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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:尼伐地平的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

尼伐地平

尼伐地平副作用;別名:Niprodipine、Nivadil;尼伐地平適應(yīng)癥:心絞痛,原發(fā)性高血壓。;尼伐地平藥理學(xué)作用:尼伐地平有強大的擴張血管作用,尤其對冠狀動脈和椎動脈的擴張作用比其它動脈強,其鈣拮抗作用和與膜特異性結(jié)合作用比硝苯地平強10倍,作用持續(xù)時間長2~3倍,口服或靜脈給藥低劑量即具有增加冠脈血流和降壓作用,且增加椎動脈血流量特別顯著。本品對心臟各參數(shù)的影響大致與硝苯地平相同,也能抑制高血壓所致的心臟肥大。對自發(fā)性高血壓大鼠、腎性及醋酸去氧皮質(zhì)酮-食鹽所致的高血壓大鼠口服本品0.1mg/kg以上即能明顯降低血壓。本品對血管擴張作用強,對心肌作用弱,作用持久,可持續(xù)12~14h。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:鈣拮抗劑 
 藥品英文名
Nilvadipine
 藥品別名
Niprodipine、Nivadil
 藥物劑型
片劑:2mg,4mg。
 藥理作用
尼伐地平有強大的擴張血管作用,尤其對冠狀動脈和椎動脈的擴張作用比其它動脈強,其鈣拮抗作用和與膜特異性結(jié)合作用比硝苯地平強10倍,作用持續(xù)時間長2~3倍,口服或靜脈給藥低劑量即具有增加冠脈血流和降壓作用,且增加椎動脈血流量特別顯著。本品對心臟各參數(shù)的影響大致與硝苯地平相同,也能抑制高血壓所致的心臟肥大。對自發(fā)性高血壓大鼠、腎性及醋酸去氧皮質(zhì)酮-食鹽所致的高血壓大鼠口服本品0.1mg/kg以上即能明顯降低血壓。本品對血管擴張作用強,對心肌作用弱,作用持久,可持續(xù)12~14h。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com
 藥動學(xué)
尼伐地平口服后在胃腸道易吸收。tmax1.1~1.5h,藥物在肝臟、消化道及膀胱中濃度較高,并有較高濃度進入乳汁,t1/210.7~11.4h,血漿蛋白結(jié)合率97%。本品在肝臟代謝,主要代謝途徑為二氫吡啶環(huán)氧化,酯側(cè)鏈水解及烷基側(cè)鏈的羥化反應(yīng),主要經(jīng)腎臟排泄。
 適應(yīng)證
心絞痛原發(fā)性高血壓。
 禁忌證
肝功能不全患者慎用;孕婦及哺乳期婦女禁用。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com
 注意事項
室溫,密閉貯存。
 不良反應(yīng)
偶見心悸,數(shù)脈,頭痛,頭重,頭暈,步履蹣跚,失眠,食欲不振,腹痛,惡心,嘔吐便秘,口炎,腹部不適,皮疹瘙癢感,面部潮紅,發(fā)熱,浮腫、疲倦,胸痛,耳鳴;另偶見ALT、AST、堿性磷酸酯酶上升,停藥后逐漸減少。
 用法用量
口服:每日2次,每次2~4mg。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點評
國外報道,多中心研究高血壓患者長期應(yīng)用尼伐地平對心臟肥厚的影響,33例患者的高血壓程度按WHO分類Ⅰ期9例,Ⅱ期20例,分期不明4例。口服給藥,每日2次,每次4mg,每2~4周測量坐位血壓數(shù)次,記錄所測的穩(wěn)定值,連續(xù)6個月。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com試驗結(jié)果服藥后2周血壓從用藥前22.8±1.9/13.9±1.3kPa明顯降到20.40±2.4/11.5±1.0kPa,6個月后進一步降到18.6±1.9/12.6±1.6kPa,而心率無明顯變化,超聲心動圖顯示左室舒末徑、收縮末徑、短徑縮短率及左房徑均無變化,但室間隔厚度從12.3±1.7mm降至12.0±2.3mm,左室后壁厚度從12.3±1.7mm明顯降到11.0±1.7mm。
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