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四、降血糖藥：
（一）注射用降血糖藥：
胰島素 Insulin：易被消化酶破壞，須注射給藥。正常人空腹血糖<3.9mmol/L稱為低血糖；持續(xù)高于8.8mmol/L為高血糖，此濃度（習(xí)慣稱為“腎糖閾”）時，腎小球濾過液含糖過多，超過腎小管對它重吸收的最大限度，便產(chǎn)生糖尿。胰島素是胰腺b細(xì)胞生成和分泌的一種激素，是體內(nèi)唯一降血糖物質(zhì)。糖尿病者胰島素分泌絕對或相對不足，致葡萄糖生成增加及氧化利用減少，使血糖升高。由于糖氧化利用障礙，機體動用大量脂肪分解供能，同時可伴有過多酮體（乙酰乙酸、b-羥丁酸、丙酮的總稱，為脂肪代謝中間產(chǎn)物）產(chǎn)生，可造成酮血癥酸中毒、酮尿及昏迷。糖尿病有兩種，一種胰島喪失分泌胰島素能力，另一種分泌能力不足，經(jīng)一定刺激尚可恢復(fù)正常分泌量。
胰島素對糖代謝的作用：①促進葡萄糖進入肌肉和脂肪組織細(xì)胞內(nèi)，加速葡萄糖代謝利用；②誘導(dǎo)葡萄糖激酶合成，使細(xì)胞內(nèi)葡萄糖易轉(zhuǎn)變?yōu)?-磷酸葡萄糖；能促進糖酵解特異酶(如磷酸果糖激酶、丙酮酸脫氫酶等)合成，促進糖酵解與氧化，促進利用；③激活糖原合成酶，促進葡萄糖合成糖原；④促進葡萄糖轉(zhuǎn)化為脂肪；⑤抑制糖異生；⑥抑制糖原分解。
對脂肪代謝的作用：促進脂肪酸進入細(xì)胞，增加脂肪合成和儲存，抑制脂肪分解，血中游離脂肪酸減少，膽肥胖加重。減少脂肪利用可糾正糖尿病酮血癥酸中毒、酮尿等各種癥狀。
對蛋白質(zhì)代謝的作用：促進AA進入細(xì)胞，促進蛋白質(zhì)合成，抑制蛋白質(zhì)分解，增強體質(zhì)。
還能促進K+、PO43-進入細(xì)胞，從而降低血鉀濃度，減輕酸中毒。
本品主要用于治療重型糖尿病、輕中型飲食及口服藥不能控制的糖尿病、并發(fā)酮血癥酸中毒、高熱、昏迷、感染等急癥的糖尿病、孕婦糖尿病、大手術(shù)前后、繼發(fā)性糖尿病、高血鉀癥、病毒性肝炎、精神分裂癥等。尚可用于營養(yǎng)不良、消瘦、胃下垂等。
胰島素制劑有：速效類的正規(guī)胰島素和注射用胰島素，中效類的低精蛋白鋅胰島素和珠蛋白鋅胰島素，長效類的精蛋白胰島素混懸液和長效胰島素鋅混懸液。長效類起效也慢，不能用于搶救等。主要不良反應(yīng)是低血糖、過敏反應(yīng)、低血鉀癥等。
（二）口服降血糖藥：
1、磺酰脲類：常用的有甲苯磺丁脲(甲糖寧Tolbutamide,D-860)、甲磺吡脲(Gliclazide)、氯磺丙脲(Chlorpropamide)及優(yōu)降糖(Glybenzcyclamide,Glibenclamide)等。本類藥對正常和糖尿病人都有降血糖作用。主要通過刺激胰島b-細(xì)胞釋放胰島素。還可抑制胰島素水解酶，阻止胰島素降解。作用特點：弱、慢、持久；對胰島功能喪失者無效；有肥胖傾向。主要用于成年后起病的輕、中型糖尿病，與胰島素或雙胍類合用可提高療效。也可治療尿崩癥，氯磺丙脲可增強抗利尿激素的作用，使尿量明顯減少。與氫氯噻嗪合用，可提高療效。用藥期間須定期檢查血象和肝功能。
2、雙胍類：包括苯乙雙胍(降糖靈,Phenformin)及二甲雙胍(降糖片,Metformin)。作用特點：通過抑制糖在胃腸道的吸收，增加糖的無氧酵解，產(chǎn)生降低血糖作用。對正常人幾無降糖作用，也不刺激b-細(xì)胞釋放胰島素，不增加胰島素水平。降低血糖作用比磺酰脲類強10倍。主要用于輕、中型糖尿病，對青幼型糖尿病亦有效。不良反應(yīng)也相對多見，主要為胃腸道反應(yīng)；大劑量時注意乳酸性酸中毒和酮尿，二甲雙胍又較苯乙雙胍輕。
3、抑葡萄糖甙酶Acarbose：可在小腸競爭性地抑制糖甙水解酶，從而降低碳水化合物分解為葡萄糖，延遲并減少小腸中葡萄糖吸收，具有降低飯后高血糖的作用。用于各型糖尿病。
五、性激素
（一）女性激素：
1、雌激素：卵巢分泌的是雌二醇(Estradiol)，多種強效和長效制劑如，炔雌醇(Ethinyl Estradiol)、炔雌醚(Quinestrol)、苯甲酸雌二醇(Estradiol Benzoate)、戊酸雌二醇（長效）等，均以雌二醇為母體，都是甾體激素。人工合成的己烯雌酚(乙菧酚,Diaethylstilbestrol)、己烷雌酚(Hexestrol)等，作用時間長，可口服。雌二醇口服吸收后易在肝內(nèi)破壞，作用時間較短，常制成苯甲酸酯油劑供肌注。炔雌醇和己烯雌酚不易被肝臟破壞，口服效果較好。
本類制劑的作用：
（1）可促進未成年女性性征和性器官發(fā)育成熟。
（2）維持成年女性性征，參與月經(jīng)周期形成。雌激素能激活蛋白合成酶系統(tǒng)，促進子宮內(nèi)膜和肌層的蛋白質(zhì)和核酸合成，使子宮內(nèi)膜增生加厚(增殖期變化)，并在黃體酮協(xié)助下，使子宮內(nèi)膜進而轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄跔顟B(tài)，使宮頸粘液增多變稀，利于精子通過。 醫(yī).學(xué).全在線m.payment-defi.com
（3）較大劑量時，可反饋抑制下丘腦-垂體系統(tǒng)，抑制催乳素分泌，抑制垂體促性腺激素分泌，抑制促卵泡素分泌，抑制卵泡發(fā)育成熟，抑制排卵。
（4）對抗雄激素作用；還有輕度水鈉潴留作用、增加骨骼鈣鹽沉積、加速骨骺閉合、使甘油三酯（TG）升高和膽固醇下降。
雌激素主要用于：子宮發(fā)育不全、閉經(jīng)或月經(jīng)過少、更年期綜合癥、老年性陰道炎、女陰干枯癥、功能性子宮出血、停止哺乳后的乳房脹痛、前列腺肥大、前列腺癌、痤瘡、絕經(jīng)期和老年性骨質(zhì)疏松、避孕等。
注意：孕婦不要使用己烯雌酚，因為在妊娠早期應(yīng)用，則出生的女孩在青春期可患陰道腺癌。
[附]氯菧酚胺(克羅米酚)Clomiphene：具有較弱的雌激素活性，可有效阻斷較強的雌激素作用。它能促進垂體前葉分泌促性腺激素，可誘使排卵障礙或月經(jīng)不調(diào)者的卵巢排卵，可能是阻斷雌激素對下丘腦的負(fù)反饋性抑制作用。臨床用于不孕癥和閉經(jīng)等。
2、孕激素：主要由卵巢的黃體分泌，故稱黃體酮。從黃體酮衍生而得的17a-羥孕酮類有：安宮黃體酮(甲羥孕酮)、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸孕酮；從妊娠素衍生而得的19-去甲基睪丸酮類有：炔諾酮、雙醋炔諾醇、18-甲基炔諾酮等。
孕激素的主要作用：保證受精卵的種植和維持妊娠。
（1）月經(jīng)后期，于雌激素作用基礎(chǔ)上，使子宮內(nèi)膜繼續(xù)增生和腺體血管增長，表現(xiàn)為子宮內(nèi)膜充血、增厚、腺體分泌，使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)化為分泌期，為受精卵安全植入內(nèi)膜作好準(zhǔn)備。著床后使胚胞繼續(xù)發(fā)育。當(dāng)卵巢功能障礙，孕激素分泌不足，而卵泡仍可繼續(xù)分泌雌激素時，子宮內(nèi)膜雖不斷增生，但不能進入分泌期，造成行經(jīng)時子宮內(nèi)膜剝脫不全，使月經(jīng)期延長，出血淋漓不止，若用孕激素治療，有一定療效。
（2）能使子宮肌弛緩，并降低子宮肌對垂體后葉所產(chǎn)生的催產(chǎn)素的敏感性，抑制子宮活動，使胎兒安全生長。臨床常用黃體酮治療先兆和習(xí)慣性流產(chǎn)，也可減緩子宮痙攣性收縮引起的痛經(jīng)。
（3）可抑制垂體前葉黃體生成素(LH)的分泌，從而抑制卵巢的排卵過程。與雌激素配合用于避孕。
（4）在雌激素刺激乳腺導(dǎo)管增長的基礎(chǔ)上，孕激素可使乳腺腺泡發(fā)育，為哺乳作用準(zhǔn)備。
（5）排卵后，孕激素分泌增多，使基礎(chǔ)體溫升高0.5度左右，維持到月經(jīng)來潮前才開始下降。
（6）有對抗醛固酮的作用，從而促進鈉、氯排泄，起利尿作用。
主要用于：先兆性流產(chǎn)與習(xí)慣性流產(chǎn)、功能性子宮出血、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥、閉經(jīng)、調(diào)經(jīng)、子宮內(nèi)膜腺癌和避孕等。
注意：19-去甲基睪丸酮類有一定雄激素作用，持久應(yīng)用可致女性胎兒男性化。
（二）雄激素：
天然雄激素主要為睪丸酮。男性主要由睪丸分泌，腎上腺皮質(zhì)次之；女性主要由腎上腺皮質(zhì)分泌，卵巢次之。
睪丸酮不僅具有雄激素作用，還有顯著的蛋白質(zhì)同化作用，人工合成的某些衍生物，雄激素作用弱，同化作用強，稱為同化激素。
主要制劑有：睪丸酮(素)、甲基睪丸酮(素)、丙酸睪丸酮(素)、苯乙酸睪丸酮(素)、環(huán)戊丙酸睪丸酮(素)、去氫甲基睪丸酮(素)、苯丙酸諾龍、癸酸諾龍、康力龍、康復(fù)龍等。()()()
作用：（1）促進男性生殖器官發(fā)育成熟，并維持男性第二性征。
（2）可抑制垂體前葉分泌促卵泡素(FSH)。可減少卵巢分泌雌激素。又可對抗雌激素的作用。
（3）雄激素或同化激素具有明顯的促進蛋白質(zhì)合成代謝作用(同化作用)，能增長肌肉增加體重，同時減少蛋白質(zhì)分解(異化作用)，降低氮質(zhì)血癥。
（4）骨髓功能低下時，大劑量可刺激骨髓造血機能，使紅細(xì)胞和白細(xì)胞增加，特別是紅細(xì)胞生成較快。
（5）雄激素可促進腎小管對水、鈉的再吸收，也有保鈣、磷的作用。
主要用于：無睪癥(先天或后天)、類無睪癥（睪丸功能不全）、功能性子宮出血、再生障礙性貧血、乳腺癌、虛弱性病人、老年性骨質(zhì)疏松癥及長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的病人。
注意：長期應(yīng)用可引起女性男性化；男性睪丸萎縮、精子生成受抑制；對肝臟有一定毒性；孕婦及前列腺癌病人忌用。
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