☆☆☆考點11：阿米替林（阿密替林）
【藥動學(xué)】 口服后可穩(wěn)定地從胃腸道吸收，但劑量過大可延緩吸收。在肝臟生成活性代謝物去甲替林，最終代謝物以游離型或結(jié)合型從尿中排除。在體內(nèi)與蛋白質(zhì)廣泛結(jié)合，消除t1/2為9～36h.
【藥理作用及用途】 抗抑郁，可使各類抑郁癥患者情緒提高，對其思考緩慢，行為遲緩及食欲不振有所改善，有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用，適用于各種類型抑郁癥、內(nèi)源性抑郁癥、更年期抑郁癥、反應(yīng)性抑郁癥，對功能性遺尿有一定療效。
【不良反應(yīng)】 常見為口干、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸、心律失常，偶見體位性低血壓，肝功能損害及遲發(fā)性運(yùn)動障礙。
【禁忌證】 嚴(yán)重心臟病、高血壓、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用，癲癇病史患者慎用；甲狀腺素、吩噻嗪類可增強(qiáng)本品作用；與單胺氧化酶合用時，可增加不良反應(yīng)。
☆考點12：馬普替林（麥普替林，路滴美）
【藥動學(xué)】 本品口服后吸收緩慢而完全，9～16h之間血藥濃度達(dá)峰值，廣泛分布于全身組織，肺、腎、心、腦和腎上腺的藥物濃度均高于血液，血漿蛋白結(jié)合率約90%.血漿t1/2為51h.
【藥理作用】 為選擇性NA再攝取抑制劑，對5-HT攝取幾無影響。抗抑郁效果與丙米嗪、阿米替林相似，但奏效快、副作用少。一般用藥后2～7 日生效，少數(shù)人用藥2～3周后才充分發(fā)揮療效。馬普替林還有安定作用，故既適用于遲鈍型抑郁癥，也適用于激越型抑郁癥。其抗膽堿作用與丙米嗪類似，遠(yuǎn)比阿 米替林弱。能延長REM睡眠時間。對心臟的影響也與三環(huán)類抗抑郁藥一樣，延長Q-T間期，增加心率。
【不良反應(yīng)】 口干、便秘、眩暈、視力模糊等抗膽堿能癥狀為常見，但較三環(huán)類抗抑郁藥為輕，且多見于治療初期，過后逐漸減輕；少數(shù)病人偶見皮疹、心動過速或低血壓。
【禁忌證】
�。�1）老年或心血管患者使用較高劑量時，應(yīng)注意心功能監(jiān)測，定期作心電圖檢查，并應(yīng)注意防止出現(xiàn)譫妄。
�。�2）癲癇患者或有驚厥史者以及心肌梗塞者慎用。
（3）肝、腎功能不全，青光眼及前列腺肥大患者慎用。
�。�4）孕婦及哺乳期婦女忌用。
☆ 考點13：米安色林（米塞林，甲苯吡，美安適寧）
【藥動學(xué)】 本品口服易吸收，2～3小時達(dá)血藥峰濃度�？诜纳锢枚容^低，約為30%.可能有首過效應(yīng)�？煞植既�，易透過血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率為90%.經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物及少量原形（約4%～7%）自腎排出。血漿t1/2為10～17小時。醫(yī)學(xué)全.在線.網(wǎng).站.提供
【藥理作用】 本品為四環(huán)類抗抑郁藥，抗抑郁作用與丙米嗪或阿米替林相似，但其抗膽堿作用比后者小。其抗抑郁作用機(jī)制為抑制突觸前膜上的α2受 體，促進(jìn)NA釋放，并阻斷腦內(nèi)5-HT受體。本品還具有與地西泮相似的抗焦慮作用。在外周，可對抗組胺和5-HT的作用，但無抗膽堿作用。對心血管的作用 小，很少引起低血壓為其重要優(yōu)點。由于抗膽堿副作用小，老年人和心臟病患者易于耐受。
【臨床應(yīng)用】 本品適用于抑郁癥的治療，特別適合伴有心臟�。òㄗ罱加腥毖孕呐K病的患者）的抑郁癥患者或正在應(yīng)用有關(guān)藥物治療的抑郁癥患 者。與阿米替林比較，阿米替林對激動癥狀、性欲、記憶力、自殺意念的改善較好；而本品則對思維遲鈍、運(yùn)動性抑制、自責(zé)自罪及自殺念頭的改善更好，本品 30～60mg的療效約與阿米替林75～150mg相等。
本品亦可用于治療原發(fā)性焦慮癥或伴有抑郁癥的焦慮癥。
【不良反應(yīng)】 少而輕，大劑量時有困倦、疲勞、失眠、口干、便秘、焦慮等癥狀。
【禁忌證】 有青光眼、排尿困難、癲癇病史、痙攣病史、腦部器質(zhì)性病變者以及未控制的糖尿病患者、老年人、兒童慎用。