☆考點(diǎn)2：硝西泮（硝基安定）
硝西泮有較好的安定、鎮(zhèn)靜催眠作用，引起近似生理性睡眠，無(wú)明顯后遺效應(yīng)。服藥后15～30min可入睡，維持6～8h.
【藥理作用】 本品為苯二氮 類(lèi)抗焦慮藥，作用機(jī)制與其選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氮 受體結(jié)合，而促進(jìn)氨基丁酸的釋放，促進(jìn)突觸傳導(dǎo)功能有關(guān)，具有安定、鎮(zhèn)靜及顯著催眠作用。本品還具有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用。
【藥動(dòng)學(xué)】 口服快速吸收，生物利用度為78%，口服后2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，2～3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，蛋白結(jié)合率高達(dá)85%，半衰期 （t1/2）為8～36小時(shí)，在肝臟代謝，大部分以代謝產(chǎn)物隨尿排出，20%隨糞便排出�？偳宄剩–L）為4L/h，表觀分布容積（Vd）175L.本 品可通過(guò)胎盤(pán)。醫(yī).學(xué).全.在.線(xiàn)網(wǎng)站m.payment-defi.com
【臨床應(yīng)用】 用于各種失眠，亦可用于癲癇，對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)有顯效，對(duì)陣攣性發(fā)作效果較好。也用于嬰兒驚厥。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)嗜睡，可見(jiàn)無(wú)力、頭痛、暈眩、惡心、便秘等。偶見(jiàn)皮疹、肝損害、骨髓抑制。
【禁忌證】 白細(xì)胞減少者、重癥肌無(wú)力者、對(duì)本品過(guò)敏者。
☆ 考點(diǎn)3：勞拉西泮（羅拉，氯羥安定）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服易吸收，生物利用度約為93%，3h血藥濃度達(dá)峰值，經(jīng)肝代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。t1/2約10～18h.
【藥理作用與臨床應(yīng)用】 藥理作用與地西泮相似。但抗焦慮作用強(qiáng)于地西泮，2～5mg本品的催眠作用與200mg苯巴比妥相近，作用持續(xù)4～6h.臨床用于焦慮癥、骨骼肌痙攣及失眠癥。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)易疲勞與倦怠、嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、肌力減弱，常與用藥劑量相關(guān)。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴(lài)性。
【禁忌證】 肺部疾患者不宜使用；老年及兒童慎用；與酒精及其它中樞鎮(zhèn)靜安眠藥合用可增強(qiáng)作用。
☆☆考點(diǎn)4：三唑侖（海洛神，三唑安定）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服易吸收。生物利用度為55%.15～30min起效，約1.3h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率約為80%，t1/2為2～4h。
【藥理作用與臨床應(yīng)用】 作用與地西泮相似，具速效、短效的特點(diǎn)。有顯著的鎮(zhèn)靜催眠作用。其催眠作用、肌松作用和安定作用分別為地西泮的45倍、30倍和10倍。適用于各型失眠癥和焦慮癥。
【不良反應(yīng)】 較少且較輕，一般常有偏頭痛、視力減退、乏力、眩暈、口干、便秘、惡心及心動(dòng)過(guò)速，偶見(jiàn)味覺(jué)改變。
【禁忌證】 重癥肌無(wú)力、急性閉角型青光眼禁用。
☆ 考點(diǎn)5：美沙唑侖（甲氯唑侖）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服后1～2h血藥濃度達(dá)峰值，代謝產(chǎn)物消除緩慢，主要從糞便排泄。
【藥理作用與臨床應(yīng)用】 抗焦慮作用強(qiáng)于地西泮，尚可抑制美解眠引起的陣攣性痙攣及抑制去大腦強(qiáng)制狀態(tài)，并可減少自發(fā)性肌肉運(yùn)動(dòng)。用于各型神經(jīng)官能癥。
【不良反應(yīng)】 可見(jiàn)倦怠、口渴、步態(tài)不穩(wěn)，偶見(jiàn)白細(xì)胞、紅細(xì)胞減少、體位性低血壓、皮疹及性功能減退。