【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服易吸收，生物利用度為45%，口服給藥后1～1.5h血藥濃度達(dá)峰值，主要以代謝物的形式經(jīng)腎臟排出。t1/2為27～36h.
【藥理作用】 本品在病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被腺苷激酶磷酸化，轉(zhuǎn)變?yōu)閱瘟姿崂晚f林和三磷酸利巴韋林，前者為單磷酸次黃嘌呤核苷（IMP）脫氫酶的 抑制劑，抑制細(xì)胞單磷酸鳥(niǎo)苷（GMP）的合成，從而阻斷多種病毒核酸的合成，對(duì)多種病毒（包括DNA和RNA）均有抑制作用。
【臨床應(yīng)用】 口服可用于防治甲型肝炎、帶狀皰疹、皮膚單純皰疹病毒感染及上呼吸道病毒感染等；靜脈滴注用于防治甲型或乙型流感、腺病毒肺炎等。局部可用于帶狀皰疹和生殖器皰疹。
【不良反應(yīng)】 口服或靜滴給藥可引起血清膽紅素升高；可見(jiàn)食欲減退、胃部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；大劑量或長(zhǎng)期用藥可引起可逆性貧血，對(duì)肝功能和血象有不良影響。
【禁忌癥】 有致畸作用，孕婦禁用。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)2：阿昔洛韋（無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷，ACV）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收不完全，生物利用度僅為15%～30%.口服后1.7h血藥濃度可達(dá)到峰值，血漿蛋白結(jié)合率為15%，易透過(guò)生物膜，可分布于全身各組織，包括腦和皮膚。部分經(jīng)肝臟代謝，主要以原形從腎臟排出。t1/2約為3h.
【藥理作用】 為二核苷類抗病毒藥，尤以對(duì)皰疹病毒的療效突出。本品在皰疹病毒感染的細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷，對(duì)病毒DNA聚合酶產(chǎn)生抑制 作用，阻止病毒DNA的復(fù)制過(guò)程。本品對(duì)皰疹病毒的選擇性較高，具有廣譜的抗皰疹病毒活性，對(duì)單純皰疹、帶狀皰疹病毒有很強(qiáng)的抑制作用。醫(yī)學(xué) 全在.線提供www.med126.com
【臨床應(yīng)用】 局部用藥用于治療單純性皰疹性角膜炎，皮膚、黏膜皰疹病毒感染，生殖器皰疹和帶狀皰疹；靜注或口服給藥治療單純皰疹病毒所致的各種感染、水痘及帶狀皰疹、EB病毒感染、艾滋病患者并發(fā)水痘及帶狀皰疹等。
【不良反應(yīng)】 本品不良反應(yīng)小，一般情況下耐受性良好。局部用藥有輕度刺激癥狀，靜滴藥液外滲時(shí)可引起局部炎癥和靜脈炎，還可有厭食、惡心、頭痛、皮疹等。少數(shù)病例口服和靜滴給藥時(shí)可引起暫時(shí)性腎功能損傷，出現(xiàn)血中尿素氮和肌酐短暫升高。
☆ ☆考點(diǎn)3：阿糖腺苷（Ara-A）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品在體內(nèi)迅速脫氨形成阿糖次黃嘌呤核苷，可廣泛分布于各組織，在肝、腎、脾中的藥物濃度較高，腦及腦脊液中的藥物濃度也較高，約為血藥濃度的1/3.主要以代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄。阿糖次黃嘌呤核苷的t1/2約為3h.
【藥理作用】 本品在體內(nèi)被代謝為阿糖次黃嘌呤核苷，兩者在胸苷激酶的作用下轉(zhuǎn)化為三磷酸活性體，進(jìn)而抑制病毒DNA的復(fù)制，在抑制病毒DNA聚合酶方面起協(xié)同作用。本品可以抑制單純皰疹病毒（HSV），但對(duì)巨細(xì)胞病毒（CMV）無(wú)效。
【臨床應(yīng)用】 主要用于HSV腦炎、角膜炎，新生兒?jiǎn)渭儼捳睿滩』颊吆喜畎捳畹取?/P>
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)有惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；有骨髓抑制作用，可見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少；偶見(jiàn)震顫、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等神經(jīng)方面的反應(yīng)。