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3．冷凍干燥法
此法適用于制成包合物后易溶于水、且在干燥過(guò)程中易分解、變色的藥物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉針劑。如布洛芬包合物的制備，布洛芬∶β-CYD為1∶6（g/g），摩爾比為1∶1，以乙醇為溶劑，攪拌4h，置冰浴冷藏24小時(shí)后過(guò)濾，洗滌，于50℃干燥2h，即得。 4．溶液-攪拌法
在未飽和的CYD溶液中，加入客分子藥物，在攪拌過(guò)程中形成微晶，過(guò)濾、干燥即得。如氯貝丁酯用溶液－攪拌法制備包合物，藥物與β-CYD配比為5∶6（g/g）可使氯貝丁酯粉末化。
5．噴霧干燥法
此法適用于難溶性、疏水性藥物。用噴霧干燥法制備包合物，干燥溫度高，受熱時(shí)間短，產(chǎn)率高；制得的包合物易溶于水，遇熱性質(zhì)較穩(wěn)定。
6．超聲波法
將CYD飽和水溶液加入客分子藥物溶解，混合后立即用超聲波破碎儀或超聲波清洗機(jī)，選擇合適的強(qiáng)度，超聲一定時(shí)間，將析出沉淀用飽和水溶液法處理得包合物。如將苯佐卡因用95%乙醇溶解，β-CYD用水加熱溶解，兩者溶液混合，用超聲波破碎儀超聲5min，強(qiáng)度14。將反應(yīng)液靜置沉淀、抽濾、置P2O5真空干燥即得。
三、環(huán)糊精包合物在藥劑上的應(yīng)用
1．掩蓋藥物的不良嗅味和降低刺激性。如大蒜油β‑CYD可維持原來(lái)藥效，且使大蒜精油臭味減小。
2．增加藥物的溶解度和溶出度，有利于藥物制劑的制備，提高制劑的生物利用度，減少服藥劑量。如吲哚美辛水溶性極低，且胃腸道反應(yīng)較大，采用飽和水溶液法制備吲哚美辛β-CYD包合物，包合物中吲哚美辛6min溶出達(dá)98%，而原藥僅12%。 醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com
3．提高藥物穩(wěn)定性，防止藥物氧化、光解和防止藥物熱破壞。如硝基苯1-金剛烷酸鹽β-CYD包合物被氧化分解僅為原藥的1/28。
4．液體藥物粉末化與防揮發(fā)。中藥中含有多種揮發(fā)性成分，特別是揮發(fā)油，如薄荷油、紫蘇油、牡荊油、生姜揮發(fā)油等，揮發(fā)油的穩(wěn)定性較差，生產(chǎn)過(guò)程中極易揮發(fā)損失。
5．減慢水溶性藥物的釋放，調(diào)節(jié)釋藥速度，起緩控釋作用。如異山梨醇酯與DE-β-CYD形成包合物制成片劑、膠囊劑后，溶出速率減慢，體內(nèi)血藥濃度平緩，峰時(shí)tmax明顯延長(zhǎng)，峰濃度Cmax降低，為普通片劑的1/8。
討論下列藥物制成β-環(huán)糊精包合物的作用
研磨法制得維A酸β-環(huán)糊精包合物、萘普生與β-環(huán)糊精制成包合物、硝酸異山梨醇酯與二甲基β-環(huán)糊精包合物。
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