吡喹酮為吡嗪異喹啉衍生物，為廣譜驅(qū)蟲藥。對寄生于人體內(nèi)的埃及血吸蟲、曼氏血吸蟲、日本血吸蟲均有高效驅(qū)殺作用，本品亦有驅(qū)絳蟲作用，但對線蟲和原蟲感染無效。
【藥動學(xué)】 吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服藥后1～2h內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度。因本品首關(guān)消除多，限制了其生物利用度。吸收后迅速分布于組織，以 肝、腎中含量最高。藥物在肝內(nèi)迅速代謝為羥基化合物，經(jīng)腎排出，24h內(nèi)排出用藥量的90%.t1/2健康人為1～1.5h，晚期血吸蟲患者則明顯延長。
【抗蟲作用】 吡喹酮除對血吸蟲有殺滅作用外，對其他吸蟲，如華支睪吸蟲、姜片吸蟲、肺吸蟲以及各種絳蟲感染和其幼蟲引起的囊蟲病、包蟲病都有不同程度的療效。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com
吡喹酮口服后，能使血吸蟲成蟲、童蟲蟲體產(chǎn)生痙攣性收縮，并失去一切活動能力，幾乎全部進(jìn)行肝移，在肝中被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所消滅。
吡喹酮的驅(qū)蟲作用可能由于其增加蟲體細(xì)胞膜對Ca2+的通透性，使Ca2+大量內(nèi)流，導(dǎo)致蟲體Ca2+大量增加，而產(chǎn)生痙攣性收縮致死。如果除去 培養(yǎng)液中的Ca2+或加入Mg2+，則可取消上述作用。由于蟲體痙攣性麻痹，使蟲體不能附著于血管壁，隨血流沖入肝，即出現(xiàn)肝移。在肝內(nèi)因失去完整體被的 保護(hù)，易被吞噬細(xì)胞所消滅。吡喹酮對哺乳動物細(xì)胞膜無上述作用，才使其具有高度的選擇性。
【臨床應(yīng)用】 本品為目前臨床治療日本血吸蟲、埃及血吸蟲和曼氏血吸蟲病的首選藥。對急性血吸蟲病，有迅速退熱和改善全身癥狀的作用，遠(yuǎn)期療效也可達(dá)85%以上。對有心、肝等并發(fā)癥的晚期患者亦可完成治療。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)輕微、短暫。服藥后產(chǎn)生腹部不適、惡心、腹痛及頭暈、頭痛、肌肉震顫、乏力等。偶可出現(xiàn)心臟反應(yīng)如心電圖T波倒置、心律失常等�？赡苡捎谶拎黾有募〖�(xì)胞內(nèi)Ca2+，使其膜電位改變，引起的心肌收縮性異�？捎镁S拉帕米對抗。
☆☆考點(diǎn)2：乙胺嗪
【藥動學(xué)】 本品口服，在小腸迅速吸收，3h達(dá)血藥濃度高峰，t1/2為8h，48h后從血中消失。本品均勻分布于人體各組織，成蟲及微絲蚴體內(nèi)的濃度與人體組織內(nèi)的濃度相似。大部分在體內(nèi)氧化消失，在肝內(nèi)代謝，僅10%～20%以原形從尿中排出。
【抗蟲作用】 乙胺嗪對絲蟲無直接殺滅作用，具有哌嗪超極化樣作用，使微絲蚴遲緩性麻痹，并能驅(qū)使血中微絲蚴集中到肝微血管內(nèi)，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所吞噬；亦可作用于成蟲，但療效稍差。
【臨床應(yīng)用】 主要用于抗絲蟲病。治療馬來絲蟲病的療效優(yōu)于斑氏絲蟲病。
【不良反應(yīng)】 本品毒性低。有惡心、嘔吐、食欲不振、頭昏、頭痛等反應(yīng)，并與劑量有關(guān)。在治療過程中，大量微絲蚴和成蟲死亡，由其釋放出的異體 蛋白質(zhì)可引起過敏反應(yīng)，個別甚至發(fā)生咽喉水腫及支氣管痙攣等現(xiàn)象。所以在治療馬來絲蟲病時(shí)宜口服抗組胺藥物。乙胺嗪對蛔蟲亦有作用，但因其使蛔蟲躁動而產(chǎn) 生膽道蛔蟲癥、蛔蟲性腸梗阻或蛔蟲性闌尾穿孔，故有大量蛔蟲者在治療前宜先驅(qū)蛔。
☆考點(diǎn)3：伊維菌素
伊維菌素是來源于放線菌C的半合成大環(huán)內(nèi)酯類化合物，具有廣譜抗寄生蟲和抗螨、昆蟲等節(jié)肢動物的作用，尤以抗絲蟲作用突出。與海群生相比，本品療 效高，作用迅速，但不能消滅體內(nèi)的成蟲。每隔6個月給藥1次，可將血中微絲蚴控制在低水平。對類圓線科蟲病、蛔蟲病、鞭蟲病和蟯蟲病等均有較好的療效，但 對鉤蟲病的療效較差。敏感寄生蟲和昆蟲具有與本品高親和力的谷氨酸門控的Cl-通道，活化此通道，使Cl-進(jìn)入肌細(xì)胞，引起蟲體松弛性麻痹�？诜� 18～36h出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、腹痛、肌痛和咳嗽等癥狀。本品可進(jìn)入乳汁，新生兒對其較敏感。