應(yīng)以5%葡萄糖注射液溶解后于6小時(shí)內(nèi)靜脈滴注，且滴注速度宜緩慢(滴速不得超過每分鐘30滴)；滴注濃度不宜大于0.15mg/ml。10.本藥不可肌內(nèi)注射。11.為減少輸液反應(yīng)，給藥前可給予解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥(如吲哚美辛和異丙嗪等)，也可考慮同時(shí)給予琥珀酸氫化可的松25～50mg或地塞米松2～5mg靜脈滴注。12.靜脈滴注前后均應(yīng)用等滲葡萄糖注射液靜滴，以避免藥液滴至血管外和防止靜脈炎的發(fā)生。同時(shí)靜脈輸液瓶應(yīng)加黑布遮光，以免藥物效價(jià)降低。13.藥物過量的處理：用藥過量時(shí)應(yīng)立即終止給藥，并給予對癥、支持治療。血液透析不能有效清除本藥。14.貯法：避光、密閉，于2～10℃下保存。 | |
|
| 本藥不良反應(yīng)發(fā)生率低于兩性霉素B；大多為輕到中度反應(yīng)，對癥治療后可耐受。臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)主要包括：舌尖麻木感、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、低鉀血癥、惡心、嘔吐、腹脹痛、肝腎功能異常、血尿、脫發(fā)、皮疹、血糖升高、胸悶、心悸、耳鳴及血管炎等。國外不良反應(yīng)參考：1.血液系統(tǒng)：有致血小板減少的報(bào)道。2.心血管系統(tǒng)：可出現(xiàn)胸痛、低血壓、心動過速，也有致心律失常的報(bào)道和心臟停搏的個(gè)案報(bào)道。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮等癥狀。4.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可出現(xiàn)低鎂血癥、低鉀血癥、低鈣血癥、高血糖等。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com5.胃腸道反應(yīng)：可出現(xiàn)腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，較少見膽囊炎及胰腺炎。6.腎毒性：較普通兩性霉素B少見，可出現(xiàn)尿素氮、血清肌酸酐值升高及血尿，偶見腎性糖尿。7.肝毒性：可出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝壞死等。8.呼吸系統(tǒng)：偶可致呼吸困難。9.皮膚：可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、面部潮紅等。10.其他：用藥后有致下背疼痛、過敏反應(yīng)的報(bào)道。 | |
|
| 成人常規(guī)劑量：靜脈滴注，起始劑量為一日0.1mg/kg，第2日開始劑量增加0.25～0.5mg/kg，再逐日遞增至一日1～3mg/kg的維持量。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，最大劑量為一日1mg/kg。兒童常規(guī)劑量：靜脈滴注：(1)系統(tǒng)性真菌感染：①經(jīng)驗(yàn)性治療，對1個(gè)月至16歲兒童，一日3mg/kg。②確診的系統(tǒng)性真菌感染，一日3～5mg/kg。(2)艾滋病患兒的隱球菌性腦膜炎：一日6mg/kg。(3)內(nèi)臟利什曼原蟲病：用法與用量同成人。 | |
|
| 1.與氟胞嘧啶同用可有協(xié)同抗菌作用，但也可增強(qiáng)氟胞嘧啶的毒性反應(yīng)。因?yàn)楸舅幵黾恿朔奏さ募?xì)胞攝取和減少其經(jīng)腎排泄。2.與皮質(zhì)激素和促皮質(zhì)素(ACTH)同用可能降低血鉀并導(dǎo)致心臟功能異常。3.與洋地黃糖苷同用，可能引起低血鉀和增加洋地黃毒性。4.與其他有腎毒性藥物(如氨基糖苷類、卷曲霉素、多粘菌素類、萬古霉素、環(huán)孢素)同用，可增加腎毒性。5.與抗腫瘤藥物同用，可能增加腎毒性，導(dǎo)致支氣管痙攣和低血壓。6.與骨骼肌松弛藥同用時(shí)，可能發(fā)生的低鉀血癥可增強(qiáng)骨骼肌松弛藥的箭毒樣毒性。7.與可抑制骨髓的藥物同用，可加重患者貧血。8.與齊多夫定合用可增加其血液系統(tǒng)的毒性。9.與Ia類抗心律失常藥、胺碘酮等同用，可致QT間期延長。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com10.動物實(shí)驗(yàn)顯示本藥與吡咯類抗真菌藥(如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等)同用，可誘導(dǎo)耐藥性產(chǎn)生而導(dǎo)致拮抗作用。 | |
|
