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執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)知識(shí)點(diǎn)輔導(dǎo):栓劑的組成 | |||||
| 來源：醫(yī)學(xué)全在線 更新：2007-6-23 考研論壇 | |||||
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栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓和尿道栓。 栓劑由藥物與基質(zhì)組成。除另有規(guī)定外，供制栓劑用的固體藥物，應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細(xì)粉，并全部通過六號(hào)篩。根據(jù)施用腔道和使用目的的不同，制成各種適宜的形狀。 一、栓劑的作用特點(diǎn) 栓劑按其作用范圍可分為局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道內(nèi)起潤滑、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢和局麻等局部作用；后者是由腔道吸收入血液起鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、興奮、擴(kuò)張血管和抗菌消炎等全身作用。 與常規(guī)口服制劑相比，全身作用的栓劑有下列優(yōu)點(diǎn)：醫(yī).學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供①藥物不會(huì)受胃腸道pH或酶的破壞而失活；②大部分藥物可以避免肝首過作用，減少了藥物對(duì)肝的毒性和副作用；③對(duì)胃有刺激的藥物可用直腸給藥；④適于對(duì)不能口服、不愿口服藥物或伴有嘔吐癥狀的成人或小兒患者給藥。 栓劑最初是以局部作用為目的，但后來發(fā)現(xiàn)通過直腸給藥可以避免肝首過作用和不受胃腸道的影響，亦適合于對(duì)口服用藥有困難的患者，故栓劑的全身治療作用越來越受到重視。栓劑在應(yīng)用時(shí)塞入距肛門口約2cm處為宜，這樣有50％～75％的藥物可繞過肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)。 【拓展提高】栓劑給藥后的吸收途徑 二、栓劑的基質(zhì) 基質(zhì)的質(zhì)量要求 （一）油脂性基質(zhì) 栓劑用油脂性基質(zhì)時(shí)，若藥物為水溶性，則釋藥速度快，對(duì)機(jī)體作用較快。若藥物為脂溶性，則藥物須先從油相轉(zhuǎn)入水相體液中，才能發(fā)揮作用。轉(zhuǎn)相與藥物的油水分配系數(shù)有關(guān)。 1．可可豆脂 醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站m.payment-defi.com 可可豆脂（cocoa butter）是梧桐科植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪。主要是含硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸的甘油酯�？煽啥怪瑸榘咨虻S色脆性蠟狀固體。每l00g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5％～10％吐溫-61可增加吸水量；且有助于藥物混懸在基質(zhì)中�？煽啥怪c疏水材料如膽固醇合用作W／O型基質(zhì)，與親水性乳化劑合用作O／W型基質(zhì)。 2．半合成脂肪酸酯 這類基質(zhì)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，成型性能良好，具有保濕性和適宜的熔點(diǎn)，不易酸敗，目前是取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。國內(nèi)已生產(chǎn)的有半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。 【拓展提高】半合成油酯 3．烏桕脂 4．香果脂 �。ǘ┧苄曰蛴H水性基質(zhì) 1. 甘油明膠 甘油明膠溶解速度與明膠、甘油及水三者組成比例有關(guān)，常用比例為水:明膠:甘油 =1:2:7，甘油與水的含量越高則越容易溶解，且甘油能防止栓劑干燥變硬。水分含量10％以下，水分過多成品變軟。本品多用做陰道栓劑基質(zhì)，因含有明膠，凡與蛋白質(zhì)能產(chǎn)生配伍變化的藥物，如鞣酸、重金屬鹽籌均不能用甘油明膠作基質(zhì)。 醫(yī).學(xué)全.在線www.med126.net 2. 聚乙二醇 PEG4000和PEG6000的吸濕性很低，但對(duì)溫度仍很敏感。栓劑在水中的溶解度隨液體PEG比例的增多而加速。如PEG 4000中加入PEG 400時(shí)，一般含30％PEG 400為最佳。不宜與銀鹽、鞣酸、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喳啉、磺胺類配伍。 3. 聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類 |
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