【藥動學(xué)】 口服破壞，多采用肌注、靜注。主要用于產(chǎn)后止血或子宮復(fù)舊。大部分經(jīng)肝及腎迅速破壞，少部分以結(jié)合型由尿排出。
【藥理作用】
1.子宮平滑肌。直接興奮子宮平滑肌，使收縮加強，頻率加快。作用強度與子宮生理狀態(tài)和用藥劑量有關(guān)。小劑量加強妊娠末期子宮體的節(jié)律性收縮，使 幅度增大，張力增加，子宮頸平滑肌松弛，促使胎兒順利娩出，其收縮的性質(zhì)與正常分娩相似。大劑量使子宮產(chǎn)生強直性收縮。雌激素能提高子宮平滑肌對縮宮素的 敏感性，孕激素卻能降低敏感性。妊娠初期，雌激素含量低，孕激素含量高，子宮平滑肌對縮宮素的敏感性低，有利于胎兒安全發(fā)育。妊娠后期，雌激素水平逐漸升 高，臨產(chǎn)時達高峰，子宮對縮宮素敏感性最強，小劑量的縮宮素即引起子宮強烈收縮，起引產(chǎn)、催產(chǎn)作用，分娩后又逐漸下降。其作用機制可能與子宮平滑肌上存在 縮宮素受體有關(guān)。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com
2.其他。大劑量縮宮素能直接擴張血管，引起血壓下降，但易產(chǎn)生快速耐受。此外，尚有促進排乳作用。
【臨床應(yīng)用】
1.催生和引產(chǎn)。對胎位正常，無產(chǎn)道障礙，宮縮無力難產(chǎn)者，可用小劑量縮宮素促進分娩。對于死胎，過期妊娠，或患有心臟病、肺結(jié)核等病的孕婦，需提前中斷妊娠者，可用其引產(chǎn)。
2.產(chǎn)后止血。皮下或肌內(nèi)注射大劑量縮宮素，可迅速引起子宮強直性收縮，壓迫子宮肌層內(nèi)血管而止血，但作用時間短，應(yīng)加用麥角制劑使子宮維持收縮狀態(tài)。
【不良反應(yīng)】 劑量過大易致子宮強直性收縮，有導(dǎo)致胎兒窒息或子宮破裂的危險，應(yīng)嚴格掌握劑量。對產(chǎn)道異常，胎位不正，頭盆不稱，前置胎盤，三次以上妊娠的經(jīng)產(chǎn)婦或有剖宮產(chǎn)史者禁用。
【禁忌證】 非人工合成的縮宮素有升高血壓和過敏反應(yīng)，故高血壓、冠心病、有過敏史者禁用提取的縮宮素。
☆ ☆☆考點2：垂體后葉素
【藥理作用】 是從動物中提取的粗制品，內(nèi)含縮宮素（催產(chǎn)素）和抗利尿激素（加壓素），二者作用相似，對子宮平滑肌作用選擇性低。
【臨床應(yīng)用】 目前僅用于子宮出血、肺出血及利用其抗利尿作用治療尿崩癥。
【不良反應(yīng)】 主要有心悸、胸悶、惡心、腹痛及過敏反應(yīng)等。