☆ ☆考點4:碘苷(皰疹凈,IDU)
【藥動學(xué)】 口服或非血管注射時無效,靜注給藥后在體內(nèi)很快被核苷酶代謝為碘尿嘧啶和碘化物,t1/2約為30min.本品在正常情況下難以進(jìn)入腦脊液,但在腦膜炎癥時,腦脊液中可有較高濃度。主要局部應(yīng)用。
【藥理作用】 本品在體內(nèi)磷酸化后,競爭性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻礙病毒的DNA合成,還以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸進(jìn)入病毒DNA,導(dǎo)致翻譯錯誤,干擾病毒的復(fù)制,降低其感染力。
對于單純皰疹病毒及牛痘病毒等:DNA病毒均有效,對流感病毒、副流感病毒、?桑‥CHO)病毒等RNA病毒無效。
【臨床應(yīng)用】 局部用于治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒感染,對急性上皮性皰疹性角膜炎療效顯著,對皰疹性角膜、虹膜炎無效。醫(yī).學(xué) 全在.線,提供www.med126.com
【不良反應(yīng)】 主要有刺激、疼痛、眼瞼過敏、角膜損傷等。局部應(yīng)用不宜超過3~4天,以免引起接觸性皮炎。此外還可抑制骨髓,有致畸和致突變作用等。
【禁忌證】 孕婦忌用。
☆☆☆☆考點5:金剛烷胺
【藥動學(xué)】 本品口服吸收完全,口服給藥后3~4h血藥濃度達(dá)到峰值,在體內(nèi)不被代謝,約90%的藥物以原形自腎臟排泄,t1/2為12~17h.易透過生物膜,在腦脊液中的濃度為血漿濃度的60%.
【藥理作用】 本品主要通過阻止病毒脫殼,抑制病毒核酸釋入胞漿的過程,從而抑制甲型流感病毒在早期的復(fù)制和增殖。
【臨床應(yīng)用】 主要用于亞洲甲型流感的預(yù)防和治療。于感染早期用藥能縮短病程,減輕癥狀,并有明顯的退熱作用。本品還能抗震顫麻痹。
【不良反應(yīng)】 常見頭痛、興奮、失眠、震顫、共濟(jì)失調(diào)、語言不清等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng);此外還有惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等胃腸道反應(yīng)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)神經(jīng)錯亂、癲癇樣癥狀,甚至昏迷。
【禁忌證】 本品有致畸作用,孕婦、癲癇病及精神病患者禁用。