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緩釋制劑：指有藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長(zhǎng)藥效的目的的制劑。 一級(jí)
控釋制劑：指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時(shí)間，靶向，透皮制劑都是。 零級(jí)
緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法
一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。
1、制成溶解度小的鹽或酯
2、與高分子化合物生成難溶性鹽
3、控制粒子大小
4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中
5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中
二、擴(kuò)散原理：藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種：
1、 水不
2、 溶性膜材包衣的制劑，
3、 零級(jí)釋放。
4、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，
5、 接近零級(jí)。
6、 水不
7、 溶性骨架片：符合Higuchi方程 緩控釋方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片劑 5、制成植入劑 6、制成藥樹脂7、制成乳劑
三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合
四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級(jí)五、離子交換作用
緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)
一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：
(一)、理化性質(zhì)：1、劑量：一般05.-1.0g 2、Pka、解離度和水溶性3、分配系數(shù) 4、穩(wěn)定性
(二)、生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代謝
二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：
(一)、藥物的選擇： 2-8h為宜
(二)、設(shè)計(jì)要求：
1、生物利用度：胃與小腸 12h，大腸24h
2、峰濃度與谷濃度
(三)、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑
緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝
一、骨架型緩、控釋制劑：
(一)、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片 2、蠟質(zhì)類骨架片 3、不溶性骨架片
(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片
(三)、胃內(nèi)滯留片
(四)、生物粘附片
(五)、骨架型小丸醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com
二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片 2、膜控釋小片 3、腸溶膜控釋片 4、膜控釋小丸
三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑組成。
四、植入劑第五節(jié) 緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外
評(píng)價(jià)
一、體外釋放度試驗(yàn)：1、溶出度試驗(yàn) 2、釋放度試驗(yàn)
二、體內(nèi)生物利用度研究
三個(gè)取樣點(diǎn)：第一個(gè)：0.5-2.h，30%以下，有無突釋； 第二個(gè)：4-6h，50% 第三個(gè)：7-10h 75%
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