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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:四環(huán)素的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

四環(huán)素

四環(huán)素副作用;別名:四環(huán)素磷酸復鹽、Abricycline、Panmycin、Achromycin、Decycline;四環(huán)素適應癥:1.可用于:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類聯(lián)合應用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類聯(lián)合應用);(8)兔熱病。2.可用于治療對青霉素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。3.也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。4.還可用于痤瘡治療。用于非特異性尿道炎(非淋球菌性尿道炎,宮頸炎)、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、梅毒、軟下疳及痤瘡等,也可用于敏感的革蘭陽性球菌或革蘭陰性桿菌所引起的輕癥感染。;四環(huán)素藥理學作用:鹽酸四環(huán)素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié),從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。其次,四環(huán)素類可引起細菌細胞膜通透性的改變,使細胞內(nèi)的核苷酸和其他重要成分外漏,從而抑制DNA的復制。本藥對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:四環(huán)素類 三級分類: 
 藥品英文名
Tetracycline
 藥品別名
四環(huán)素磷酸復鹽、Abricycline、Panmycin、Achromycin、Decycline
 藥物劑型
1.片劑:0.125g,0.25g;2.膠囊:0.25g;3.注射劑(粉):0.125g,0.25g,0.5g。
 藥理作用
鹽酸四環(huán)素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié),從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。其次,四環(huán)素類可引起細菌細胞膜通透性的改變,使細胞內(nèi)的核苷酸和其他重要成分外漏,從而抑制DNA的復制。本藥對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。
 藥動學
鹽酸四環(huán)素口服吸收不完全(約為60%~70%),口服吸收受金屬離子影響,后者可與藥物形成絡合物使吸收減少?诜500mg,血藥濃度峰值約為2~4μg/ml。每6小時口服500mg,經(jīng)5次給藥后可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度(4~5μg/ml),單次靜脈給藥500mg后,血藥濃度峰值約可達15~20μg/ml。本藥分布容積為1.3~1.6L/kg。藥物吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液中,易滲入胸腔積液、腹腔積液,易與骨和牙齒等組織結(jié)合,可在肝、脾和其他生長迅速的組織如腫瘤等部位濃集,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的5~20倍。本藥可透入胎盤和進入乳汁,乳汁中濃度可達血藥濃度的60%~80%。但本藥不易透過血-腦脊液屏障,腦脊液中藥物濃度較低,在腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%~25%,不能達到有效抑菌濃度。本藥蛋白結(jié)合率約為55%~70%;腎功能正常者半衰期約為6~11h。藥物主要自腎小球濾過,經(jīng)腎小管分泌隨尿液排泄。給藥24h后可排出給藥量的60%;另有少量藥物經(jīng)膽汁分泌至腸道排出。血液透析可清除給藥量的10%~15%。
 適應證
1.可用于:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒恙蟲病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類聯(lián)合應用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類聯(lián)合應用);(8)熱病。2.可用于治療對青霉素類抗生素過敏的傷風氣性壞疽、雅司梅毒、淋病鉤端螺旋體病。3.也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。4.還可用于痤瘡治療。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com用于非特異性尿道炎(非淋球菌性尿道炎,宮頸炎)、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、梅毒、軟下疳及痤瘡等,也可用于敏感的革蘭陽性球菌或革蘭陰性桿菌所引起的輕癥感染。
 禁忌證
1.8歲以下小兒禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.對本藥或其他四環(huán)素類藥過敏者禁用。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種四環(huán)素類藥物過敏者可能對其他四環(huán)素類藥物過敏。2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有腎功能損害者。3.藥物對兒童的影響:8歲以下小兒使用本藥可致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制,因此在8歲以下兒童中不宜使用。4.藥物對妊娠的影響:(1)本藥可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內(nèi),引起胎兒牙齒變色,牙釉質(zhì)再生不良,以及抑制胎兒骨骼生長;(2)該類藥物在動物中還有致畸胎作用,妊娠期婦女不宜使用本藥;(3)妊娠期間患者對四環(huán)素的肝毒性反應尤為敏感,如必須應用時靜脈滴注鹽酸四環(huán)素每天量以1g為宜,不應大于1.5g,其血藥濃度應保持在15μg/ml以下。腎盂腎炎伴腎功能減退的妊娠婦女靜脈滴注四環(huán)素屬禁忌。5.藥物對哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌,乳汁中濃度較高,雖然本藥可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡合物,吸收甚少,但由于該類藥物可引起牙齒永久性變色,牙釉質(zhì)發(fā)育不良和抑制嬰兒骨骼的發(fā)育生長,因此哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后決定是否使用。6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)由于本藥對熒光的干擾,可使尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度測定結(jié)果偏高;(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。7.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)用藥期間應定期隨訪檢查肝、腎功能;(2)用藥時間較長者,必要時應測定血藥濃度。
 不良反應
1.骨骼影響:本藥可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產(chǎn)生不同程度的變色黃染,牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒,并可致骨發(fā)育不良。2.消化道癥狀:口服后可引起惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。3.肝臟損害:大劑量靜脈給藥或長期口服后可引起肝臟損害,通常為肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠后期婦女及接受高劑量靜脈給藥者更易發(fā)生。也偶有致肝毒性同時發(fā)生胰腺炎的報道。4.過敏反應:主要有藥物熱或皮疹,后者可表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等;也可誘致光感性皮炎。過敏性休克、哮喘、紫癜等不良反應亦偶有報道。5.周圍血象改變:長期用藥還可出現(xiàn)異常淋巴細胞、粒細胞毒性顆粒、血小板減少性紫癜和粒細胞減少等。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com6.二重感染:長期用藥可誘發(fā)耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致敗血癥。7.長期用藥可使人體內(nèi)正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖、出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等癥狀。8.使用本藥時偶可致良性顱內(nèi)壓增高,表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)盤水腫等。9.靜脈給藥時,局部可產(chǎn)生疼痛、紅腫等刺激癥狀,嚴重者可致血栓性靜脈炎
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:①一般劑量:每次0.25~0.5g,每6小時1次,或每次0.5~1.0g,每12小時1次;②布魯菌病:每次0.5g,每6小時1次,療程3周,第1~2周同用鏈霉素1g肌注,每天1次;③淋球菌所致單純性尿道炎或?qū)m頸炎;每次0.5g,每6小時1次,療程5天;④梅毒:每次0.5g,每6小時1次,療程15天(早期梅毒)或30天(晚期梅毒);⑤中、重度痤瘡患者的輔助治療:初次量,每天0.5~2g,分次服用;當病情改善時(通常在3周后),劑量應逐漸減至維持量,每天0.125~1.0g;⑥沙眼衣原體所致單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:每次0.5g,每天4次,療程至少7天。(2)靜脈滴注:每天1g,分1~2次。用5%~10%葡萄糖液稀釋至0.1%滴注。2.兒童口服給藥:8歲以上小兒常用量:每次6.25~12.5mg/kg,每6小時1次。
 藥物相應作用
1.本藥與全麻藥甲氧氟烷同用可增加腎毒性。2.本藥與呋塞米等強利尿藥同用可增加腎毒性。3.本藥與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用可增強其肝毒性。4.與碳酸氫鈉等制酸藥同用時,由于胃內(nèi)pH值增高,可使本藥吸收減少、活性降低。5.與葡萄糖酸鈣乳酸鈣及含鎂緩瀉藥等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時,可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物,使本藥吸收減少。6.與考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)等降血脂藥同用可影響本藥的吸收。7.與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥藥效,并可能增加經(jīng)期外出血。
 專家點評
四環(huán)素抗菌譜廣、口服方便、價廉。對青霉素過敏的梅毒患者四環(huán)素是選用的藥物之一,對早期梅毒患者可每次500mg,每天4次,連續(xù)14天;對晚期梅毒患者(病程超過1年者)連用30天,可收到良好的療效。另對青霉素過敏的患者包括單純性淋病和淋菌性咽炎可改用四環(huán)素,每次500mg,每天4次,連續(xù)7天。四環(huán)素也可用于男性肛門、直腸淋球菌感染,但復發(fā)率為17%。除懷孕婦女外,淋球菌感染和淋菌性輸卵管炎均可應用四環(huán)素。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com本品是廣譜抗生素,起抑菌作用,對性病淋巴肉芽腫、梅毒都有很好的療效,由于現(xiàn)在新的抗生素不斷出現(xiàn)可選性很強,但四環(huán)素價格便宜,在把握好安全性情況下仍不失為治療非淋菌性尿道炎,梅毒的有效藥物。
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