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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:氟他胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氟他胺

氟他胺副作用;別名:氟甲酰亞胺、氟利坦、氟他米特、氟硝丁酰胺、福至爾、緩?fù)肆、Cebratrol、Drogenil、Elexin、Euflex、Eulexin、Eulexine、Flucinom、Flutamid、Flutamida、Flutamidum、Flutan、Flutarmide、FTA、Fugerel、NFBA、Odyne、Prostogenat、Sebatrol、Tabellae Flutamide;氟他胺適應(yīng)癥:1.與促黃體激素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物聯(lián)合使用,治療前列腺癌。2.本藥的酒精凝膠(alcoholic gel)制劑可用于治療痤瘡。;氟他胺藥理學(xué)作用:氟他胺為非甾體類(lèi)雄性激素拮抗劑。本藥及其代謝產(chǎn)物2-羥基氟他胺可與雄性激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體,并與雄激素受體結(jié)合成復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核,與核蛋白結(jié)合,抑制靶組織、靶細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取和 (或)細(xì)胞核與雄激素的結(jié)合,從而抑制雄激素依賴(lài)性前列腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。同時(shí)本藥能抑制大鼠睪丸微粒體17-α-羥化酶和17,20-裂合酶的活性,因而能抑制雄性激素生物合成。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi):抗腫瘤抗生素 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Flutamide
 藥品別名
氟甲酰亞胺、氟利坦、氟他米特、氟硝丁酰胺、福至爾、緩?fù)肆觥ebratrol、Drogenil、Elexin、Euflex、Eulexin、Eulexine、Flucinom、Flutamid、Flutamida、Flutamidum、Flutan、Flutarmide、FTA、Fugerel、NFBA、Odyne、Prostogenat、Sebatrol、Tabellae Flutamide
 藥物劑型
1.氟他胺片:250mg。貯法:遮光,密封,在干燥處保存。2.氟他胺膠囊:125mg。貯法:遮光,密封,在干燥處保存。
 藥理作用
氟他胺為非甾體類(lèi)雄性激素拮抗劑。本藥及其代謝產(chǎn)物2-羥基氟他胺可與雄性激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體,并與雄激素受體結(jié)合成復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核,與核蛋白結(jié)合,抑制靶組織、靶細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取和 (或)細(xì)胞核與雄激素的結(jié)合,從而抑制雄激素依賴(lài)性前列腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。同時(shí)本藥能抑制大鼠睪丸微粒體17-α-羥化酶和17,20-裂合酶的活性,因而能抑制雄性激素生物合成。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服吸收迅速,口服后大部分在體內(nèi)迅速代謝,其主要活性代謝物2-羥基氟他胺于服藥后約3小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,消除相半衰期約12小時(shí)。原藥及活性代謝物主要分布在前列腺及腎上腺,血漿蛋白結(jié)合率均在85%以上,在尿、糞、膽汁中的累積排泄率均甚少。本藥不能被透析清除。
 適應(yīng)證
1.與促黃體激素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物聯(lián)合使用,治療前列腺癌。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com2.本藥的酒精凝膠(alcoholic gel)制劑可用于治療痤瘡
 禁忌證
1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.嚴(yán)重肝臟損害者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)肝功能不全者。(2)心血管病患者(本藥可使血清睪酮和雄激素水平上升,可引起體液潴留)。2.藥物對(duì)妊娠的影響:美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為D級(jí)。3.藥物對(duì)哺乳的影響:尚不明確。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能(至少每月1次)、精子計(jì)數(shù)(未接受藥物或手術(shù)去勢(shì)的患者)、血壓以及血清前列腺特異抗原。5.本藥宜于飯后服用。6.用藥期間發(fā)現(xiàn)肝功能異常時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。7.治療期間應(yīng)避孕。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com8.據(jù)國(guó)外資料報(bào)道,每8小時(shí)口服250mg本藥,能有效消除繼發(fā)于LHRH激動(dòng)劑治療D2期前列腺癌的疾病爆發(fā)的危險(xiǎn)性;合用本藥和LHRH乙酰胺[d-Trp(6)]可迅速改善病情。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):本藥對(duì)心血管系統(tǒng)影響較已烯雌酚有較大減少?梢痼w液潴留,少數(shù)患者有心悸,很少出現(xiàn)血栓形成和肺栓塞。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):本藥單用時(shí),少見(jiàn)失眠、疲倦。3.泌尿生殖系統(tǒng):本藥單用時(shí),偶見(jiàn)性欲減退;與LHRH類(lèi)似物聯(lián)合使用時(shí),常見(jiàn)性欲下降、陽(yáng)痿,長(zhǎng)期用藥精子計(jì)數(shù)減少。4.肝臟:本藥單用時(shí),少見(jiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等一過(guò)性肝功能異常和肝炎,但曾有因嚴(yán)重肝臟損害引起死亡的報(bào)道。5.胃腸道:本藥單用時(shí),少見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉;與LHRH類(lèi)似物聯(lián)合使用時(shí),常見(jiàn)上述胃腸道反應(yīng)。6.其他:本藥單用時(shí),常見(jiàn)男性乳房女性化和(或)乳房觸痛,有時(shí)伴溢乳,偶見(jiàn)乳腺體發(fā)生小結(jié)節(jié)改變,以上反應(yīng)可在停藥或減量后消失;少數(shù)患者有乳頭痛、血清睪丸酮反饋性升高。與LHRH類(lèi)似物聯(lián)合使用時(shí),常見(jiàn)潮熱。
 用法用量
成人口服給藥:1次250mg,3次/d。
 藥物相應(yīng)作用
1.促性腺激素釋放激素類(lèi)似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制睪酮分泌,與本藥合用可增加療效。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com2.與華法林合用可增加出血傾向,應(yīng)調(diào)整華法林的劑量。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
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