知識點:軟膏劑、乳膏劑、糊劑的組成;軟膏劑、乳膏劑、糊劑的制備 軟膏劑系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑。因藥物在基質(zhì)中分散狀態(tài)不同,有溶液型軟膏劑和混懸型軟膏劑之分。溶液型軟膏劑為藥物溶解(或共熔)于基質(zhì)或基質(zhì)組分中制成的軟膏劑;混懸型軟膏劑為藥物細粉均勻分散于基質(zhì)中制成的軟膏劑。 乳膏劑系指藥物溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中形成的均勻的半固體外用制劑。乳膏劑由于基質(zhì)不同,可分為水包油型乳膏劑與油包水型乳膏劑。 糊劑系指大量的固體粉末(一般25%以上)均勻地分散在適宜的基質(zhì)中所組成的半固體外用制劑?煞譃閱蜗嗪z性糊劑和脂肪糊劑。 一、軟膏劑、乳膏劑、糊劑的組成 軟膏劑、乳膏劑 、糊劑由藥物和基質(zhì)兩部分組成,基質(zhì)起著非常重要的作用。 。ㄒ唬┧幬 軟膏劑、乳膏劑、糊劑中藥物性質(zhì)各不相同:藥物可溶于基質(zhì);藥物不溶于基質(zhì);半固體黏稠性藥物,如魚石脂;含共熔性成份共存的藥物,如樟腦、薄荷腦、麝香草酚等;液體(如煎劑、流浸膏等)或為固體浸膏的中藥浸出物;受熱易破壞或揮發(fā)性藥物等。 。ǘ┗|(zhì)的類型 1.油脂性基質(zhì) (1)烴類。此類基質(zhì)主要是從石油中得到的各種烴的混合物,多數(shù)為飽和烴。 ①凡士林:又稱軟石蠟,是液體烴類與固體烴類的混合物,有黃、白兩種,后者由前者漂白而得。凡士林無嗅味,熔程38℃~60℃,無刺激性,能與蜂蠟、脂肪、植物油等混合。有適宜的黏稠性和涂布性,可單獨用作基質(zhì)。性質(zhì)穩(wěn)定,能與多數(shù)藥物配伍,特別適用于遇水不穩(wěn)定的藥物如某些抗生素等。但釋藥性、對皮膚的穿透性差,僅適用于皮膚表面病變;吸水性差,不適用于急性炎癥和有多量滲出液的患處。凡士林僅能吸收其重量5%的水分,故不能與較大量的水性藥液配伍,如果加入適量羊毛脂或鯨蠟醇、硬脂醇等吸水性較好的成份,則可改善其吸水性。如在凡士林中加入15%的羊毛脂可吸收水分達50%。 ②固體石蠟和液狀石蠟:均為從石油中得到的烴類混合物,前者是固體,熔程為50℃~65℃,與其他基質(zhì)融合后不會析出。后者為液體,能與多數(shù)脂肪油或揮發(fā)油混合。這兩種基質(zhì)主用于調(diào)節(jié)其他基質(zhì)的稠度,液狀石蠟還可作為加液研磨的液體,用來研磨藥物粉末,以利于藥物與基質(zhì)混勻。 、酃柰簽橛袡C硅氧化物的聚合物,由不同分子量的聚二甲基硅氧烷組成,藥劑中常用的液狀硅酮俗稱硅油或二甲基硅油。 。2)類脂類。此類基質(zhì)是高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成的酯及其混合物,有類似脂肪的物理性質(zhì),但化學(xué)性質(zhì)比脂肪穩(wěn)定,多與油脂性基質(zhì)合用,可增加油脂性基質(zhì)的吸水性。 、傺蛎阂话闶侵笩o水羊毛脂,為淡棕黃色黏稠半固體,熔程為36℃~42℃,其主要成分為膽固醇類棕櫚酸酯及游離膽固醇類。羊毛脂吸水性強,可吸收約2倍的水形成W/O乳劑基質(zhì);其性質(zhì)接近皮脂,有利于藥物的透皮吸收;因過于黏稠,很少單獨用作基質(zhì),常與凡士林合用,以改善后者的吸水性與穿透性;含水30%的羊毛脂稱含水羊毛脂,黏性低,便于取用。 ②蜂蠟與鯨蠟:二者均為弱的W/O型乳化劑,可在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性的作用,常用于取代乳劑型基質(zhì)中的部分脂肪性物質(zhì)以調(diào)節(jié)稠度或增加穩(wěn)定性。 。3)油脂類。貯存中易氧化酸敗。 2.水溶性基質(zhì) 水溶性基質(zhì)是由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)膠溶在水中形成的半固體狀的凝膠。 (1)甘油明膠(gelatin glycerin)。是將明膠、甘油、水按一定的比例在水浴上加熱融和,蒸去大部分水,放冷后經(jīng)凝固而制得。本品有很好的彈性,不易折斷,在體溫下不融化,但能軟化并緩慢溶于分泌液中,能緩慢釋藥。本品溫?zé)岷笠淄坎,涂后形成一層保護膜,因具有彈性,故使用時較舒適;特別適合于含維生素類的營養(yǎng)性軟膏。 。2)淀粉甘油。由7%~10%的淀粉、70%的甘油與水加熱制成。本品能與銅、鋅等金屬鹽類配伍,可用作眼膏基質(zhì),因甘油含量高,故能抑制微生物生長而較穩(wěn)定。 。3)纖維素衍生物類。屬于半合成品,常用的有甲基纖維素(MC)和羧甲基纖維素鈉(CMC-Na),前者溶于冷水,后者在冷、熱水中均溶,濃度較高時呈凝膠狀,以后者較常用。羧甲基纖維素鈉是陰離子型化合物,遇強酸及汞、鐵、鋅等重金屬離子可生成不溶物。 。4)聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)。是乙二醇的高分子多聚物的總稱。低分子量PEG吸濕性較強,對黏膜有一定刺激性。當(dāng)分子量增加時,其吸濕性很快降低。隨分子量由小到大,其物理狀態(tài)由液體逐漸過渡到固體,分子量為200、400、600時是液體,分子量為1000時是熔點為38℃- 40℃的蠟狀物,分子量為4000以上時是固體。制劑中常用平均分子量在300~6000者,實際應(yīng)用時,常將不同分子量的聚乙二醇按適當(dāng)比例混合以得到稠度適宜的基質(zhì)。 本品無生理作用,易溶于水。于體溫不熔化,但能緩緩溶于體液中而釋放藥物。能與滲出液混合,易洗除,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不易霉敗。但對皮膚的潤滑、保護作用較差,長期使用可引起皮膚干燥。苯甲酸、鞣酸、苯酚等藥物可使其過度軟化,并能降低酚類防腐劑的活性。
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