兩性霉素是從鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的，其含A、B兩種成分。因B成分抗菌作用強(qiáng)而用于臨床，故稱兩性霉素B，國產(chǎn)者稱廬山霉素。
【藥動(dòng)學(xué)】 口服、肌注均不易吸收，而且肌注刺激性大，故必須靜脈滴注。一次靜脈滴注，有效濃度可維持24h以上。蛋白結(jié)合率大于90%，體內(nèi) 分布以肝、脾為高，其次為肺、腎，不易透過腦脊液，消除緩慢，t1/2約在24～48h，3%～5%以原形從尿中排出。
【抗菌作用】 系廣譜抗真菌藥。對(duì)新型隱球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及組織胞漿菌等有強(qiáng)大的抑制作用，高濃度呈殺菌作用。兩性霉素B能選擇性 地與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔，從而增加膜的通透性，引起菌體細(xì)胞內(nèi)容物（氨基酸、核苷酸、電解質(zhì)等）外漏，導(dǎo)致真菌死亡。相反，細(xì)菌 胞漿膜內(nèi)不含固醇類物質(zhì)，對(duì)本品無效。對(duì)細(xì)菌、立克次體、病毒等無作用。
【臨床應(yīng)用】 臨床主要用于治療全身性深部真菌感染，并作為首選藥。用于各種真菌性肺炎、心內(nèi)膜炎、腦膜炎及尿路感染等。局部可用于眼科、皮膚 科和婦產(chǎn)科的真菌病�？诜䞍H用于腸道感染。中樞神經(jīng)系統(tǒng)真菌感染其他藥物治療無效時(shí)，仍把兩性霉素B鞘內(nèi)注射治療列為一種選擇。
【不良反應(yīng)】 靜脈滴注不良反應(yīng)較多。最常見的是滴注開始或滴注后數(shù)小時(shí)，可發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、惡心、嘔吐、肌肉痙攣和低血壓。腎損害為本 品主要中毒反應(yīng)，并呈劑量依賴關(guān)系，80%患者發(fā)生氮血癥，尤其與氨基糖苷類、環(huán)孢素類合用，腎毒性增加。應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意：滴注液應(yīng)新鮮配制，滴注前需給病 人服用解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥，滴注液中加生理量氫化可的松或地塞米松可以減輕反應(yīng)；定期作血鉀，血、尿常規(guī)，肝、腎功能和心電圖檢查。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com
☆ ☆☆考點(diǎn)2：制霉菌素
【藥理作用】 由鏈絲菌或放線菌所產(chǎn)生的多烯類抗生素，既能抑制又能殺滅真菌，對(duì)各種真菌如白色念珠菌、隱球菌、莢膜組織胞漿菌及球孢子菌等有 抑制作用。其化學(xué)結(jié)構(gòu)、體內(nèi)過程、抗菌作用與兩性霉素B基本相同，但作用較弱，毒性更大，不作注射用。本品口服難吸收，可用于腸道念珠菌病。
【臨床應(yīng)用】 對(duì)皮膚、口腔、陰道念珠菌及陰道滴蟲病局部用藥有效。制霉菌素多用于預(yù)防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。口服大劑量可引起食欲不振、嘔吐、腹瀉等胃腸道的反應(yīng)。陰道用藥可致白帶增多。
【不良反應(yīng)】 口服后可引起惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹等。
☆☆☆考點(diǎn)3：灰黃霉素
【藥動(dòng)學(xué)】 口服后主要在小腸上部吸收。其吸收程度與原料粉末顆粒大小有關(guān)。極細(xì)顆粒（2.7μm）比細(xì)顆粒（10μm）吸收完全，t1/2約 14h.油脂食物能促進(jìn)藥物吸收，是由于其促進(jìn)膽汁分泌提高灰黃霉素在消化液中的溶解度之故。吸收后分布于全身各組織，其中以皮膚、毛發(fā)、指（趾）甲、 肝、脂肪及骨骼肌中含量高。大部分在肝內(nèi)代謝為6-去甲基灰黃霉素而滅活。原形藥自尿中排泄不足10%，約30%隨糞便排泄。因該藥對(duì)表皮角質(zhì)穿透力差， 外用無效。
【抗菌作用】 對(duì)各種皮膚癬菌均有強(qiáng)大的抑制作用。藥物對(duì)病變組織的親和力較大，能與角蛋白牢固結(jié)合，灰黃霉素沉積在新生皮膚上，與角蛋白結(jié)合 后可以防止新生皮膚再被感染。本品抗真菌機(jī)制不清，可能其化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于核酸的主要成分鳥嘌呤，而競(jìng)爭(zhēng)性地抑制鳥嘌呤進(jìn)入DNA分子，干擾DNA合成，使 真菌細(xì)胞生長抑制，或與干擾真菌微管蛋白聚合作用有關(guān)。
【臨床應(yīng)用】 主要用于治療各種癬菌病如體癬、股癬、甲癬等，尤對(duì)頭癬療效顯著，為首選藥。療程2～3周，治愈率可達(dá)90%以上。但對(duì)指（趾） 甲癬效果差，療程6～12個(gè)月，而且常易復(fù)發(fā)或再感染。肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速本品在肝滅活，使療效減弱。本品可促進(jìn)抗凝藥代謝，使抗凝藥的作用降低。
【不良反應(yīng)】 多見，但不嚴(yán)重。主要表現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，有惡心、嘔吐、嗜睡、眩暈、視覺模糊或失眠等，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)有致畸作用。