第二節(jié)β受體阻斷藥 [分類] 1、β1、、β2受體阻斷藥: (1)普萘洛爾(心得安,Propranolol),吲噌洛爾(心得靜),噻嗎洛爾(噻嗎心安) (2)強(qiáng)效和長(zhǎng)效藥:波吲洛爾,卡地洛爾 2、β1受體阻斷藥:美托洛爾(甲氧乙心安)、阿替洛爾、醋丁洛爾. [作用] 1、β受體阻斷作用: (1)心血管系統(tǒng): ①心臟:阻斷心臟β1受體,使心率減慢,收縮力減弱,心輸出量降低,心肌耗氧量減少. ②血管:由于具有較弱的阻斷血管β2受體作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。 (2)支氣管:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,對(duì)哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作. (3)代謝:抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解和減弱腎上腺素引起的升血糖反應(yīng). 2、內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲噌洛爾、醋丁洛爾尚具有微弱的β受體激動(dòng)作用. 3、膜穩(wěn)定作用:β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)Na+、K+等離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn) [應(yīng)用] 1、心律失常、高血壓病。 2、心絞痛、心肌梗塞:(1)降低心肌耗氧量;(2)降低血粘度,防止血小板聚集和血栓形成。 3、甲亢和甲亢危象的輔助治療及甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備:甲亢者β受體明顯增多,通過(guò)阻斷β受體可控制交感神經(jīng)興奮癥狀如震顫、心動(dòng)過(guò)速等。 醫(yī)學(xué)全在線www.med126.cn 4、青光眼:抑制房水形成、降低眼內(nèi)壓,用噻嗎洛爾滴眼主要用于原發(fā)性開(kāi)角型光眼,也適用于某些繼發(fā)性青光眼,療效與毛果蕓香堿相仿或略佳。 5、偏頭痛:可能與抑制腦血管擴(kuò)張有關(guān)。 [不良反應(yīng)] 1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘:哮喘病人禁用β1、β2受體阻斷藥。β1受體阻斷藥或具有內(nèi)在擬交感活性藥也應(yīng)慎用。 2、心臟抑制和外周血管痙攣:心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙孿性疾病禁用。 3、反跳現(xiàn)象:長(zhǎng)期治療后突然停藥,可引起病情惡化,可能是受體向上調(diào)節(jié)(β體數(shù)目增多)所致。
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