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托西酸舒他西林片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:托西酸舒他西林
曾用名:
商品名:
英文名:Sultamicillin Tosilate Tablets
漢語拼音:Tuoxisuɑn Shutɑxilin Piɑn
本品主要成份為:托西酸舒他西林。其化學(xué)名稱為:(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯,(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0] 正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物對(duì)甲苯磺酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:(參見托西酸舒他西林分散片)
分子式: C25H30N4O9S2?C7H8O3S
分子量:766.8

【性狀】
本品為白色、類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

【藥理毒理】
本品口服后,經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同時(shí)存在時(shí),不僅保護(hù)氨芐西林免受? 內(nèi)酰胺酶的水解破壞,而且還擴(kuò)大了氨芐西林的抗菌譜,對(duì)葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動(dòng)桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具有良好的抗菌活性。本品對(duì)包括產(chǎn)霉菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。
氨芐西林為青霉素類抗生素,作用于細(xì)胞活性繁殖階段,通過對(duì)細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制,而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱,是一種競(jìng)爭(zhēng)性、不可逆的? 內(nèi)酰胺酶抑制劑,與? 內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用后,能獲得良好的協(xié)同作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后,在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林,克分子比為1∶1。生物利用度相當(dāng)于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80%,飯后服用不影響其吸收。服用本品后,氨芐西林的血藥峰濃度約相當(dāng)于口服等量氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期(T1/2β)分別約為0.75小時(shí)和1小時(shí);蛋白結(jié)合率分別約為38%和28%;兩者在組織體液中分布良好,均可通過有炎癥的腦脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%~75%以原形經(jīng)尿液排泄。

【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感菌引起的:
(1)上呼吸道感染:鼻竇炎、中耳炎、扁體炎等。
(2)下呼吸道感染:支氣管炎、肺炎等。
(3)泌尿系統(tǒng)感染。
(4)皮膚軟組織感染。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com
(5)淋病。

【用法用量】
口服。
(1)成人(包括老年人)及體重≥30kg的兒童 一次0.375~0.75g,一日2次。
(2)體重 <30公斤的小兒 按體重一日 50 mg/kg,分2次服用。
療程一般為5~14日,必要時(shí)可延長(zhǎng)。由溶血性鏈球菌所引起的感染,療程至少10日,以防止急性風(fēng)濕熱或腎小球腎炎的發(fā)生。
(3)治療非特異性淋病時(shí),可單劑量口服2.25g,加服1g丙磺舒,以延長(zhǎng)氨芐西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時(shí)間。

【不良反應(yīng)】
(1)過敏反應(yīng):斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發(fā)生剝脫性皮炎及嚴(yán)重過敏反應(yīng)(過敏性休克)等。
(2)消化道反應(yīng):腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
(3)思睡、鎮(zhèn)靜、疲勞,不適及頭痛等。
(4)貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等血液系統(tǒng)異常。
(5)肝功能異常:如血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清膽紅素增高。
(6)偶見間質(zhì)性腎炎。
(7)二重感染:長(zhǎng)期或大量應(yīng)用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

【禁忌】
(1)青霉素皮試陽性反應(yīng)者、對(duì)本品及其他青霉素類藥物過敏者禁用。
(2)傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
(1)患者每次開始服用本品前,必須先進(jìn)行青霉素皮試。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com
(2)對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
(3)本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生,則應(yīng)立即停用本品,并采取相應(yīng)措施。
(4)腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。
(5)對(duì)懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查,并至少在4個(gè)月內(nèi),每月接受血清試驗(yàn)一次。
(6)長(zhǎng)期或大劑量服用本品者,應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。
(7)對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:①硫酸銅法尿糖試驗(yàn)可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響;②可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。但在人類尚缺乏足夠的對(duì)照研究,因此孕婦一般避免使用,僅在有明確指征時(shí)應(yīng)用本品。
(2)本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。

【藥物相互作用】
(1)丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),毒性也可能增加。
(2)本品與別嘌醇合用時(shí),皮疹發(fā)生率顯著增高,故應(yīng)避免合用。
(3)本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
(4)本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí),遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。
(5)本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),因此可降低口服避孕藥的效果。
(6)氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com
(7)本品可加強(qiáng)華法林的作用。

【藥物過量】

【規(guī)格】
按C25H30N4O9S2計(jì)(1)0.125g (2)0.25g (3)0.375g

【貯藏】
密封,在干燥處保存。

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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