☆ ☆☆☆考點6:多巴胺
多巴胺體內(nèi)過程與腎上腺素相似,不易透過血腦屏障,幾乎無中樞作用。
【藥理作用】 激動α及β1受體,也激動分布于腎血管、腸系膜血管、冠狀血管突觸后膜的多巴胺受體。
1.心血管系統(tǒng)。激動心臟β1受體,使心肌收縮力增強(qiáng),心輸出量增加。對心率影響不明顯,故較少引起心悸和心律失常,但劑量加大可使心率加快。作用弱于異丙腎上腺素。
多巴胺激動α受體和多巴胺受體,產(chǎn)生的效應(yīng)正好相反,因此多巴胺對血管的作用視兩種受體興奮程度而定。小劑量激動多巴胺受體,產(chǎn)生血管舒張效應(yīng), 大劑量也激動α受體使血管收縮。低劑量靜滴時,由于心輸出量增加,腎和腸系膜動脈阻力下降,其他血管阻力微升,使總外周阻力變化不大,因此收縮壓增加,舒 張壓不變,脈壓增大。但高劑量輸注時,血管收縮,外周阻力上升,出現(xiàn)類似。腎上腺素的作用。
2.腎臟。多巴胺激動腎血管多巴胺受體,使血管舒張,腎血流增加,腎小球濾過率增加。多巴胺尚有排鈉利尿作用,當(dāng)腎血流量尚無明顯改變時,鈉排出量已增加。這一作用可能是多巴胺直接對腎小管的作用。大劑量多巴胺因激動腎血管的α受體,使腎血管明顯收縮。
【臨床應(yīng)用】 用于抗休克,但必須注意補(bǔ)充血容量,糾正酸中毒。對于休克伴有心收縮力減弱及尿量減少者尤為合適。此外,本品尚可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。
【不良反應(yīng)】 一般較輕,偶見惡心、嘔吐、低血壓或高血壓。劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動過速和心律失常等,有時誘發(fā)心絞痛。
☆ ☆☆☆☆考點7:麻黃堿
麻黃堿特點為口服易吸收,可透過血腦屏障,故有明顯中樞作用。吸收后不易被破壞,作用持久。
【藥理作用】 能激動α及β受體,也能促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮作用。作用弱而持久。能產(chǎn)生快速耐受性,停藥一定時間后可恢復(fù)。
1.心血管。加強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量。整體下由于血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng),抵消了心率加快作用。收縮皮膚、黏膜、腎臟和內(nèi)臟血管,對骨骼肌等血管則有擴(kuò)張作用。以上作用均弱于腎上腺素。用藥后血壓升高可維持3~6h,無繼發(fā)性血壓下降現(xiàn)象。
2.支氣管平滑肌。松弛支氣管平滑肌,但作用弱、緩慢且持久。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)。較大劑量即能興奮大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞,引起精神興奮、失眠、肌震顫等癥狀,對呼吸中樞及血管運動中樞也有弱的興奮作用。
【臨床應(yīng)用】
1.用于治療鼻黏膜充血腫脹引起的鼻塞,可用0.5%~1%溶液滴鼻,作用時間既長又無繼發(fā)性血管擴(kuò)張現(xiàn)象。
2.用于預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作,輕癥治療效果好,對于重癥急性發(fā)作效果差。晚間應(yīng)用宜與小劑量催眠藥合用,以對抗其中樞興奮作用,防止失眠。
3.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀。
4.肌注或皮下注射用于預(yù)防腰麻或硬膜外麻醉時所引起的低血壓。
【不良反應(yīng)】 大量、長期使用可引起失眠、不安、頭痛、心悸等。對前列腺肥大病人可引起排尿困難。
【禁忌證】 高血壓、冠心病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者禁用。由于藥物可從乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。
☆☆☆☆☆考點8:異丙腎上腺素
【藥動學(xué)】 異丙腎上腺素口服無效,舌下給藥能擴(kuò)張局部黏膜血管,迅速吸收,氣霧劑吸入或注射也易吸收。反復(fù)應(yīng)用可使藥效減弱。
【藥理作用】 作用于β1及β2受體,對α受體基本無作用。
1.心血管系統(tǒng)。激動心肌β1受體的作用較強(qiáng),與腎上腺素相比,加快心率及加速傳導(dǎo)的作用較強(qiáng),但由于對正常起搏點作用較強(qiáng)而較少引起心律失常。 本品激動β2受體,使骨骼肌血管舒張,也擴(kuò)張冠狀動脈,但對腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱,對靜脈也有擴(kuò)張作用。小劑量使收縮壓上升,舒張壓下降,脈壓 增大。大劑量使用時,由于靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張,回心血量減少,心輸出量減少,導(dǎo)致血壓下降,此時收縮壓與舒張壓均降低,冠狀動脈流量也可能下降。醫(yī)學(xué)全.在線提供
2.支氣管平滑肌。松弛支氣管平滑肌,解除支氣管痙攣,作用比腎上腺素強(qiáng),但本品不能收縮支氣管黏膜血管,不能消除水腫。
3.其他。促進(jìn)糖原分解及游離脂肪酸釋放,升高血糖,作用比腎上腺素弱。增加組織耗氧量,抑制組胺及其他炎癥介質(zhì)的釋放。治療量不易透過血腦屏障,對中樞基本無影響。
【臨床應(yīng)用】
1.支氣管哮喘。解除支氣管痙攣作用強(qiáng)而快,維持時間短,適用于控制支氣管哮喘發(fā)作。一般舌下或氣霧劑吸入給藥,作用可持續(xù)1h左右。但易引起心悸,長期反復(fù)使用可產(chǎn)生耐受性。
2.房室傳導(dǎo)阻滯。能加速房室傳導(dǎo),一般采用舌下或靜滴給藥。
3.心臟驟停。適用于心室自身節(jié)律緩慢,高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭并發(fā)心臟驟停,以及溺水、電擊等各種原因引起的心臟驟停。
4.休克。在補(bǔ)足血容量情況下,用于抗中毒性休克。異丙腎上腺素在一般劑量下能維持收縮壓,降低舒張壓,增加心輸出量,改善微循環(huán)。但由于本品主要擴(kuò)張骨骼肌血管,而對內(nèi)臟血管舒張作用較弱,使用后并不能增加內(nèi)臟血流量,現(xiàn)已少用。
【不良反應(yīng)】 以心悸、頭暈、皮膚潮紅等常見。支氣管哮喘病人已有缺氧狀態(tài),如用量過大,加重心肌耗氧量,容易產(chǎn)生心律失常,嚴(yán)重者可引起室性心動過速及室顫而死亡。
【禁忌證】 冠心病、心肌炎和甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者禁用。
☆ 考點9:多巴酚丁胺(杜丁胺)
多巴酚丁胺對β1受體的激動作用強(qiáng)于β2受體,故屬于β1受體激動藥;對α1受體有微弱的作用。
【作用與用途】 治療量能增加心肌收縮力,增加心排血量,很少增加心肌耗氧量,可降低外周血管阻力,能降低心室充盈壓,促進(jìn)房室結(jié)傳導(dǎo)。
【臨床應(yīng)用】 臨床用于治療器質(zhì)性心臟病所發(fā)生的心力衰竭、心肌梗塞所致的心源性休克及術(shù)后低血壓。
【劑量與用法】 靜滴,250mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水250~500ml,以每分鐘2.5~10μg/kg的劑量滴入并視病情調(diào)節(jié)。
【不良反應(yīng)】 少數(shù)病人可能心率加快、血壓升高,可以滴速減慢處理;其它不良反應(yīng)有頭痛、惡心、心悸、胸痛、氣促與心絞痛,但不常見。嚴(yán)重的可有心律失常。
【禁忌證】 心房顫動患者禁用。