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  《藥理學(xué)》輔導(dǎo):抗躁狂抑郁癥藥           ★★★ 【字體:

執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo):抗躁狂抑郁癥藥

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-3 考研論壇


5.選擇性5-HT再攝取抑制藥
氟西。╝mitriptyline,百憂解)
是一種強(qiáng)效選擇性5-HT攝取抑制劑,比抑制NA攝取作用強(qiáng)200倍。對(duì)抑郁癥的療放與TCAs相當(dāng),耐受性與超量安全性優(yōu)于TCAs。此外該藥對(duì)強(qiáng)迫癥、貪食癥亦有療效。
氟西汀與MAO抑制劑合用時(shí)須警惕 “5-羥色胺綜合征”的發(fā)生
名詞:5-羥色胺綜合征
通常是氟西汀與MAO抑制劑合用時(shí)發(fā)生,初期階段主要表現(xiàn)為不安、激越、惡心、嘔吐或腹瀉,隨后高熱、強(qiáng)直、肌陣攣或震顫、植物神經(jīng)功能紊亂、心動(dòng)過(guò)速、高血壓、意識(shí)障礙,最后可引起痙攣和昏迷,嚴(yán)重者可致死,應(yīng)引起臨床重視
6.單胺氧化酶抑制藥(MAOIs)苯乙肼 (pheneizine)非選擇性MAO抑制劑
機(jī)理:不可逆性抑制MAO(A型和B型),并在一定程度上抑制單胺攝取。用藥后單胺神經(jīng)末梢突觸間隙釋放的單胺明顯增多
適應(yīng)證:輕、中度抑郁癥,包括抑郁性神經(jīng)癥,尤其適用于伴有焦慮的抑郁癥
作為非選擇性MAO抑制劑,不良反應(yīng)較多
嗎氯貝胺(moclobemide)選擇性MAO-A抑制劑
其不良反應(yīng)明顯低于其他MAO抑制劑
7.其他抗抑郁癥藥曲唑酮 (trazodone)
抗抑郁作用機(jī)制目前還不清楚,可能與抑制5-HT攝取有關(guān)
用于治療抑郁癥,具有鎮(zhèn)靜作用,適于夜間給藥
米安色林(mianserin)
一種四環(huán)類抗抑郁藥。
機(jī)理:對(duì)突觸前?2腎上腺素受體有阻斷作用,是通過(guò)抑制負(fù)反饋而使突觸前NA釋放增多。
療效與TCAs相當(dāng)。 醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com
不良反應(yīng):較少抗膽堿能樣副作用。常見(jiàn)頭暈、嗜睡。有引起粒細(xì)胞缺乏癥和再障貧血的報(bào)告,須進(jìn)行血常規(guī)監(jiān)測(cè)。

(三)抗躁狂藥
抗躁狂藥(antimania drug)又稱心境穩(wěn)定劑(mood stabilizer)不是簡(jiǎn)單的抗躁狂,有調(diào)整情緒穩(wěn)定作用,防止雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。治療躁狂發(fā)作時(shí),不會(huì)導(dǎo)致情感的逆轉(zhuǎn),即轉(zhuǎn)向抑郁。目前臨床最常用的藥物是碳酸鋰(lithium carbonate)。
1.碳酸鋰應(yīng)用史
1817年發(fā)現(xiàn)。原先用于治療痛風(fēng)。
1949年,Cade發(fā)現(xiàn)鋰的鎮(zhèn)靜作用,首先應(yīng)用于躁狂病人。
1960s年代,有了血鋰濃度的測(cè)定后,其價(jià)值重新得到肯定
至今仍是雙相情感障礙躁狂發(fā)作和預(yù)防復(fù)發(fā)的首選藥物
2.碳酸鋰藥理作用及可能機(jī)制
藥理作用:主要是鋰離子發(fā)揮藥理作用
可能機(jī)制:
抑制NA、DA從神經(jīng)末梢的釋放,并促其再攝取,使突觸間隙NA含量減少
干擾腦內(nèi)磷脂酰肌醇系統(tǒng)的代謝(抑制肌醇的生成,減少PIP2的含量)
影響Na+、Ca2+、Mg2+的分布,影響葡萄糖的代謝。
3.碳酸鋰體內(nèi)過(guò)程
口服吸收快而完全。在體內(nèi)無(wú)代謝變化。經(jīng)腎臟排泄,在近曲小管與鈉競(jìng)爭(zhēng)重吸收,增加鈉鹽可促鋰排出。
4.碳酸鋰臨床應(yīng)用
治療躁狂癥及精神分裂癥的躁狂興奮。
治療躁狂抑郁癥(manic-depressive psychosis),該病的特點(diǎn)是躁狂和抑郁的雙向循環(huán)發(fā)生。碳酸鋰主要用于抗躁狂,但有時(shí)對(duì)抑郁癥也有效
5.碳酸鋰不良反應(yīng)
(1).胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹瀉等(與鋰鹽刺激粘膜有關(guān))
(2).鋰鹽中毒:鋰鹽安全范圍較窄,易出現(xiàn)中毒癥狀
臨床表現(xiàn):惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和細(xì)微震顫。較嚴(yán)重的毒性反應(yīng)涉及神經(jīng)系統(tǒng),包括精神紊亂、反射亢進(jìn)、明顯震顫、發(fā)音困難、驚厥、直至昏迷與死亡。
搶救措施:立即停藥,洗胃導(dǎo)瀉補(bǔ)充生理鹽水,促鋰鹽排出。必要時(shí)進(jìn)行血液透析。
(3).鋰鹽中毒預(yù)防:每日進(jìn)行血鋰濃度監(jiān)測(cè),并調(diào)整劑量。用藥期間保持鈉的攝入量,避免使用排鈉利尿劑
安全范圍:0.8-1.2mmol/L(治療濃度)
>1.5mmol/L 出現(xiàn)中毒
>2.0mmol/L 嚴(yán)重中毒

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