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第二節(jié) 抗精神失常藥(強(qiáng)大的多巴胺受體阻滯劑)
一、吩噻嗪類：10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間的碳鏈以相隔三個(gè)碳原子為宜
鹽酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
奮乃靜：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪環(huán)易氧化，中樞性抑制劑、安定
二、硫雜蒽類
三、丁酰苯類 舒必利：…氨基磺酰基…… 適于精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥，也用止吐。
第三章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
作用機(jī)制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達(dá)到消炎作用。
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥
1、 水楊酸類 ：可成鹽、成酯、成酰胺飾
阿司匹林(乙酰水楊酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑
性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸(臭氣)，進(jìn)一步氧化變色。
2、加水煮沸，三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏
2、 苯胺類 ： 解熱鎮(zhèn)痛，3、 無消炎作用
對乙酰胺基酚(撲熱息痛)：N-4-(羥基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑
性質(zhì)：1、45 C下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進(jìn)一步氧化變色。
2、三氯化鐵反應(yīng)。 檢查中間產(chǎn)物對氨基酚 (芳伯胺基反應(yīng))
4、 吡唑酮類
安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物
性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。
2、吡唑酮類氧化顯色反應(yīng)：加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色。
3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。
貝諾酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前藥， 對胃無刺激，適用于兒童。
性質(zhì)： 堿性下易水解為對氨基苯酚，有重氮化反應(yīng)，干燥保存。
第二節(jié) 非甾體抗炎藥(酸性)
1、 3,5-吡唑烷二酮
羥布宗(羥基保泰松)：4-丁基-1-(4-羥苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治療關(guān)節(jié)炎
二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類
三、芳基烷酸類
1、苯乙酸類(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛)：2-甲基-1-(4-氯苯甲�；�)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鑒別反應(yīng)： 酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色； 亞硝酸鈉綠色。 強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解，PH2-8穩(wěn)定
作用：主用于對水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎，發(fā)熱等。
雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛)：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉 氯原子反應(yīng) 作用強(qiáng)無積蓄
非諾洛芬鈣：消炎強(qiáng)于阿，鈣鹽對胃刺激小。 酮洛芬：高效解熱藥，比阿強(qiáng)150倍。
2、苯丙酸類(芳基丙酸) 醫(yī)學(xué)全.在線.網(wǎng).站.提供
布洛芬(異丁苯丙酸)：2-(4-異丁基苯基)丙酸 2個(gè)手性C，用消旋體
性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應(yīng)。 比阿司匹林強(qiáng)16-32倍
芬布芬：3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸 12-17h
萘普生：(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S構(gòu)型 同上，緩解輕度至中度疼痛。
四、1,2 -苯并噻嗪類
吡羅昔康：4-羥基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
性質(zhì)：芳香羥基(三氯化鐵反應(yīng))和酰胺。 作用時(shí)間長，45h
第三節(jié) 抗痛風(fēng)藥
一、抗痛風(fēng)發(fā)作藥 吲哚美辛 保泰松
二、尿酸排泄劑 丙磺舒：4-[(二正丙胺基)磺�；鵠苯甲酸 高尿酸痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎
三、尿酸合成阻斷劑 別嘌醇：1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇 用于痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病
第四章 鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳袪痰藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)痛藥
一、植物來源的生物堿
鹽酸嗎啡：17-甲基-4，5a-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-3,6a-二醇鹽酸鹽三水合物
5個(gè)手性C(5R，6S，9R，13S，14R)，天然的是左旋嗎啡，右旋體無作用。
性質(zhì)：1、白色絲光針狀結(jié)晶，光照氧化成偽嗎啡(雙嗎啡)、N-氧化嗎啡，毒性加大。
2、酸性溶液中加熱，分子重排生成阿撲嗎啡。
3、Marquis反應(yīng)：甲醛硫酸---紫堇色。
4、Frohde反應(yīng)：鉬硫酸試液呈紫色-藍(lán)色-綠色
5、加稀鐵氰化鉀，再與三氯化鐵反應(yīng)成普魯士藍(lán)，可待因無此反應(yīng)，可區(qū)別。
6、酸性下與亞硝酸鈉，加氨水顯黃棕色，檢查可待因中混入的嗎啡。
二、半合成類
鹽酸納洛酮 ：17-烯丙基-4,5a-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽
嗎啡拮抗劑，用于解救阿片類藥物的中毒。 結(jié)構(gòu)與嗎啡4處不同
鹽酸丁丙諾啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成癮的戒毒藥。
三、合成類： 1、嗎啡喃類 2、苯嗎喃類(鎮(zhèn)痛新) 3、哌啶類(度、芬) 4、氨基酮類(美沙酮)
鹽酸哌替啶(度冷丁)：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯鹽酸鹽 嗎啡1/10
性質(zhì)：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。 有酯鍵但不易水解，吸濕、變黃。
2、水液碳酸鈉堿化有油滴狀析出，凝固。檢查溶液的澄清度與顏色。
枸櫞酸芬太尼 ：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸櫞酸鹽 是嗎啡的100倍
鹽酸美沙酮(美散痛)：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽 作用強(qiáng)、成癮小、毒性大
四、內(nèi)源性多肽類
五、其他類
鹽酸布桂嗪：鎮(zhèn)痛顯效快，用于癌癥止痛及頭痛，三叉神經(jīng)及外傷痛。
鹽酸萘福泮：非成癮鎮(zhèn)痛藥，作用弱，對呼吸系統(tǒng)無抑制，輕度解熱、肌松作用。
苯噻啶 ：抗偏頭痛，較強(qiáng)抗組胺較弱抗乙酰膽堿作用。
鎮(zhèn)痛藥構(gòu)效關(guān)系： 受體模型： 1、陰離子部位 2、凹槽 3、適合芳環(huán)的平坦區(qū)
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