腫瘤組織主要由三種細胞群組成：增殖細胞群、靜止細胞群和無增殖能力細胞群，見細胞增殖周期及藥物作用示意圖：
1.增殖細胞群
是指處于增殖周期并不斷按指數(shù)進行分裂增殖的細胞。腫瘤組織中增殖細胞群比較多，所以腫瘤組織的生長迅速，這部分細胞占整個腫瘤細胞群的比率稱為 生長比率（GF）。GF值越大，腫瘤組織增長越迅速，同時對藥物也越敏感，化療效果好，如急性白血��；反之，GF值小，則腫瘤組織增長緩慢，其對化療藥物 的敏感性較低，因此化療效果較差，如多數(shù)的實體瘤。
2.靜止細胞群（G0期細胞）
這類細胞具有潛在的增殖能力，但暫不進行增殖，是后備細胞。當增殖細胞群的細胞因化療、放療或其他因素而大量傷亡時，G0期細胞即可進入增殖周期 進行增殖，因此G0期細胞是腫瘤復發(fā)的根源。同時G0期細胞也是腫瘤化療中的主要障礙，因為這部分細胞對化療藥物不敏感。
3.無增殖能力細胞群
這類細胞由于沒有增殖能力，因而無法進行分裂增殖，最后老化死亡。腫瘤細胞表現(xiàn)為不受機體約束而無限增殖。細胞從一次分裂結(jié)束到下一次分裂完成的過程稱為一個細胞增殖周期。根據(jù)細胞內(nèi)DNA含量變化可將增殖周期分為4期：
�。�1）G1期（DNA合成前期）：此期主要為S期的DNA合成作準備；
�。�2）S期（DNA合成期）：此期內(nèi)一方面進行DNA的復制，另一方面進行RNA和蛋白質(zhì)的合成；
（3）G2期（DNA合成后期）此期內(nèi)DNA合成已經(jīng)停止，但仍繼續(xù)合成RNA和蛋白質(zhì)；
�。�4）M期（分裂期）：M期可分為前、中、后、末4個時相，在此期內(nèi)細胞分裂為兩個子細胞，一部分子細胞進入增殖周期進一步增殖，另一部分子細胞 儲備于G0期。凡通過影響細胞周期的生化事件或細胞周期調(diào)控機制，抑制腫瘤細胞增殖，誘導細胞分化或致腫瘤細胞死亡的藥物，都可發(fā)揮抗腫瘤作用。
根據(jù)增殖周期中腫瘤細胞對抗腫瘤藥物的敏感性，可將抗腫瘤藥分為兩大類：
1.細胞周期非特異性藥物（CCNSA）
對增殖周期中各期腫瘤細胞均有抑制或殺滅作用，有些藥物甚至對G0期的腫瘤細胞也有一定的抑制或殺滅作用。烷化劑、鉑類制劑和抗腫瘤抗生素等均為周期非特異性的抗腫瘤藥物。此類藥物對癌細胞作用強。殺傷力隨劑量增加而成倍增加，劑量反應曲線近直線。
2.細胞周期特異性藥物（CCSA）
本類藥物僅對增殖周期中的某一期的腫瘤細胞具有抑制或殺滅作用。如甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羥基脲等可以抑制DNA合成，主要作用于S期的腫瘤細胞； 長春堿和長春新堿等可以影響微小管蛋白的合成而阻止有絲分裂，主要作用于M期腫瘤細胞。此類藥物對癌細胞作用一般較弱，需要一定時間才能發(fā)揮殺傷作用。對 此，應引起重視，否則會超出機體所能耐受的毒性。小劑量呈直線作用，達到一定劑量后，效應不再增加。
☆ 考點2：抗惡性腫瘤藥的作用機制與分類
大多數(shù)抗腫瘤藥物是通過影響腫瘤細胞增殖周期中DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成而阻止其分裂繁殖，從而殺滅癌細胞。抗腫瘤藥物按作用機制可分為6大類。
1.抑制核酸（DNA和RNA）生物合成的藥物
本類藥物又稱為抗代謝藥，有些藥物可與代謝物競爭酶或直接與酶結(jié)合，從而阻止代謝過程，有些藥物可以作為偽代謝物摻入到核酸中，從而影響核酸的功能。因此這類藥物又可分為：
�。�1）胸苷酸合成酶抑制劑。脫氧胸苷酸是DNA所特有的核苷酸，該類藥物通過抑制脫氧胸苷酸合成酶抑制脫氧胸苷酸形成而抑制DNA的合成。如氟尿嘧啶等。
�。�2）DNA多聚酶抑制劑。該類藥物通過抑制DNA多聚酶而抑制DNA的合成。如阿糖胞苷。
�。�3）核苷酸還原酶抑制劑。該類藥物通過抑制核苷酸還原酶而阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账�，或阻止脫氧胞苷酸摻入到DNA中，選擇性地阻止DNA的合成。如羥基脲。醫(yī)學 全在.線提供www.med126.com
（4）二氫葉酸還原酶抑制劑。該類藥物可以抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能被還原成四氫葉酸，導致脫氧尿苷酸生成脫氧胸苷酸的過程受阻，從而導致DNA的合成障礙。如甲氨蝶呤等。
（5）嘌呤核苷酸互變抑制劑。該類藥物通過抑制嘌呤核苷酸合成而抑制DNA的合成。如6-巰嘌呤等。
2.直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物
本類藥物可與核酸堿基形成共價結(jié)合，使DNA鏈內(nèi)或鏈間形成交叉聯(lián)結(jié)，導致DNA鏈斷裂，抑制DNA復制，如烷化劑、鉑類制劑和某些抗腫瘤抗生素 就屬于這一類型的藥物；喜樹堿及其衍生物以DiNA拓撲異構(gòu)酶為靶點，可以導致DNA單鏈或雙鏈斷裂，其活性與拓撲異構(gòu)酶活性有關。
3.干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成的藥物
本類藥物能選擇性嵌入DNA堿基對之間，與DNA形成復合物，阻礙RNA轉(zhuǎn)錄酶的功能，抑制mRNA合成，干擾轉(zhuǎn)錄過程。如放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素等。
4.影響蛋白質(zhì)合成與功能的藥物
按照作用環(huán)節(jié)不同，這類藥物可分為干擾氨基酸供應的藥物，如L-門冬酰胺酶；干擾微管蛋白裝配的藥物，如長春堿類、紫杉醇；干擾核蛋白體功能的藥物，如三尖杉酯堿。
5.影響激素平衡的藥物
本類藥物主要通過改變體內(nèi)的激素平衡而發(fā)揮抗癌作用，因為體內(nèi)的某些正常組織的生長和發(fā)育過程中接受某種激素的調(diào)控，當其發(fā)生癌變后，往往仍部分 保留與原組織相似的激素依賴性，因此改變體內(nèi)的激素平衡可以抑制這些特定腫瘤的生長。此類藥物有雌激素、雄激素、抗雌激素、腎上腺皮質(zhì)激素等。
6.抗腫瘤輔助治療藥物
本類藥物有昂丹司瓊、亞葉酸鈣等。