☆ ☆☆☆考點(diǎn)3：麥角生物堿
麥角生物堿為麥角酸的衍生物，可分為氨基酸麥角堿包括麥角胺和麥角毒，及以麥角新堿為代表的氨基麥角堿。
【藥動(dòng)學(xué)】 麥角新堿口服、皮下注射或肌內(nèi)注射均吸收快而完全，代謝和排泄較快，維持時(shí)間短暫。麥角胺與麥角毒口服吸收慢而不規(guī)則，麥角胺口服量要比肌注量大8～10倍，20min左右才出現(xiàn)作用，但作用維持較久。
【藥理作用】
1.興奮子宮。選擇性興奮子宮平滑肌，其中以麥角新堿作用強(qiáng)而迅速。妊娠較未孕子宮對麥角堿類更敏感，臨產(chǎn)時(shí)最敏感，作用較縮宮素強(qiáng)而持久。劑量稍大可引起子宮強(qiáng)直性收縮，對子宮體和子宮頸的作用無顯著差異，因此不適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)，只用于產(chǎn)后止血和子宮復(fù)舊。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
2.收縮血管。麥角胺與麥角毒能收縮末梢血管，作用強(qiáng)大。大劑量損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞，導(dǎo)致肢端干性壞疽。也能使腦血管收縮，減少腦動(dòng)脈搏動(dòng)幅度，從而減輕偏頭痛。
3.阻斷α受體。氨基酸麥角堿類能阻斷α受體，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。麥角新堿無此作用。
【臨床應(yīng)用】
1.子宮出血。通過使子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮，機(jī)械性壓迫血管而止血。主要用于產(chǎn)后、刮宮后，或其他原因引起的子宮出血。
2.產(chǎn)后子宮復(fù)舊。產(chǎn)后子宮復(fù)舊緩慢者，容易出血或感染。麥角制劑通過收縮子宮而促進(jìn)子宮復(fù)舊。
3.偏頭痛。麥角胺與咖啡因合用能通過收縮腦血管，減少搏動(dòng)幅度而治療偏頭痛。
4.中樞抑制。麥角毒的氫化物具有中樞抑制和血管舒張作用，與異丙嗪、哌替啶合用，組成冬眠合劑。
【不良反應(yīng)】 注射麥角新堿可引起惡心、嘔吐、血壓升高，伴有妊娠毒血癥的產(chǎn)婦應(yīng)慎用。偶可見過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸困難，長期使用可損害血管內(nèi)皮細(xì)胞。
【禁忌證】 孕婦、心血管疾患者忌用。