【藥品名稱】
通用名: 阿司匹林鋅膠囊
曾用名:
商品名:
英文名: Aspirin Zinc Capsules
漢語(yǔ)拼音:Asipilin Xin Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:阿司匹林鋅。化學(xué)名稱為:雙(2-乙酰氧基苯甲酸)鋅鹽2水合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:
分子量:
【性狀】
本品為腸溶膠囊,內(nèi)容物為白色結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】
本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎作用:確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān);③解熱作用:可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);④抗風(fēng)濕作用:本品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用;⑤抑制血小板聚集的作用:是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧合酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后吸收迅速、完全,在小腸上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸,其血藥峰溶度出現(xiàn)在口服后1~2小時(shí),約為25~50?g/ml。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%?煞植加谌砀鹘M織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;在堿性尿中排泄速度加快,本品可通過(guò)乳汁排泄。服用小劑量時(shí) ,原形藥的血漿半衰期15~20分鐘,水楊酸血漿半衰期2~3小時(shí)。
長(zhǎng)期大劑量用藥(如抗風(fēng)濕),因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和,未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增加,此時(shí),劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的增加,水楊酸血漿半衰期可達(dá)20小時(shí)以上。醫(yī)學(xué)全在線
【適應(yīng)癥】
(1)鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。
(2)抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。
(3)關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外.本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。
【用法用量】
口服。一次0.3~0.6g,一日3次。
【不良反應(yīng)】
較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適、食欲降低等,停藥后可緩解。
【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用:①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
【注意事項(xiàng)】
(1)交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)其他非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì),必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。
(2)對(duì)診斷的干擾:①長(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí),硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性,葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性;②可干擾尿酮體試驗(yàn);③當(dāng)血藥濃度超過(guò)130?g/ml 時(shí),用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;④用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的測(cè)定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(<150mg/日)引起出血的報(bào)道;⑦肝功能試驗(yàn),當(dāng)血藥濃度>250?g/ml時(shí),丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常。⑧大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300?g/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng);⑨每天用量超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低;⑩由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低;大劑量應(yīng)用本品時(shí),用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果;由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))。
(3)下列情況應(yīng)慎用:①有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí):②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血);③痛風(fēng)(本品可影響排尿酸藥的作用,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留);④肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn);⑦血小板減少者。醫(yī)學(xué)全在線
(4)長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報(bào)道在人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng),也有增加過(guò)期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道,在妊娠晚期因過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173~483?g/ml,故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
【兒童用藥】
盡量避免使用。小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reye`s Syndrome)有關(guān),嚴(yán)重者可致死,中國(guó)尚不多見(jiàn)。
【老年患者用藥】
慎用。老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
【藥物相互作用】
(1)不應(yīng)與含有阿司匹林的同類制劑及其他解熱鎮(zhèn)痛藥同用。
(2)本品不宜與抗凝血藥及溶栓藥同用。
(3)本品可加強(qiáng)口服降糖藥及甲氨蝶呤的作用,不宜同服。醫(yī)學(xué)全在線
【藥物過(guò)量】
過(guò)量中毒表現(xiàn):①輕度,即水楊酸反應(yīng)(Salicylism),多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)及視力障礙等;②重度可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。
【規(guī)格】
0.3g
【貯藏】
密封,在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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