☆考點(diǎn)6：舒必利（舒寧）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收快，口服后2h血藥濃度達(dá)峰值，t1/2為8h，生物利用度低。
【藥理作用】 抗木僵、退縮、幻覺(jué)、妄想及精神錯(cuò)亂的作用較強(qiáng)。對(duì)長(zhǎng)期用其他藥物治療無(wú)效的難治病例也有效。并有一定的抗抑郁作用。鎮(zhèn)吐作用很強(qiáng)，口服比氯丙嗪強(qiáng)166倍。無(wú)明顯鎮(zhèn)靜作用。對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)幾無(wú)影響。
本品對(duì)中腦-邊緣系統(tǒng)的D2受體有高度親和力，對(duì)紋狀體的親和力較低，因此其錐體外系不良反應(yīng)較少。
☆ 考點(diǎn)7：氯氮平
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收后，達(dá)峰時(shí)間個(gè)體差異較大，快者小于1.5h，慢者約為3～6h，t1/2為9h，代謝產(chǎn)物80%由糞便排出，20%由尿排泄。
【藥理作用】 氯氮平具有抗膽堿作用、抗組胺作用、抗α-腎上腺素受體作用。
【臨床應(yīng)用】 用于治療急慢性精神分裂癥，也可用于長(zhǎng)期給予氯丙嗪等傳統(tǒng)抗精神病藥物引起的遲發(fā)運(yùn)動(dòng)障礙，可獲明顯改善，原有精神疾病也得到控制。
【不良反應(yīng)】 有流涎、便秘，偶可引起發(fā)熱、粒細(xì)胞減少。亦有引起染色體畸變的報(bào)道。
☆ ☆考點(diǎn)8：佐替平
【藥理作用】 抗精神病作用與氯丙嗪相同，能控制興奮、躁動(dòng)、幻覺(jué)、妄想等癥狀，效果較氟哌啶醇弱，但在控制思維障礙、意志行為和動(dòng)作障礙方面較強(qiáng)。本品對(duì)中樞性5-HT受體有較強(qiáng)的阻斷作用，還能抑制去甲腎上腺素、多巴胺及5-HT被神經(jīng)末梢所攝取。
【臨床應(yīng)用】 適用于各型精神分裂癥，但對(duì)情感遲鈍、淡漠等陰性癥狀改善不明顯。
【不良反應(yīng)】 較輕，但較易引起癲癇。
☆ ☆☆考點(diǎn)9：碳酸鋰
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收快而完全，2～4h血藥濃度達(dá)峰值。鋰不與蛋白結(jié)合，單劑t1/2為12～21h.鋰雖吸收快，但通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組 織和神經(jīng)細(xì)胞需一定時(shí)間，故顯效慢，約經(jīng)6～7天才有效。主要經(jīng)腎排泄，約80%由腎小球?yàn)V過(guò)的鋰在近曲小管與鈉競(jìng)爭(zhēng)性重吸收，所以增加鈉攝入可促進(jìn)鋰的 排泄。鈉鹽攝入不足或腎小球?yàn)V出減少可導(dǎo)致鋰在體內(nèi)潴留，引起中毒。醫(yī)學(xué)全.在線網(wǎng).站.提供
【藥理作用】 碳酸鋰有明顯抑制躁狂癥作用，可以改善精神分裂癥的情感障礙，治療量時(shí)對(duì)正常人精神活動(dòng)無(wú)影響，作用機(jī)制可能與抑制腦內(nèi)神經(jīng)突觸 部位去早腎上腺素的釋放并促進(jìn)再攝取，對(duì)升高外周區(qū)細(xì)胞有作用，本藥小劑量用于子宮肌瘤合并月經(jīng)過(guò)多的有一定治療作用，小劑量也可用于急性菌痢，鋰鹽無(wú)鎮(zhèn) 靜作用，一般對(duì)嚴(yán)重急性躁狂患者先與氯丙嗪或氟哌啶合用，急性癥狀控制后再單用碳酸鋰維持。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)較多，用藥初期可產(chǎn)生頭昏、惡心、嘔吐、腹瀉、疲乏、肌肉無(wú)力、震顫、口干、多尿等。這些反應(yīng)可在繼續(xù)治療1～2周內(nèi)逐 漸減輕或消失。鋰在體內(nèi)蓄積中毒時(shí)，可出現(xiàn)腦病綜合征，如意識(shí)模糊、譫妄、反射亢進(jìn)、眼震顫、驚厥發(fā)作，乃至昏迷、休克、腎功能損害等，一旦出現(xiàn)這些癥 狀，應(yīng)立即停藥，采取措施，促進(jìn)鋰的排泄。
【禁忌證】 嚴(yán)重心血管疾病、腎病、腦損傷、脫水、低鈉血癥及使用利尿藥者禁用。為確保安全，用藥期間應(yīng)進(jìn)行血鋰濃度監(jiān)測(cè)，使治療量的血鋰濃度維持在0.8～1.25mEq/L，維持治療時(shí)為0.5～0.8mEq/L.
☆ ☆☆考點(diǎn)10：丙米嗪（米帕明）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收良好，但個(gè)體差異大�？诜�2～8h血藥濃度達(dá)高峰，血漿t1/2為10～20h.在體內(nèi)廣泛分布于各組織，以腦、肝、腎及心肌分布較多。
在肝代謝成活性代謝產(chǎn)物地昔帕明，最終被代謝成無(wú)活性的羥化物或與葡萄糖醛酸結(jié)合自尿排出。
【藥理作用】
1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。正常人服用丙米嗪后出現(xiàn)以鎮(zhèn)靜為主的癥狀，但抑郁癥病人服藥后卻出現(xiàn)精神振奮，情緒提高，但療效緩慢，連續(xù)用藥2～3 周后才顯效。作用機(jī)制尚未闡明，一般認(rèn)為丙米嗪可以抑制突觸前膜對(duì)NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度，促進(jìn)和改善突觸傳遞功能，而 發(fā)揮抗抑郁作用。
2.對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用。治療量丙米嗪有顯著的M受體阻滯作用，引起口干、便秘、尿潴留和視力模糊等副作用。
3.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用。治療量丙米嗪即可引起血壓下降，抑制多種心血管反射而致心律失常。這些作用可能與其抑制心肌中NA的再攝取有關(guān)。此外，丙米嗪對(duì)心肌還有奎尼丁樣直接抑制作用，心血管疾病者慎用。
【臨床應(yīng)用】 適用于各種類型的抑郁癥治療。對(duì)內(nèi)源性抑郁癥、反應(yīng)性抑郁癥及更年期抑郁癥均有效，但對(duì)精神分裂癥伴發(fā)的抑郁狀態(tài)幾乎無(wú)效或療效很差。
【不良反應(yīng)】
1.常見(jiàn)的有口干、心動(dòng)過(guò)速、視力模糊、便秘、尿潴留、眼內(nèi)壓升高等阿托品樣作用。
2.少數(shù)可引起失眠、精神紊亂、皮疹、震顫、心肌損害。大劑量可引起癲癇樣發(fā)作。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少及黃疸等。長(zhǎng)期應(yīng)用應(yīng)定期檢查血象和肝功能。
【禁忌證】 青光眼、尿潴留、前列腺肥大、心臟病、肝腎功能不全和孕婦禁用。