注射用硫酸長春新堿

來源：醫(yī)學全在線更新：2008-11-10 藥學論壇

通用名	注射用硫酸長春新堿
曾用名
英文名	VINCRISTINE SULFATE FOR INJECTION
拼音名	ZHUSHEYONG LIUSUAN CHANGCHUNXINJIAN
藥品類別	天然來源抗腫瘤藥
性狀	本品為白色或類白色的疏松狀或無定形固體，有引濕性，遇光或熱易變黃。
藥理毒理	長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分�？鼓[瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細胞膜上的轉(zhuǎn)運。長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現(xiàn)象，長春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強。
藥代動力學	靜注長春新堿后迅速分布于各組織，神經(jīng)細胞內(nèi)濃度較高，很少透過血腦屏障，腦脊液濃度是血漿濃度的1／30～1／20。蛋白結(jié)合率75％。在成人，t1／2α小于5分鐘，t1／2β為50～155分鐘，末梢消除相t1／2γ長達85小時。在肝內(nèi)代謝，在膽汁中濃度最高，主要隨膽汁排出，糞便排泄70％，尿中排泄5％～16％。長春新堿能選擇性地集中在癌組織，可使增殖細胞同步化，進而使抗腫瘤藥物增效。
適應癥	①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。 ②．惡性淋巴瘤。 ③．生殖細胞腫瘤。 ④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經(jīng)母細胞瘤。 ⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。
用法用量	成人劑量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2, 每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。
不良反應	①．劑量限制性毒性是神經(jīng)系統(tǒng)毒性，主要引起外周神經(jīng)癥狀，如手指、神經(jīng)毒性等，與累積量有關(guān)。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經(jīng)炎。腹痛、便秘，麻痹性腸梗阻偶見。運動神經(jīng)、感覺神經(jīng)和腦神經(jīng)也可受到破環(huán)，并產(chǎn)生相應癥狀。神經(jīng)毒性常發(fā)生于40歲以上者，兒童的耐受性好于成人，惡性淋巴瘤病人出現(xiàn)神經(jīng)毒性的傾向高于其他腫瘤病人。 ②．骨髓抑制和消化道反應較輕。 ③．有局部組織刺激作用，藥液不能外漏，否則可引起局部壞死。 ④．可見脫發(fā)，偶見血壓的改變。
禁忌癥
注意事項	①．僅用于靜脈注射，漏于皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應立即停止輸液，并予相應處理（參考氮芥外漏的處理）。 ②．防止藥液濺入眼內(nèi)，一旦發(fā)生應立即用大量生理鹽水沖洗，以后應用地塞米松眼膏保護）。 ③．沖入靜脈時避免日光直接照射。 ④．肝功能異常時減量使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥	尚不明確
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用	1．吡咯系列抗真菌劑（伊曲康唑），增加肌肉神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。如發(fā)現(xiàn)有副作用，應進行減量、暫停或停藥等適當處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-450 3A的作用，長春新堿通過肝細胞染色素P-450 3A代謝，合用可使長春新堿代謝受抑制。 2．與苯妥英鈉合用，降低苯妥英鈉吸收，或使代謝亢進。 3．與含鉑的抗亞、惡性腫瘤劑合用，可能增強第8對腦神經(jīng)障礙。 4．與L-天冬酰胺酶合用，可能增強神經(jīng)系統(tǒng)及血液系統(tǒng)的障礙。為將毒性控制到最小，可將硫酸長春新堿在L-天冬酰胺酶給藥前12-24小時以前使用。
藥物過量
貯藏	遮光，密閉，在冷處保存。
包裝
有效期

主要成分
通用名	硫酸長春新堿
化學名	硫酸長春新堿
拼音名	LIUSUAN CHANGCHUNXINJIAN
英文名	VINCRISTINE SULFATE
CAS No.	2068-78-2
結(jié)構(gòu)式
分子式	C₄₆H₅₆N₄O₁₀·H₂SO₄
分子量	923.04
規(guī) 格	1mg

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