氟他胺

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氟他胺副作用;別名:氟甲酰亞胺、氟利坦、氟他米特、氟硝丁酰胺、福至爾、緩?fù)肆�、Cebratrol、Drogenil、Elexin、Euflex、Eulexin、Eulexine、Flucinom、Flutamid、Flutamida、Flutamidum、Flutan、Flutarmide、FTA、Fugerel、NFBA、Odyne、Prostogenat、Sebatrol、Tabellae Flutamide;氟他胺適應(yīng)癥:1.與促黃體激素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物聯(lián)合使用，治療前列腺癌。2.本藥的酒精凝膠(alcoholic gel)制劑可用于治療痤瘡。;氟他胺藥理學(xué)作用:氟他胺為非甾體類(lèi)雄性激素拮抗劑。本藥及其代謝產(chǎn)物2-羥基氟他胺可與雄性激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體，并與雄激素受體結(jié)合成復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核，與核蛋白結(jié)合，抑制靶組織、靶細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取和 (或)細(xì)胞核與雄激素的結(jié)合，從而抑制雄激素依賴(lài)性前列腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。同時(shí)本藥能抑制大鼠睪丸微粒體17-α-羥化酶和17,20-裂合酶的活性，因而能抑制雄性激素生物合成。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物二級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤抗生素三級(jí)分類(lèi)：

藥品英文名

Flutamide

藥品別名

氟甲酰亞胺、氟利坦、氟他米特、氟硝丁酰胺、福至爾、緩?fù)肆觥ebratrol、Drogenil、Elexin、Euflex、Eulexin、Eulexine、Flucinom、Flutamid、Flutamida、Flutamidum、Flutan、Flutarmide、FTA、Fugerel、NFBA、Odyne、Prostogenat、Sebatrol、Tabellae Flutamide

藥物劑型

1.氟他胺片：250mg。貯法：遮光，密封，在干燥處保存。2.氟他胺膠囊：125mg。貯法：遮光，密封，在干燥處保存。

藥理作用

氟他胺為非甾體類(lèi)雄性激素拮抗劑。本藥及其代謝產(chǎn)物2-羥基氟他胺可與雄性激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體，并與雄激素受體結(jié)合成復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核，與核蛋白結(jié)合，抑制靶組織、靶細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取和 (或)細(xì)胞核與雄激素的結(jié)合，從而抑制雄激素依賴(lài)性前列腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。同時(shí)本藥能抑制大鼠睪丸微粒體17-α-羥化酶和17,20-裂合酶的活性，因而能抑制雄性激素生物合成。

藥動(dòng)學(xué)

本藥口服吸收迅速，口服后大部分在體內(nèi)迅速代謝，其主要活性代謝物2-羥基氟他胺于服藥后約3小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，消除相半衰期約12小時(shí)。原藥及活性代謝物主要分布在前列腺及腎上腺，血漿蛋白結(jié)合率均在85%以上，在尿、糞、膽汁中的累積排泄率均甚少。本藥不能被透析清除。

適應(yīng)證

1.與促黃體激素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物聯(lián)合使用，治療前列腺癌。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com2.本藥的酒精凝膠(alcoholic gel)制劑可用于治療痤瘡。

禁忌證

1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.嚴(yán)重肝臟損害者。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)肝功能不全者。(2)心血管病患者(本藥可使血清睪酮和雄激素水平上升，可引起體液潴留)。2.藥物對(duì)妊娠的影響：美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為D級(jí)。3.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能(至少每月1次)、精子計(jì)數(shù)(未接受藥物或手術(shù)去勢(shì)的患者)、血壓以及血清前列腺特異抗原。5.本藥宜于飯后服用。6.用藥期間發(fā)現(xiàn)肝功能異常時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。7.治療期間應(yīng)避孕。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com8.據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，每8小時(shí)口服250mg本藥，能有效消除繼發(fā)于LHRH激動(dòng)劑治療D₂期前列腺癌的疾病爆發(fā)的危險(xiǎn)性；合用本藥和LHRH乙酰胺[d-Trp(6)]可迅速改善病情。

不良反應(yīng)

1.心血管系統(tǒng)：本藥對(duì)心血管系統(tǒng)影響較已烯雌酚有較大減少�？梢痼w液潴留，少數(shù)患者有心悸，很少出現(xiàn)血栓形成和肺栓塞。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：本藥單用時(shí)，少見(jiàn)失眠、疲倦。3.泌尿生殖系統(tǒng)：本藥單用時(shí)，偶見(jiàn)性欲減退；與LHRH類(lèi)似物聯(lián)合使用時(shí)，常見(jiàn)性欲下降、陽(yáng)痿，長(zhǎng)期用藥精子計(jì)數(shù)減少。4.肝臟：本藥單用時(shí)，少見(jiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等一過(guò)性肝功能異常和肝炎，但曾有因嚴(yán)重肝臟損害引起死亡的報(bào)道。5.胃腸道：本藥單用時(shí)，少見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉；與LHRH類(lèi)似物聯(lián)合使用時(shí)，常見(jiàn)上述胃腸道反應(yīng)。6.其他：本藥單用時(shí)，常見(jiàn)男性乳房女性化和(或)乳房觸痛，有時(shí)伴溢乳，偶見(jiàn)乳腺體發(fā)生小結(jié)節(jié)改變，以上反應(yīng)可在停藥或減量后消失；少數(shù)患者有乳頭痛、血清睪丸酮反饋性升高。與LHRH類(lèi)似物聯(lián)合使用時(shí)，常見(jiàn)潮熱。

用法用量

成人口服給藥：1次250mg，3次/d。

藥物相應(yīng)作用

1.促性腺激素釋放激素類(lèi)似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制睪酮分泌，與本藥合用可增加療效。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com2.與華法林合用可增加出血傾向，應(yīng)調(diào)整華法林的劑量。

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

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