☆ ☆考點(diǎn)3：硫雜蒽類(lèi)
硫雜蒽類(lèi)的化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類(lèi)相似，所以此類(lèi)藥物的基本藥理作用與吩噻嗪類(lèi)也極為相似。氯普噻噸為本類(lèi)藥的代表藥，同類(lèi)藥還有珠氯噻醇、氯哌噻噸、氟哌噻噸和替沃噻噸等。
1.氯普噻噸（泰爾登）
【藥理作用】 本品為硫雜蒽類(lèi)抗精神病藥，可通過(guò)阻斷腦內(nèi)神經(jīng)突觸后多巴胺受體而改善精神障礙，也可抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，引起鎮(zhèn)靜作 用，還可抑制延腦化學(xué)感受區(qū)而發(fā)揮止吐作用。結(jié)構(gòu)與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥相似，故有較弱的抗抑郁作用。其調(diào)整情緒、控制焦慮抑郁的作用較氯丙嗪強(qiáng)，但抗幻覺(jué)、妄 想作用不如氯丙嗪�？鼓I上腺素和抗膽堿作用較弱。
【臨床應(yīng)用】 用于急性和慢性精神分裂癥，適用于伴有精神運(yùn)動(dòng)性激越、焦慮、抑郁癥狀的精神障礙。
【不良反應(yīng)】 有頭暈、嗜睡、無(wú)力、體位性低血壓和心悸、口干、便秘、視力模糊、排尿困難等抗膽堿能癥狀。劑量大時(shí)可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)，如震 顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。長(zhǎng)期大量使用可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙�？梢鹧獫{中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為溢乳、男子女性 化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)�？赡芤鸶喂δ軗p害、粒細(xì)胞減少。偶可引起癲癇。偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征�？梢鹱⑸渚植考t腫、疼痛、硬結(jié)。
【禁忌證】 基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及對(duì)本品過(guò)敏者。
2.氟哌噻噸（三氟噻噸）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品易吸收，有首關(guān)效應(yīng)，經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄。血漿蛋白結(jié)合率大于95%，血漿t1/2為35h，表觀分布容積為14L/kg.
【藥理作用】 具有較強(qiáng)的抗精神病作用，比氯普噻噸強(qiáng)4～8倍而鎮(zhèn)靜作用較弱。同時(shí)還有抗焦慮、抗抑郁作用。適用于急、慢性精神分裂癥、憂郁癥及憂郁性神經(jīng)官能癥。
【臨床應(yīng)用】 用于治療抑郁癥或伴焦慮的抑郁癥。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)的有錐體外系反應(yīng)：震顫、靜坐不能、肌張力障礙等。偶見(jiàn)皮疹、便秘、疲乏。也可引起不安、失眠或抑郁。本品不宜用于興奮、躁動(dòng)病人。嚴(yán)重肝、腎損傷、心臟病患者，妊娠頭3個(gè)月禁用。
【禁忌證】 禁用于躁狂癥病人。
3.珠氯噻醇
【藥動(dòng)學(xué)】 口服后3～6h血漿濃度達(dá)高峰，絕對(duì)生物利用度為25%，在肝臟代謝，主要由糞便排出，血漿t1/2為20h.
【藥理作用】 具有抗哌醋甲酯引起的刻板癥作用，并有抗阿撲嗎啡的作用，前者作用比氟哌噻噸弱而比氯丙嗪強(qiáng)20倍，后者作用與氟哌丁醇相同。本品能抑制條件回避反應(yīng)與僵住癥，比氯丙嗪強(qiáng)10倍。抗膽堿作用弱，而抗組胺作用強(qiáng)。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
【臨床應(yīng)用】 適用于有焦慮和幻覺(jué)癥狀的精神癥、類(lèi)妄想狂-幻覺(jué)型精神分裂癥等。本品較適用于老年人。
☆ ☆☆考點(diǎn)4：氟哌啶醇（丁酰苯類(lèi)的代表藥）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收可達(dá)70%，口服后2～6h血藥濃度達(dá)高峰，血漿t1/2為21h.
【藥理作用】 其藥理作用及機(jī)制與氯丙嗪相似。其特點(diǎn)為抗焦慮癥、抗精神病作用強(qiáng)而持久，鎮(zhèn)吐作用也較強(qiáng)，而鎮(zhèn)靜和降溫作用較弱，其錐體外系副作用發(fā)生率高、程度嚴(yán)重，但因其對(duì)心血管系統(tǒng)的副作用較輕、對(duì)肝功能影響小而保留其臨床應(yīng)用價(jià)值。
【臨床應(yīng)用】
�。�1）主要用于治療以興奮、躁動(dòng)、幻覺(jué)、妄想為主的精神分裂癥及躁狂癥。
�。�2）焦慮性神經(jīng)官能癥。
（3）嘔吐及頑固性呃逆。
（4）與哌替啶合用，可增強(qiáng)其鎮(zhèn)痛作用。
【不良反應(yīng)】
（1）多見(jiàn)錐體外系反應(yīng)，降低劑量可減輕或消失。尚可引起失眠、頭痛、口干及消化道癥狀。
（2）大劑量長(zhǎng)期使用，可引起心律失常、心肌損傷，故心功能不全者禁用。
�。�3）有報(bào)道，肌注后引起呼吸肌運(yùn)動(dòng)障礙，故服用時(shí)應(yīng)注意。
�。�4）可影響肝功能，但停藥后可逐漸恢復(fù)。
【禁忌證】 大劑量可致心肌損傷、心律失常，心功能不全者禁用。因曾有致畸報(bào)道，孕婦忌用。基底神經(jīng)節(jié)病變者禁用。
☆☆☆考點(diǎn)5：五氟利多
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服后8～16h血藥濃度達(dá)峰值，128h后血藥濃度仍為峰值的30%.
【藥理作用】 結(jié)構(gòu)與丁酰苯類(lèi)極為相似，是一類(lèi)口服作用強(qiáng)大而持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)的抗精神失常藥�？诜S持幾天至1周具有強(qiáng)大的抗精神病作用，要有鎮(zhèn) 吐和阻斷α腎上腺受體作用，對(duì)精神分裂癥各型和各病程均有確切療效。是較安全的抗精神失常藥。主要用于慢性精神分裂癥病人的維持治療，對(duì)急性精神分裂癥也 有效。
【不良反應(yīng)】 錐體外系反應(yīng)，個(gè)別病人氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性改變，個(gè)別患者有皮疹，抽搐等癥狀。
【禁忌證】 孕婦應(yīng)慎用。